| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Isoconazole nitrate targets fungal lanosterol 14α-demethylase, a cytochrome P450 enzyme involved in the biosynthesis of ergosterol, a key component of the fungal cell membrane. By inhibiting this enzyme, isoconazole blocks ergosterol synthesis, disrupting the fungal cell membrane and leading to fungal cell death. It also has antibacterial activity against Gram-positive bacteria.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
除了抑制麦角甾醇合成外，硝酸异康唑还对真菌细胞膜具有多种其他作用。体外实验表明，硝酸异康唑 (ISN) 可在 10 分钟内导致细胞内三磷酸腺苷 (ATP) 水平急剧下降 [1]。硝酸异康唑 (1, 10 μg/mL) 通过影响细胞膜的形成和组织，在体外抑制细胞分裂。真菌细胞在暴露于硝酸异康唑 (50, 100 μg/mL) 时会发生坏死 [1]。
体外实验表明，硝酸异康唑具有广谱抗菌活性，对多种真菌（包括皮肤癣菌、念珠菌属和马拉色菌属）具有高效抗菌作用，并且对革兰氏阳性菌也有效。其吸收迅速，全身暴露量低。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，硝酸异康唑局部用于治疗真菌性皮肤感染。其吸收迅速且全身暴露量低，因此适合局部应用。它对治疗皮肤癣菌病、念珠菌病和花斑癣均有效。
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| 酶活实验 |
异康唑硝酸酯的体外抗菌活性测定包括测定其对一系列真菌和细菌菌株的最低抑菌浓度（MIC）。常用的方法包括肉汤微量稀释法或琼脂稀释法。
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| 细胞实验 |
异康唑硝酸盐的体外细胞活性测定通常不进行。其抗真菌活性通过最小抑菌浓度（MIC）测定来表征。其对真菌细胞膜完整性的影响可通过显微镜观察进行评估。
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| 动物实验 |
异康唑硝酸酯已在真菌性皮肤感染模型中进行了体内动物实验。实验中，动物感染真菌后，局部应用该化合物进行治疗。疗效通过皮肤病变和真菌负荷的减少来衡量。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
硝酸异康唑的分子量为479.14，分子式为C18H14Cl4N2O·HNO3。它是一种白色固体，熔点为178-186℃。通常在室温下于阴凉避光处保存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
硝酸异康唑是一种临床常用的抗真菌药物，具有良好的安全性。外用时通常耐受性良好，但部分患者可能出现局部皮肤刺激。该药为处方药，需经医生授权方可用于临床。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
硝酸异康唑是一种合成的咪唑类抗真菌药物。它是一种广谱抗菌剂，具有抗真菌和革兰氏阳性菌抗菌活性。用于治疗皮肤癣菌病、念珠菌病和花斑癣。它吸收迅速，全身暴露量低。
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| 分子式 |
C18H15CL4N3O4
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|---|---|
| 分子量 |
479.1414
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| 精确质量 |
476.981
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| CAS号 |
24168-96-5
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| 相关CAS号 |
27523-40-6;24168-96-5 (nitrate);
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| PubChem CID |
159968
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4 g/cm3
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| 沸点 |
555.1ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
178-182ºC
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| 闪点 |
289.5ºC
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| LogP |
6.63
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| tPSA |
93.1
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
431
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
NNGQLSIGRSTLLU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H14Cl4N2O.HNO3/c19-12-4-5-13(17(22)8-12)18(9-24-7-6-23-11-24)25-10-14-15(20)2-1-3-16(14)21;2-1(3)4/h1-8,11,18H,9-10H2;(H,2,3,4)
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| 化学名 |
1-[2-(2,4-dichlorophenyl)-2-[(2,6-dichlorophenyl)methoxy]ethyl]imidazole;nitric acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~208.71 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0871 mL | 10.4354 mL | 20.8707 mL | |
| 5 mM | 0.4174 mL | 2.0871 mL | 4.1741 mL | |
| 10 mM | 0.2087 mL | 1.0435 mL | 2.0871 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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