Isavuconazonium sulfate (BAL8557) 中文名称: 艾莎康唑硫酸酯

别名: BAL8557;BAL 8557; Isavuconazonium sulfate; BAL-8557; Cresemba. 艾莎康唑硫酸酯（API）; 艾沙康唑硫酸盐; 艾沙康唑硫酸酯; 艾沙康唑鎓硫酸盐; 硫酸艾沙康唑鎓盐

目录号: V5313 纯度: ≥98%

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艾沙康唑硫酸盐（原名 BAL-8557；BAL8557；艾沙康唑；Cresemba）是艾沙康唑的硫酸盐，是艾沙康唑 (BAL4815) 的前药，艾沙康唑是一种已批准的三唑类抗真菌药物。

Isavuconazonium sulfate (BAL8557) CAS号: 946075-13-4
产品类别: Fungal

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

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Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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硫酸艾沙康唑（以前称为 BAL-8557；BAL8557；艾沙康唑；Cresemba）是艾沙康唑的硫酸盐，是艾沙康唑 (BAL4815) 的前药，艾沙康唑是一种已批准的三唑类抗真菌药物。 2015年3月6日获得美国FDA批准用于治疗侵袭性念珠菌病/曲霉菌病和侵袭性毛霉菌病。艾沙康唑 (BAL-4815；RO-0094815) 是一种水溶性三唑，是艾沙康唑的活性代谢物。它是一种新型有效的 CYP3A4 抑制剂，具有广谱抗真菌活性。

