| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
SCF; c-Kit
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| 体外研究 (In Vitro) |
用 ISCK03 预处理 501mel 细胞可剂量依赖性抑制 SCF 诱导的 c-kit 磷酸化。此外，ISCK03 还可防止 p44/42 ERK 丝裂原激活蛋白激酶 (MAPK) 的磷酸化，已知该蛋白与 SCF/c-kit 的下游信号传导有关。然而，ISCK03 无法阻止肝细胞生长因子 (HGF) 引起的 p44/42 ERK 蛋白磷酸化[1]。当存在 ISCK03（一种 KIT 特异性酪氨酸激酶抑制剂）时，CCDC26-KD 细胞无法在低血清环境中存活。在所有处理的细胞中都观察到对 ISCK03 的剂量依赖性敏感性。 ISCK03 治疗后，KD 细胞经历与非 KD 细胞相同水平的生存抑制。另一方面，在高血清浓度的情况下，ISCK03处理对对照K562和KD克隆3-5细胞的生长影响很小[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
口服 ISCK03 治疗会导致新长出的毛发以剂量依赖性方式脱色，当治疗停止时，这种情况会逆转。局部涂抹 ISCK03 可以减少紫外线引起的色素沉着斑点。根据 Fontana-Masson 染色分析，经 ISCK03 治疗的区域的表皮黑色素减少了[1]。
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| 酶活实验 |
添加重组人 c-kit 蛋白进行激酶反应，将 ATP 分配到 384 孔板中，并通过复制板添加化合物（ISCK03：2.5、5、10、100 μM）。在 37°C 孵育 45 分钟后，让显色反应在室温下进行 40 分钟。反应停止后可检测到香豆素和荧光素荧光发射信号[1]。
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| 细胞实验 |
为了确定 ISCK03 是否对 501mel 细胞具有任何细胞毒性作用，使用不同剂量的 ISCK03（1、5、10 μM）进行 MTT 测定。将 501mel 细胞与带有 ISCK03 的 SCF 或单独的 SCF (50 ng/mL) 一起培养 48 小时[1]。
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| 动物实验 |
Mice: The female C57BL/6 mice's backs are depilated in order to initiate the hair cycle. Mice under anesthesia have their hair briefly removed. Intraperitoneal injection of 50 mg of the rat antimouse c-kit-neutralizing monoclonal antibody ACK2 is done daily. One oral dose of ISCK03 is given each day. Animals are sacrificed or examined for repigmentation of the newly regrown hair shaft on days 21–28. For immunohistochemical analyses, skin is removed, frozen, and fixed in paraffin[1].
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| 参考文献 |
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| 分子式 |
C19H21N3O2S
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|---|---|
| 分子量 |
355.4539
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| 精确质量 |
355.14
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| 元素分析 |
C, 64.20; H, 5.96; N, 11.82; O, 9.00; S, 9.02
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| CAS号 |
945526-43-2
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| 相关CAS号 |
945526-43-2
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=CC=C(C=C2)N3C=CN=C3
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| InChi Key |
XQABBHBFHWHMKF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H21N3O2S/c1-19(2,3)15-4-10-18(11-5-15)25(23,24)21-16-6-8-17(9-7-16)22-13-12-20-14-22/h4-14,21H,1-3H3
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| 化学名 |
4-tert-butyl-N-(4-imidazol-1-ylphenyl)benzenesulfonamide
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| 别名 |
ISCK03; ISCK 03; ISCK-03
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO: ~71 mg/mL (~199.8 mM)
Ethanol: ~3 mg/mL (~8.4 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8133 mL | 14.0667 mL | 28.1334 mL | |
| 5 mM | 0.5627 mL | 2.8133 mL | 5.6267 mL | |
| 10 mM | 0.2813 mL | 1.4067 mL | 2.8133 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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Anti-Mouse CD117 Antibody
VEGFR-IN-1
Labuxtinib
Barzolvolimab (CDX 0159)
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