Isoorientin

别名: 异荭草苷;异荭草素;4-甲基伞形酮-β-D-葡糖苷酸二水合物; 品牌 异荭草苷对照品;异荭草苷;异荭草素;异荭草苷(P);异荭草苷(SH);异荭草苷(标准品);异荭草苷(异荭草素);异荭草苷(异荭草素)(P); 异荭草苷Homoori entin; 异荭草苷标准品 对照品;异荭草素,Isoorientin,植物提取物,标准品,对照品;异红草素;异荭草苷(异荭草素,异荭草苷 ,异荭草素);异荭草苷,Isoorientin,对照品,标准品,中草药;异荭草苷,异荭草素;异荭草苷,异荭草素,Homoorientin,植物提取物,标准品,对照品;木犀草素6-C-β-D-葡萄糖苷
目录号: V30554 纯度: ≥98%
Isoorientin 是一种有效的 COX-2 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 39 μM。
Isoorientin CAS号: 4261-42-1
产品类别: COX
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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产品描述
Isoorientin 是一种有效的 COX-2 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 39 μM。
生物活性&实验参考方法
靶点
- Isoorientin is a selective inhibitor of cyclooxygenase-2 (COX-2) with an IC50 value of 2.7 μM[1]
- Isoorientin can activate the AMPK signaling pathway[2]
体外研究 (In Vitro)
在葛块茎中,异荠草素是环氧合酶 2 (COX-2) 的伴侣 [1]。在异荭草素(0、20、40、80 和 160 μM)存在下培养 24 小时后,用 CCK8 溶液处理 PANC-1 和 PATU-8988 细胞。 20、40、80 和 160 μM 剂量时活力显着降低。将细胞与异荭草素(PANC-1 为 0、20、40、80 和 160 μM;PATU-8988 为 0、20、40、80、160 和 320 μM)孵育一整天后,p-AMPK 表达为观察到的。 Western blotting用于评价AMPK。施用异荭草素后,p-AMPK 表达上升。接下来,在 shRNA 组中测试了 80 μM 浓度的异荭草素,看看它有什么效果。与转染阴性慢病毒(NC)对照组和野生型PC(WT)对照组相比,shRNA组细胞内AMPK和p-AMPK表达水平显着降低[2]。
- 在体外酶活实验中,Isoorientin 以浓度依赖方式抑制COX-2活性(IC50=2.7 μM),对COX-1无显著抑制作用[1]
- 在PANC-1、MIA PaCa-2胰腺癌细胞系中,Isoorientin 可诱导细胞凋亡(caspase-3/7活性升高、PARP cleavage增加),降低细胞侵袭能力(Transwell实验中侵袭细胞数减少),下调VEGF分泌水平;其作用通过激活AMPK信号通路(AMPK磷酸化水平升高)实现,且可被AMPK抑制剂Compound C逆转[2]
- 在脂多糖(LPS)诱导的RAW 264.7巨噬细胞模型中,Isoorientin 可抑制一氧化氮(NO)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)的释放,同时下调诱导型一氧化氮合酶(iNOS)和COX-2的蛋白表达水平[3]
体内研究 (In Vivo)
这表明与湿度相比,异荭草素可以显着减轻足部水肿。给予10 mg/kg和20 mg/kg体重异荠草素的动物的爪水肿有统计学上显着的减轻,平均厚度分别为1.19±0.05毫米和1.08±0.04毫米。
参考文献

[1]. Isoorientin, a Selective Inhibitor of Cyclooxygenase-2 (COX-2) from the Tubers of Pueraria tuberosa. Nat Prod Commun. 2015 Oct;10(10):1703-4.

[2]. Isoorientin induces apoptosis, decreases invasiveness, and downregulates VEGF secretion by activating AMPK signaling in pancreatic cancer cells. Onco Targets Ther. 2016 Dec 12;9:7481-7492.

[3]. Evaluation of Anti-Inflammatory Properties of Isoorientin Isolated from Tubers of Pueraria tuberosa. Oxid Med Cell Longev. 2017;2017:5498054.

其他信息
异荭草素是一种黄酮C-糖苷,由木犀草素在6位连接一个β-D-葡萄糖基残基构成。它具有清除自由基和抗肿瘤的活性。它是一种四羟基黄酮和黄酮C-糖苷,在功能上与木犀草素相关,是异荭草素(1-)的共轭酸。
据报道,异荭草素存在于皂荚(Gleditsia sinensis)、大叶菊(Cecropia hololeuca)和其他一些有相关数据的生物体中。
另见:巴西莓果肉(部分)。
- 异荭草素是从葛根(Pueraria tuberosa)的块茎中分离得到的[1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C21H20O11
分子量
448.3769
精确质量
448.1
CAS号
4261-42-1
PubChem CID
114776
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
密度
1.8±0.1 g/cm3
沸点
856.7±65.0 °C at 760 mmHg
熔点
245-246ºC
闪点
303.2±27.8 °C
蒸汽压
0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率
1.767
LogP
1.58
tPSA
201.28
氢键供体(HBD)数目
8
氢键受体(HBA)数目
11
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
32
分子复杂度/Complexity
729
定义原子立体中心数目
5
SMILES
C1=CC(=C(C=C1C2=CC(=O)C3=C(O2)C=C(C(=C3O)[C@H]4[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O4)CO)O)O)O)O)O)O
InChi Key
ODBRNZZJSYPIDI-VJXVFPJBSA-N
InChi Code
InChI=1S/C21H20O11/c22-6-14-17(27)19(29)20(30)21(32-14)16-11(26)5-13-15(18(16)28)10(25)4-12(31-13)7-1-2-8(23)9(24)3-7/h1-5,14,17,19-24,26-30H,6H2/t14-,17-,19+,20-,21+/m1/s1
化学名
2-(3,4-dihydroxyphenyl)-5,7-dihydroxy-6-[(2S,3R,4R,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]chromen-4-one
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~223.03 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2303 mL 11.1513 mL 22.3025 mL
5 mM 0.4461 mL 2.2303 mL 4.4605 mL
10 mM 0.2230 mL 1.1151 mL 2.2303 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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