| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Iproniazid phosphate targets monoamine oxidase (MAO), an enzyme that catalyzes the oxidative deamination of monoamine neurotransmitters such as serotonin, norepinephrine, and dopamine. It is a non-selective and irreversible inhibitor of MAO, leading to increased levels of these neurotransmitters in the brain.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
磷酸异丙肼可抑制单胺氧化酶(MAO)活性,并增强鱼藤酮诱导的细胞凋亡。作为一种非选择性MAO抑制剂,它能提高脑内单胺类神经递质(如血清素、去甲肾上腺素和多巴胺)的水平。该化合物具有抗抑郁活性。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
磷酸异丙肼曾作为抗抑郁药在临床上进行研究。然而,由于其潜在的肝毒性,该药已被停用。目前,该化合物已被用于研究单胺氧化酶(MAO)抑制对神经递质代谢和行为的影响。
|
| 酶活实验 |
异丙肼磷酸酯的体外酶抑制试验通常包括使用标准酶活性测定法测定其对单胺氧化酶(MAO)的抑制活性。将该化合物与酶和底物(例如,血清素、酪胺)一起孵育,并测定氧化脱氨产物的生成量。IC50值由剂量-反应曲线确定。
|
| 细胞实验 |
异丙肼磷酸酯的体外细胞活性测定通常包括在合适的培养基中培养神经元细胞或其他相关细胞类型。用不同浓度的化合物处理细胞,并使用高效液相色谱法(HPLC)或酶联免疫吸附试验(ELISA)测定单胺类神经递质或其代谢物的水平。评估该化合物对单胺氧化酶(MAO)活性和神经递质代谢的影响。
|
| 动物实验 |
异丙肼磷酸酯的体内动物研究通常采用灌胃或腹腔注射的方式给啮齿动物给药。强迫游泳试验或悬尾试验等行为学测试用于评估其抗抑郁样作用。脑内神经递质水平的测定则采用微透析或组织匀浆分析法。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
磷酸异丙肼的分子量为277.21 g/mol,分子式为C9H16N3O5P,熔点为175-184°C。其IUPAC名称为4-吡啶羧酸、2-(1-甲基乙基)肼、磷酸酯(1:1)。该化合物可溶于水和其他溶剂。更多详细的理化性质信息,请参阅生产商提供的产品数据表。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
磷酸异丙肼与肝毒性有关,因此已停止用作抗抑郁药。该化合物仅供研究使用,应采取适当的实验室安全预防措施进行操作。任何临床应用前均需进行标准安全性评估。研究人员应查阅安全数据表以获取详细的操作和处置信息。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
异丙肼是一种属于吡啶类的碳青霉烯醇化合物。由于与含酪氨酸的食物发生相互作用,它于1964年7月从加拿大市场撤出。它是一种不可逆的单胺氧化酶A和B抑制剂,用作抗抑郁药。它也曾被用作抗结核药物,但由于其毒性,其应用受到限制。药物适应症:用于治疗抑郁症(最初用于治疗结核病)。药效学:异丙肼是一种单胺氧化酶抑制剂(MAOI),是首个被开发的抗抑郁药。磷酸异丙肼(商品名:马西利德、伊普拉齐德)是一种非选择性、不可逆的肼类单胺氧化酶(MAO)抑制剂(MAOI)。它于20世纪50年代首次合成,最初被开发为抗抑郁药。由于其可能诱发肝毒性,该化合物已被停用。该化合物目前用于单胺氧化酶(MAO)抑制的研究。它还有其他别名,例如磷酸马西利德、NSC 81850 和 1-异烟酰基-2-异丙基肼磷酸酯。
|
| 分子式 |
C9H13N3O.H3O4P
|
|---|---|
| 分子量 |
277.21424
|
| 精确质量 |
277.083
|
| CAS号 |
305-33-9
|
| 相关CAS号 |
Iproniazid;54-92-2
|
| PubChem CID |
3748
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.084g/cm3
|
| 沸点 |
265.9ºC at 760mmHg
|
| 熔点 |
181ºC
|
| 闪点 |
114.6ºC
|
| LogP |
0.577
|
| tPSA |
141.59
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
13
|
| 分子复杂度/Complexity |
164
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
NYMGNSNKLVNMIA-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C9H13N3O/c1-7(2)11-12-9(13)8-3-5-10-6-4-8/h3-7,11H,1-2H3,(H,12,13)
|
| 化学名 |
N'-propan-2-ylpyridine-4-carbohydrazide
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~360.74 mM)
H2O : ≥ 50 mg/mL (~180.37 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6074 mL | 18.0369 mL | 36.0737 mL | |
| 5 mM | 0.7215 mL | 3.6074 mL | 7.2147 mL | |
| 10 mM | 0.3607 mL | 1.8037 mL | 3.6074 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。