| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
- Isoorientin is a selective inhibitor of cyclooxygenase-2 (COX-2) with an IC50 value of 2.7 μM[1]
- Isoorientin can activate the AMPK signaling pathway[2] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在葛块茎中,异荠草素是环氧合酶 2 (COX-2) 的伴侣 [1]。在异荭草素(0、20、40、80 和 160 μM)存在下培养 24 小时后,用 CCK8 溶液处理 PANC-1 和 PATU-8988 细胞。 20、40、80 和 160 μM 剂量时活力显着降低。将细胞与异荭草素(PANC-1 为 0、20、40、80 和 160 μM;PATU-8988 为 0、20、40、80、160 和 320 μM)孵育一整天后,p-AMPK 表达为观察到的。 Western blotting用于评价AMPK。施用异荭草素后,p-AMPK 表达上升。接下来,在 shRNA 组中测试了 80 μM 浓度的异荭草素,看看它有什么效果。与转染阴性慢病毒(NC)对照组和野生型PC(WT)对照组相比,shRNA组细胞内AMPK和p-AMPK表达水平显着降低[2]。
- 在体外酶活实验中,Isoorientin 以浓度依赖方式抑制COX-2活性(IC50=2.7 μM),对COX-1无显著抑制作用[1] - 在PANC-1、MIA PaCa-2胰腺癌细胞系中,Isoorientin 可诱导细胞凋亡(caspase-3/7活性升高、PARP cleavage增加),降低细胞侵袭能力(Transwell实验中侵袭细胞数减少),下调VEGF分泌水平;其作用通过激活AMPK信号通路(AMPK磷酸化水平升高)实现,且可被AMPK抑制剂Compound C逆转[2] - 在脂多糖(LPS)诱导的RAW 264.7巨噬细胞模型中,Isoorientin 可抑制一氧化氮(NO)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)的释放,同时下调诱导型一氧化氮合酶(iNOS)和COX-2的蛋白表达水平[3] |
| 体内研究 (In Vivo) |
这表明与湿度相比,异荭草素可以显着减轻足部水肿。给予10 mg/kg和20 mg/kg体重异荠草素的动物的爪水肿有统计学上显着的减轻,平均厚度分别为1.19±0.05毫米和1.08±0.04毫米。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
异荭草素是一种黄酮C-糖苷,由木犀草素在6位连接一个β-D-葡萄糖基残基构成。它具有清除自由基和抗肿瘤的活性。它是一种四羟基黄酮和黄酮C-糖苷,在功能上与木犀草素相关,是异荭草素(1-)的共轭酸。
据报道,异荭草素存在于皂荚(Gleditsia sinensis)、大叶菊(Cecropia hololeuca)和其他一些有相关数据的生物体中。 另见:巴西莓果肉(部分)。 - 异荭草素是从葛根(Pueraria tuberosa)的块茎中分离得到的[1] |
| 分子式 |
C21H20O11
|
|---|---|
| 分子量 |
448.3769
|
| 精确质量 |
448.1
|
| CAS号 |
4261-42-1
|
| PubChem CID |
114776
|
| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
|
| 密度 |
1.8±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
856.7±65.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
245-246ºC
|
| 闪点 |
303.2±27.8 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.767
|
| LogP |
1.58
|
| tPSA |
201.28
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
8
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
11
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
32
|
| 分子复杂度/Complexity |
729
|
| 定义原子立体中心数目 |
5
|
| SMILES |
C1=CC(=C(C=C1C2=CC(=O)C3=C(O2)C=C(C(=C3O)[C@H]4[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O4)CO)O)O)O)O)O)O
|
| InChi Key |
ODBRNZZJSYPIDI-VJXVFPJBSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C21H20O11/c22-6-14-17(27)19(29)20(30)21(32-14)16-11(26)5-13-15(18(16)28)10(25)4-12(31-13)7-1-2-8(23)9(24)3-7/h1-5,14,17,19-24,26-30H,6H2/t14-,17-,19+,20-,21+/m1/s1
|
| 化学名 |
2-(3,4-dihydroxyphenyl)-5,7-dihydroxy-6-[(2S,3R,4R,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]chromen-4-one
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~223.03 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2303 mL | 11.1513 mL | 22.3025 mL | |
| 5 mM | 0.4461 mL | 2.2303 mL | 4.4605 mL | |
| 10 mM | 0.2230 mL | 1.1151 mL | 2.2303 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。