生物活性&实验参考方法

靶点	The paper states that for fungal infections, the active metabolite isavuconazole inhibits lanosterol 14α-demethylase.[2]
体外研究 (In Vitro)	艾沙康唑硫酸盐 (0.006 nM–50 μM) 的 EC50 值分别为 0.001 μM、0.037 μM 和 0.024 μM，可抑制三种 T4 基因型棘阿米巴菌株（Ma、CDC:V240 和 MEEI 0184）的滋养层活性。此外，三个测试菌株 Ma、CDC:V240 和 MEEI 0184 在（100–200 μM；48 小时）表现出囊泡熄灭活性，平均最小囊泡熄灭浓度 (MCC) 分别为 167.1 μM、136.0 μM 和 187.5分别为μM[2]。艾沙康唑硫酸酯对三种T4基因型棘阿米巴株（Ma、CDC:V240、MEEI 0184）的滋养体表现出强效的杀阿米巴活性。EC₅₀值（平均值）分别为：对Ma株0.001 μM，对CDC:V240株0.037 μM，对MEEI 0184株0.024 μM。这些效价处于低纳摩尔范围，对Ma株的效力是标准护理药物氯己定和PHMB的1700至5000倍。艾沙康唑硫酸酯还对相同菌株的包囊显示出杀包囊活性。平均最低杀包囊浓度（MCC）分别为：对Ma株167.1 ± 23.6 μM，对CDC:V240株136.0 ± 11.4 μM，对MEEI 0184株187.5 ± 5.0 μM。评估了艾沙康唑硫酸酯与聚六亚甲基双胍（PHMB）联合使用对Ma株包囊的作用；未观察到明显的协同或拮抗杀包囊效应。[2]
体内研究 (In Vivo)	艾沙康唑硫酸盐（215 mg/kg；口服；每日 3 次，持续四天）在毛霉菌病感染的 ICR 小鼠中表现出抗 R.delemar 病毒活性[4]。在经气管感染 Rhizopus delmar 的中性粒细胞减少小鼠模型中，感染后 8 小时开始口服 isavuconazonium sulfate（215 mg/kg，每日三次）可显著提高存活率（第21天存活率 70% vs. 安慰剂组 10%）。 Isavuconazole 在提高存活率和降低肺与脑组织真菌负荷方面与高剂量脂质体两性霉素 B（LAmB）效果相当。与安慰剂组相比，isavuconazonium sulfate 治疗使肺和脑组织的真菌负荷降低约 1 个对数值。
细胞实验	杀阿米巴活性实验：在蛋白胨酵母葡萄糖（PYG）培养基中培养棘阿米巴T4株滋养体。将10 mM的艾沙康唑硫酸酯 DMSO母液进行两倍系列稀释。取0.5 μL各稀释液加入96孔板孔中。随后，向每孔加入5×10³个滋养体（悬于99.5 μL PYG培养基中），最终测试浓度范围为50 μM至5.96 pM。阴性对照孔加入0.5 μL DMSO（0.5% v/v）。阳性对照孔加入0.5 μL氯己定（终浓度50 μM）。将板在28°C、5% CO₂条件下孵育48小时。然后使用发光细胞活力检测试剂（CellTiter-Glo）测量细胞活力，将该试剂加入各孔，振荡后读取发光值。EC₅₀值通过三次重复实验的数据分析软件计算得出。[2] 杀包囊活性实验：通过在96孔板中用特定包囊形成培养基诱导滋养体包囊化48小时来产生包囊。包囊形成后，加入0.5 μL 艾沙康唑硫酸酯溶液，使其最终浓度范围从200 μM到100 μM，以10 μM递增。阴性对照孔加入0.5% (v/v) DMSO，阳性对照孔加入461.85 μM PHMB。处理48小时后，用PBS洗涤孔，然后在PYG生长培养基中孵育7天，并于第3天和第5天更换培养基。在第7天以200倍放大倍数对包囊进行成像。杀包囊活性定义为第7天时未观察到脱包囊（无滋养体出现）。[2] 联合用药实验（包囊）：使用棋盘稀释法。制备艾沙康唑硫酸酯（从65.7 mM到512 μM）和PHMB（从64.7 mM到504 μM）的两倍系列稀释液。取各药物稀释液0.25 μL混合于孔中，产生浓度组合矩阵，艾沙康唑硫酸酯的终浓度范围为164.14至1.28 μM，PHMB的终浓度范围为161.15至1.26 μM。包囊处理48小时，洗涤，然后在PYG培养基中孵育7天并进行成像。脱包囊情况通过人工评分。[2]
动物实验	动物模型：中性粒细胞减少的雄性ICR小鼠气管内感染模型[4] 剂量：215 mg/kg 给药途径：灌胃（po）；每日3次，连续4天。结果：提高了感染R. delemar的中性粒细胞减少小鼠的存活率。降低了小鼠脑和肺中的真菌数量。本研究使用了雄性ICR小鼠（23-25 g）。在感染前2天和第3天，通过腹腔注射环磷酰胺（200 mg/kg）和皮下注射醋酸可的松（500 mg/kg）诱导中性粒细胞减少症。小鼠在氯胺酮和赛拉嗪镇静下，经气管内感染2.5 × 10⁵个根霉（Rhizopus delmar 99-880）孢子。硫酸异沙康唑每日新鲜配制于灌洗水中，并以80、110或215 mg/kg的剂量，每日三次口服给药，从感染后8小时开始，持续至第4天。脂质体两性霉素B（LAmB）溶解于无菌灌洗水中，用5%葡萄糖溶液稀释，并以15 mg/kg的剂量，每日一次经尾静脉注射给药。安慰剂组接受灌溉用水或5%葡萄糖溶液。
药代性质 (ADME/PK)	在小鼠中，口服10、40、160和640 mg/kg剂量的硫酸异沙康唑后，血清中异沙康唑的峰浓度为0.51至25.4 μg/ml，消除半衰期为1至5小时。相比之下，在人体中，单次给药后半衰期超过50小时。据估计，小鼠每日三次给予215 mg/kg的较高剂量后，血清峰浓度超过12.5 μg/ml，半衰期超过3.1小时。
参考文献	[1]. Isavuconazonium sulfate: a new agent for the treatment of invasive aspergillosis and invasive mucormycosis[J]. Expert review of clinical pharmacology, 2016, 9(7): 887-897. [2]. Evaluation of Amebicidal and Cysticidal Activities of Antifungal Drug Isavuconazonium Sulfate against Acanthamoeba T4 Strains. Pharmaceuticals (Basel). 2021 Dec 11;14(12):1294. [3]. Isavuconazonium sulfate: a novel antifungal agent[J]. Current Fungal Infection Reports, 2015, 9: 302-313. [4]. Isavuconazole therapy protects immunosuppressed mice from mucormycosis[J]. Antimicrobial agents and chemotherapy, 2014, 58(4): 2450-2453. [5]. In Vitro Activity of Isavuconazole against Rasamsonia Species.Antimicrob Agents Chemother.2016 Oct 21;60(11):6890-6891.
其他信息	硫酸伊沙康唑是一种氮杂环硫酸盐，是抗真菌药物伊沙康唑的前药，用于治疗侵袭性曲霉病和侵袭性毛霉病。它具有多种功能，包括作为前药、麦角甾醇生物合成抑制剂、EC 1.14.13.70（甾醇14α-脱甲基酶）抑制剂以及孤儿药。它是一种氮杂环硫酸盐、三唑类抗真菌药物和康唑类抗真菌药物。它含有一个伊沙康唑基团。硫酸伊沙康唑是伊沙康唑的硫酸酯形式，伊沙康唑是三唑类抗真菌药物伊沙康唑的前药，具有广谱抗真菌活性。给药后，硫酸伊沙康唑在血浆酯酶的作用下水解生成活性成分伊沙康唑。伊沙康唑与真菌细胞色素P450家族酶羊毛甾醇14α-脱甲基酶（CYP51）结合并抑制其活性。CYP51催化羊毛甾醇脱甲基生成麦角甾醇，而麦角甾醇是真菌细胞膜的重要组成部分。抑制CYP51会导致真菌麦角甾醇产量下降，并破坏真菌细胞膜的合成，从而降低细胞膜的完整性，增加细胞膜的通透性，并促进细胞内必需成分的丢失。这会导致真菌细胞裂解和死亡。另见：伊沙康唑（含有活性成分）。药物适应症治疗侵袭性曲霉病，治疗毛霉病治疗念珠菌感染硫酸伊沙康唑是一种经FDA批准的前药，用于治疗侵袭性曲霉病和毛霉病，可口服或静脉注射。本研究探索其用于治疗棘阿米巴角膜炎（AK）的潜力。活性代谢物伊沙康唑此前已被证实具有杀阿米巴和杀囊肿活性。本研究表明，前药硫酸异沙康唑本身对多种T4基因型棘阿米巴菌株具有强效的杀阿米巴活性（低纳摩尔EC₅₀）和杀囊肿活性（高微摩尔MCC）。这意义重大，因为尚不清楚该前药在局部用于治疗棘阿米巴角膜炎（AK）时，能否在人眼内代谢为活性形式。研究结果表明，硫酸异沙康唑保留了对棘阿米巴的生物活性，可能成为局部治疗AK的一种有前景的候选药物，有望避免体内代谢活化。该研究还发现，硫酸异沙康唑与聚六亚甲基双胍（PHMB）联用并未显示出对囊肿的协同或拮抗作用。[2]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C35H36F2N8O9S2
分子量	814.83500
精确质量	814.201
元素分析	C, 51.59; H, 4.45; F, 4.66; N, 13.75; O, 17.67; S, 7.87
CAS号	946075-13-4
相关CAS号	338990-84-4 (chloride);497235-79-7 (chloride HCl);742049-41-8 (cation);946075-13-4 (sulfate);
PubChem CID	72196309
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	5.06
tPSA	273.42
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	17
可旋转键数目(RBC)	15
重原子数目	56
分子复杂度/Complexity	1290
定义原子立体中心数目	2
SMILES	S(O)([O-])(=O)=O.[C@@](C1C=C(F)C=CC=1F)(O)(CN1N=C[N+](C(C)OC(=O)N(C2N=CC=CC=2COC(=O)CNC)C)=C1)[C@H](C1SC=C(C2C=CC(C#N)=CC=2)N=1)C
InChi Key	LWXUIUUOMSMZKJ-KLFWAVJMSA-M
InChi Code	InChI=1S/C35H35F2N8O5S.H2O4S/c1-22(33-42-30(18-51-33)25-9-7-24(15-38)8-10-25)35(48,28-14-27(36)11-12-29(28)37)19-45-21-44(20-41-45)23(2)50-34(47)43(4)32-26(6-5-13-40-32)17-49-31(46)16-39-3;1-5(2,3)4/h5-14,18,20-23,39,48H,16-17,19H2,1-4H3;(H2,1,2,3,4)/q+1;/p-1/t22-,23?,35+;/m0./s1
化学名	1-((2R,3R)-3-(4-(4-cyanophenyl)thiazol-2-yl)-2-(2,5-difluorophenyl)-2-hydroxybutyl)-4-(1-((methyl(3-(((methylglycyl)oxy)methyl)pyridin-2-yl)carbamoyl)oxy)ethyl)-1H-1,2,4-triazol-4-ium hydrogen sulfate
别名	BAL8557;BAL 8557; Isavuconazonium sulfate; BAL-8557; Cresemba.
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : 100 mg/mL ( 122.72 mM ) Water : 0.5~100 mg/mL (~0.61 mM ) Ethanol : 100 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (2.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.08 mg/mL (2.55 mM) 配方 5 中的溶解度: 100 mg/mL (122.72 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : 100 mg/mL ( 122.72 mM )
Water : 0.5~100 mg/mL (~0.61 mM )
Ethanol : 100 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.08 mg/mL (2.55 mM)

