IRAK

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通过在 Toll 样受体 (TLR) 和白细胞介素 1 受体 (IL-1R) 介导的信号通路中发挥作用,白细胞介素 1 受体相关激酶 (IRAK)(丝氨酸/苏氨酸激酶)在启动先天免疫反应中发挥着关键作用抵御外来病原体和其他类型的危险。已发现的四种不同的 IRAK 样分子包括两种活性激酶 IRAK-1 和 IRAK-4 以及两种非活性激酶 IRAK-2 和 IRAK-M。核因子-κB (NF-B) 和丝裂原激活蛋白激酶 (MAPK) 途径均被所有 IRAK 激活。 Toll 样受体利用接头分子 MyD88 和 IL-1R 相关激酶家族的 IRAK-1、2、M 和 4 成员来传递其信号。已知由 MyD88-IRAK-4、IRAK-1 和 IRAK-2 形成的 Myddosome 可介导 TLR7 诱导的 TAK1 依赖性 NF-B 激活。众所周知,IRAK-M 充当负调节因子,防止 IRAK 与 MyD88 解离并阻碍后续信号传导。

IRAK相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V22652 IRAK-1/4 Inhibitor 509093-47-4 IRAK-1-4 Inhibitor I 是一种 IRAK1/4 抑制剂(拮抗剂),IC50 分别为 0.2 μM 和 0.3 μM。
V86890 BIO-7488 2573211-25-1 BIO-7488 是一种强效、选择性、口服活性且可透过血脑屏障的 IRAK4 抑制剂,对 IRAK4 和 hERG 的 IC50 值分别为 0.6 nM 和 > 30 μM。
V86889 BIO-8169 2792153-06-9 BIO-8169 是白细胞介素受体相关激酶 4 (IRAK 4) 的选择性抑制剂,IC50 为 0.23 nM。
V86885 DW18134 2626988-87-0 DW18134 是白细胞介素受体相关激酶 4 (IRAK 4) 的抑制剂,IC50 为 11.2 nM。
V40494 Emavusertib (CA-4948) 1801344-14-8 Emavusertib (CA-4948) 是一种一流的口服生物活性高效 IRAK4/FLT3 抑制剂(IC50 < 50 nM),具有抗癌活性。
V75059 GLPG2534 2095615-97-5 GLPG2534 是一种口服生物活性和选择性 IRAK4 抑制剂(拮抗剂),对人和小鼠 IRAK4 的 IC50 分别为 6.4 nM 和 3.5 nM。
V75066 GNE-2256 2102170-43-2 GNE-2256(分子19)是一种口服生物活性IRAK4(白细胞介素1受体相关激酶4)抑制剂(IRAK4 Ki=1.4 nM;IL-6 IC50=190 nM)。
V75064 HS271 2410393-15-4 HS271 是一种有效的、具有口服生物活性的选择性 IRAK4 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 7.2 μM。
V75057 IRAK degrader-1 2655656-99-6 IRAK degrader-1(示例 I-3)是一种有效的 IRAK 降解剂。
V34066 IRAK inhibitor 1 1042224-63-4 IRAK抑制剂1是一种有效的IRAK-4抑制剂,IC50为216 nM,对JNK-1和JNK-2的活性较差,IC50分别为3.801 μM和>10 μM。
V75063 IRAK inhibitor 4 (trans) 2070014-89-8 IRAK抑制剂4(反式)是IRAK抑制剂4的反式形式,它是IRAK4的有效抑制剂。
V6791 IRAK-IN-6 1042672-97-8 IRAK-IN-6,以前称为 IRAK 抑制剂 6,是一种白细胞介素 1 受体相关激酶 4 (IRAK-4) 抑制剂。
V75062 IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 301675-24-1 IRAK-4 蛋白激酶抑制剂 2(化合物 1)是白细胞介素 1 (IL-1) 受体相关激酶 4 (IRAK-4) 的有效抑制剂,IC50 为 4 μM。
V86892 IRAK1-IN-1 IRAK1-IN-1(化合物 B8)是一种口服有效的 IRAK1 抑制剂。
V86891 IRAK4 modulator-1 1356014-97-5 IRAK4 调节剂-1(示例 161)是 IRAK4 的调节剂,IC50=4.647 μM。
V32176 IRAK4-IN-1 1820787-94-7 IRAK4-IN-1 是白细胞介素 1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 的抑制剂(阻断剂/拮抗剂),IC50 为 7 nM。
V79329 IRAK4-IN-27 IRAK4-IN-27 (Compound 22) 是一种有效且特异性的 IRAK4 抑制剂,IC50 为 8.7 nM。
V75054 IRAK4-IN-28 2952532-92-0 IRAK4-IN-28 (compound 42) 是一种口服生物活性 IRAK4 抑制剂 (ICIC50=8.9 nM)。
V75055 IRAK4-IN-6 2454244-02-9 IRAK4-IN-6 是一种口服、有效、特异性的 IRAK 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 4 nM,针对 MyD88 L265P 突变型弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。
V3947 IRAK4-IN-7 (CA4948 analog) 1801343-74-7 IRAK4-IN-7(CA-4948 类似物;AU-4948)是一种新型、有效、选择性和口服生物活性的 IRAK4(白细胞介素 1 受体相关激酶 4)小分子抑制剂,有潜力用作用于 TLR/MYD88/IRAK4 信号传导失调的血液癌症的治疗剂。
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