ISCK03 中文名称: c-Kit 抑制剂ISCK03

别名: ISCK03; ISCK 03; ISCK-03 c-Kit ;4-(1,1-二甲基乙基)-N-[4-(1H-咪唑-1-基)苯基]苯磺酰胺; [4-t-Butylphenyl]-N-(4-imidazol-1-yl phenyl)sulfonamide, Benzenesulfonamide, 4-(1,1-dimethylethyl)-N-[4-(1H-imidazol-1-yl)phenyl

目录号: V22674 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

ISCK03 是一种有效的 c-kit 抑制剂。

ISCK03 CAS号: 945526-43-2
产品类别: c-Kit

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
生物数据图片

产品描述

ISCK03 是一种强效的 c-kit 抑制剂。在小鼠和棕褐色豚鼠中，ISCK03 可完全抑制黑色素合成，并抑制 501mel 人黑色素瘤细胞中的 SCF/c-kit 信号通路。ISCK03 还抑制了 p44/42 ERK 丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 的磷酸化，而 MAPK 已知参与 SCF/c-kit 的下游信号通路。ISCK03 有可能用作皮肤美白剂。ISCK03 是一种细胞渗透性、选择性的干细胞因子 (SCF)/c-Kit (CD117) 信号通路抑制剂。它是一种苯基咪唑磺酰胺类化合物，可在低微摩尔浓度下选择性抑制 c-Kit 活性。该化合物的分子式为 C19H21N3O2S，分子量为 355.45。 ISCK03 在 1-5 µM 的浓度下可抑制 501mel 黑色素瘤细胞中 SCF 诱导的 c-Kit 磷酸化及其下游 ERK 磷酸化。它被用于 c-Kit 依赖性信号传导、色素沉着和血管生成的细胞研究。