配方 5 中的溶解度: 100 mg/mL (122.72 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.2272 mL	6.1362 mL	12.2723 mL
	5 mM	0.2454 mL	1.2272 mL	2.4545 mL
	10 mM	0.1227 mL	0.6136 mL	1.2272 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT03816176	COMPLETEDWITH RESULTS	Drug: Isavuconazonium sulfate Drug: Isavuconazonium sulfate	Invasive Aspergillosis Invasive Mucormycosis	Astellas Pharma Global Development, Inc.	2019-08-22	Phase 2
NCT03241550	COMPLETED	Drug: isavuconazonium sulfate - intravenous Drug: isavuconazonium sulfate - oral	Hematological Malignancy	Astellas Pharma Global Development, Inc.	2017-10-02	Phase 1
NCT04096157	COMPLETED	Drug: Isavuconazonium sulfate IV Drug: Isavuconazonium sulfate capsules	Healthy Subjects	Astellas Pharma Global Development, Inc.	2019-09-24	Phase 1
NCT02059590	COMPLETED	Drug: Pyridinylmethyl-14C-labeled isavuconazonium sulfate	Healthy Subjects Pharmacokinetics of 14C-labeled Isavuconazonium Sulfate	Astellas Pharma Global Development, Inc.	2013-04	Phase 1
NCT03149055	COMPLETEDWITH RESULTS	Drug: Isavuconazole	Hematologic Malignancy Myeloproliferative Disorder	Memorial Sloan Kettering Cancer Center	2017-05-04	Phase 2

