| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
IRAK-IN-6 targets interleukin-1 receptor-associated kinase 4 (IRAK4) as a selective inhibitor. IRAK4 is a serine/threonine kinase that plays a critical role in the signaling pathways of Toll-like receptors (TLRs) and interleukin-1 receptors (IL-1Rs), which are involved in inflammatory responses. By inhibiting IRAK4, the compound modulates inflammatory signaling.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在这些测试药物中,IRAK抑制剂6的效力最强;效力叠加效应表明,IRAK抑制剂6显著提高了对IRAK-4的抑制效力[1]。
体外实验表明,IRAK-IN-6是一种选择性IRAK4抑制剂,IC50值为0.16 μM。其抑制IRAK4活性和调节炎症信号的能力已在多种细胞实验中得到证实。该化合物对IRAK4相对于其他激酶的选择性也已得到验证。此外,还研究了其对细胞因子生成和炎症介质释放的影响。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,IRAK-IN-6被用于炎症信号通路的研究。作为一种IRAK4抑制剂,它可能在炎症性疾病的治疗中具有潜在的应用价值。已有研究在炎症动物模型中考察了其作用,并对其药代动力学特性和组织分布进行了表征。
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| 酶活实验 |
在无细胞生化分析中,评估了IRAK-IN-6对IRAK4的抑制活性。激酶活性分析用于测定该化合物抑制IRAK4介导的磷酸化的能力。通过生化分析确定其IC50值为0.16 μM。采用分析技术对其纯度(>95-98%)和分子量(396.46 g/mol)进行了表征。
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| 细胞实验 |
IRAK-IN-6 的细胞活性检测包括评估其对免疫细胞系中 IRAK4 活性和炎症信号传导的影响。评估该化合物抑制 IRAK4 介导的信号传导的能力,研究其对细胞因子生成和炎症介质释放的影响,并证实其对 IRAK4 的选择性优于其他激酶。
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| 动物实验 |
IRAK-IN-6 的动物模型包括炎症性疾病模型。该化合物通常通过注射或口服途径给药。研究已考察了其对炎症标志物、疾病进展和生存期的影响。其药代动力学特性和组织分布也已得到表征。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
IRAK-IN-6 的药代动力学数据显示,该化合物的分子量为 396.46 g/mol,分子式为 C20H20N4O3S。CAS 编号为 1042672-97-8。该化合物可溶于 DMSO。应储存于 -20°C。激酶抑制剂的标准操作规程适用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
IRAK-IN-6 的毒性特征尚未得到充分记录。作为一种激酶抑制剂,处理药物研究化合物时应遵循标准安全预防措施。该化合物仅供研究使用,不得用于人体。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
IRAK-IN-6 是一种选择性 IRAK4 抑制剂,IC50 值为 0.16 μM。它用于炎症信号通路研究。该化合物的分子量为 396.46 g/mol,分子式为 C20H20N4O3S。CAS 编号为 1042672-97-8。
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| 分子式 |
C20H20N4O3S
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|---|---|
| 分子量 |
396.46
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| 精确质量 |
396.125
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| CAS号 |
1042672-97-8
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| 相关CAS号 |
1042672-97-8;
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| PubChem CID |
44449392
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| 外观&性状 |
Light brown to brown solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.652
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| LogP |
1.59
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| tPSA |
108.31
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
520
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
JQSRUVXPODZKAF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H20N4O3S/c1-26-18-11-15(24-7-9-27-10-8-24)4-5-16(18)22-19(25)17-13-28-20(23-17)14-3-2-6-21-12-14/h2-6,11-13H,7-10H2,1H3,(H,22,25)
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| 化学名 |
N-[2-Methoxy-4-(4-morpholinyl)phenyl]-2-(3-pyridinyl)-4-thiazolecarboxamide
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| 别名 |
IRAK-IN-6 IRAK IN 6 IRAKIN6 IRAK inhibitor 6
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~8.33 mg/mL (~21.01 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (2.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 8.3 mg/mL澄清的DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;再将50 μL Tween-80+加入到上述溶液中,混匀;然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5223 mL | 12.6116 mL | 25.2232 mL | |
| 5 mM | 0.5045 mL | 2.5223 mL | 5.0446 mL | |
| 10 mM | 0.2522 mL | 1.2612 mL | 2.5223 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。