生物活性&实验参考方法

靶点	SCF; c-Kit ISCK03 targets the c-Kit (CD117) receptor tyrosine kinase. It is a selective inhibitor of SCF/c-Kit signaling. By inhibiting c-Kit phosphorylation, ISCK03 blocks the activation of downstream signaling pathways, including the ERK pathway. This inhibition disrupts c-Kit-mediated cellular processes such as cell proliferation, survival, and differentiation.
体外研究 (In Vitro)	用ISCK03预处理501mel细胞可剂量依赖性地抑制SCF诱导的c-kit磷酸化。此外，ISCK03还能阻止p44/42 ERK丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）的磷酸化，而MAPK已知与SCF/c-kit的下游信号通路相关。然而，ISCK03无法阻止肝细胞生长因子（HGF）引起的p44/42 ERK蛋白磷酸化[1]。当存在KIT特异性酪氨酸激酶抑制剂ISCK03时，CCDC26-KD细胞无法在低血清环境中存活。所有经处理的细胞均表现出对ISCK03的剂量依赖性敏感性。ISCK03处理后，KD细胞的存活抑制程度与非KD细胞相同。另一方面，在高血清浓度下，ISCK03 处理对对照 K562 和 KD 克隆 3-5 细胞的生长影响甚微[2]。 ISCK03 在 1-5 µM 的浓度下可抑制 501mel 黑色素瘤细胞中 SCF 诱导的 c-Kit 磷酸化及其下游 ERK 磷酸化。它还能完全抑制小鼠和棕色豚鼠的黑色素合成。细胞实验证实了该化合物的活性，在低微摩尔浓度下即可抑制 c-Kit 信号通路。
体内研究 (In Vivo)	口服ISCK03可使新生毛发以剂量依赖的方式脱色，停药后该作用可逆转。局部应用ISCK03可减轻紫外线引起的色素沉着过度斑点。Fontana-Masson染色分析显示，ISCK03治疗区域的表皮黑色素减少[1]。 ISCK03可完全抑制小鼠和棕色豚鼠体内的黑色素合成，表明其在体内抑制c-Kit信号通路的有效性。这一作用与c-Kit在黑素细胞发育和色素沉着中的作用相符。该化合物在体内抑制c-Kit的能力使其成为研究动物模型中c-Kit依赖性过程的宝贵工具。
酶活实验	将重组人 c-kit 蛋白加入激酶反应体系中，向 384 孔板中加入 ATP，然后通过复制板加入化合物（ISCK03：2.5、5、10、100 μM）。在 37°C 孵育 45 分钟后，将显色反应在室温下进行 40 分钟。反应终止后，检测香豆素和荧光素的荧光发射信号[1]。 ISCK03 没有典型的酶/受体结合测定方法。其活性通过基于细胞的测定来评估，该测定方法测量其抑制 c-Kit 磷酸化的能力。用该化合物处理细胞并用 SCF 刺激，然后使用磷酸化特异性抗体通过 Western blot 检测 c-Kit 的磷酸化水平。同时还评估了下游 ERK 磷酸化的抑制情况。
细胞实验	为了确定 ISCK03 是否对 501mel 细胞具有细胞毒性作用，我们使用不同剂量的 ISCK03（1、5、10 μM）进行 MTT 实验。将 501mel 细胞在含有 ISCK03 和 SCF 的培养基中培养 48 小时，或仅用 SCF（50 ng/mL）处理 [1]。 ISCK03 的体外细胞实验包括用该化合物处理表达 c-Kit 的细胞，例如 501mel 黑色素瘤细胞。用 SCF 刺激细胞，并通过 Western blot 检测 c-Kit 和 ERK 的磷酸化水平。定量分析该化合物抑制这些磷酸化事件的能力，以确定其效力。这些实验证实了该化合物作为 c-Kit 抑制剂的活性。
动物实验	小鼠：对雌性C57BL/6小鼠背部进行脱毛以启动毛发生长周期。在麻醉状态下，短暂去除小鼠的毛发。每日腹腔注射50 mg大鼠抗小鼠c-kit中和单克隆抗体ACK2。每日口服一次ISCK03。在第21-28天处死动物或检查新长出的毛干的色素沉着情况。用于免疫组织化学分析的皮肤样本被取出、冷冻并固定于石蜡中[1]。 ISCK03的体内动物实验包括将该化合物施用于动物模型，以评估其对c-Kit依赖性过程的影响。例如，该化合物已被证明可以完全抑制小鼠和棕色豚鼠的黑色素合成。可以在这些模型中评估其对色素沉着和其他c-Kit介导过程的影响。
药代性质 (ADME/PK)	ISCK03 的分子量为 355.45，分子式为 C19H21N3O2S。它是一种细胞渗透性化合物，表明它可以穿过细胞膜到达其细胞内靶点。其溶解性和稳定性使其适用于体外和体内研究应用。该化合物通常用于研究领域。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	所提供的资料中未详细列出ISCK03的毒理学数据。作为一种研究用化合物，它不适用于人体。处理时应遵循标准安全预防措施。如果拟将其开发为治疗用途，则需要通过临床前研究来确定其安全性。
参考文献	[1]. Repeated cisplatin treatment can lead to a multiresistant tumor cell population with stem cell features and sensitivity to 3-bromopyruvate. Cancer Biol Ther. 2012 Dec;13(14):1454-62. [2]. [4-t-butylphenyl]-N-(4-imidazol-1-yl phenyl)sulfonamide (ISCK03) inhibits SCF/c-kit signaling in 501mel human melanoma cells and abolishes melanin production in mice and brownish guinea pigs. Biochem Pharmacol. 2007 Sep 1;74(5):780-6. [3]. Long noncoding RNA, CCDC26, controls myeloid leukemia cell growth through regulation of KIT expression. Mol Cancer. 2015 Apr 19;14:90. doi: 10.1186/s12943-015-0364-7.
其他信息	ISCK03 是一种细胞渗透性强、选择性抑制 SCF/c-Kit 信号通路的化合物。它能在低微摩尔浓度下抑制 c-Kit 磷酸化及其下游 ERK 磷酸化。该化合物用于 c-Kit 依赖性信号通路、色素沉着和血管生成等细胞研究。研究表明，它能完全抑制小鼠和豚鼠的黑色素合成。该化合物可从多家化学试剂供应商处获得，用于科研用途。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C19H21N3O2S
分子量	355.4539
精确质量	355.135
元素分析	C, 64.20; H, 5.96; N, 11.82; O, 9.00; S, 9.02
CAS号	945526-43-2
相关CAS号	945526-43-2
PubChem CID	3792751
外观&性状	Off-white to light yellow solid powder
密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	520.0±60.0 °C at 760 mmHg
闪点	268.3±32.9 °C
蒸汽压	0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率	1.607
LogP	4.03
tPSA	72.37
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	25
分子复杂度/Complexity	522
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O=S(C1C=CC(C(C)(C)C)=CC=1)(NC1C=CC(N2C=CN=C2)=CC=1)=O
InChi Key	XQABBHBFHWHMKF-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C19H21N3O2S/c1-19(2,3)15-4-10-18(11-5-15)25(23,24)21-16-6-8-17(9-7-16)22-13-12-20-14-22/h4-14,21H,1-3H3
化学名	4-tert-butyl-N-(4-imidazol-1-ylphenyl)benzenesulfonamide
别名	ISCK03; ISCK 03; ISCK-03
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~71 mg/mL (~199.8 mM) Ethanol: ~3 mg/mL (~8.4 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (7.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~71 mg/mL (~199.8 mM)
Ethanol: ~3 mg/mL (~8.4 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8133 mL	14.0667 mL	28.1334 mL
	5 mM	0.5627 mL	2.8133 mL	5.6267 mL
	10 mM	0.2813 mL	1.4067 mL	2.8133 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

KIT inhibitor prevents survival of CCDC26-KD cells under low serum conditionC A: Effect of a tyrosine kinase inhibitor, ISCK03, on the proliferation of K562, Vec (GER vector transformed), and KD clones (22B11, 3D1, 32H8 and 3–4). Mol Cancer . 2015 Apr 19:14:90.