生物数据图片

Concentration—dependent inhibition of growth of Acanthamoeba trophozoites by isavuconazonium sulfate. Different concentrations of isavuconazonium were tested in triplicate for activity against trophozoites of Acanthamoeba T4 strains. The data points represent mean percentage growth inhibition of (A) Ma strain, (B) CDC:V240, and (C) MEEI 0184 of different concentrations of isavuconazonium. EC50 curves were generated from mean values of percentage growth inhibition of isavuconazonium against Acanthamoeba.[2].Evaluation of Amebicidal and Cysticidal Activities of Antifungal Drug Isavuconazonium Sulfate against Acanthamoeba T4 Strains. Pharmaceuticals (Basel). 2021 Dec 11;14(12):1294.

Effect of isavuconazonium sulfate on the morphology of Acanthamoeba Ma, CDC:V240 and MEEI 0184 cysts. Ma cysts were treated with (A) 170 μM isavuconazonium, (B) 461.85 μM PHMB, (C) 0.5% (v/v) DMSO. CDC:V240 strain cysts were treated with (D) 140 μM isavuconazonium, (E) 461.85 μM PHMB, (F) 0.5% (v/v) DMSO. MEEI 0184 strain cysts were treated with (G) 190 μM isavuconazonium, (H) 461.85 μM PHMB, (I) 0.5% (v/v) DMSO. Morphology and excystation of Acanthamoeba T4 cysts after 7 days of incubation in PYG growth media are displayed. Black arrowheads: cysts. White arrowheads: trophozoites. Magnification: 200×. Scale bar: 50 μm.[2].Evaluation of Amebicidal and Cysticidal Activities of Antifungal Drug Isavuconazonium Sulfate against Acanthamoeba T4 Strains. Pharmaceuticals (Basel). 2021 Dec 11;14(12):1294.

Isavuconazonium-PHMB combination excystation heatmap. Heatmap displaying qualitative scoring of excystation for different isavuconazonium sulfate (IS)–PHMB combination treatments. Top number in grids represents PHMB concentration in μM, bottom number in grids represents isavuconazonium sulfate concentration in μM. Green: 0% trophozoite plate coverage; yellow: 0–1% trophozoite plate coverage; orange: 50–80% trophozoite plate coverage; red: 100% trophozoite plate coverage.[2].Evaluation of Amebicidal and Cysticidal Activities of Antifungal Drug Isavuconazonium Sulfate against Acanthamoeba T4 Strains. Pharmaceuticals (Basel). 2021 Dec 11;14(12):1294.