| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 体内研究 (In Vivo) |
异山梨醇（5 mg/kg；单次口服剂量）在 2 小时内显着增加大鼠的尿量，并在整个 8 小时的测试期间保持不变 [3]。异山梨醇（5 mg/kg；在注射镓前 30 分钟以单次口服剂量提供）显着降低大鼠尿液中镓和钙的浓度 [3]。与非利尿动物相比，异山梨醇（5 mg/kg；在注射镓前 30 分钟口服，持续 6 天）导致肾脏沉淀物形成较少，组织学改变也较少 [3]。
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|---|---|
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服异山梨醇后迅速吸收。有关详细的吸收信息，请参阅[单硝酸异山梨醇]。 在犬中，5.5 mmol/kg 静脉注射异山梨醇引起的溶质排泄量少于等摩尔剂量的甘露醇。在完整犬和肾切除犬中，标记异山梨醇的分布容积占体重的 54%。异山梨醇的近端肾小管重吸收可能是被动的。 生物半衰期 十名正常雄性犬接受了 0.25-1.5 g/kg 的异山梨醇。剂量反应对水和渗透压排泄的影响具有统计学意义。在9名志愿者中，口服异山梨醇酯后，异山梨醇酯迅速出现在血浆中，并经尿液排出，平均消失半衰期为8小时。 口服异山梨醇酯后，异山梨醇酯被人体迅速吸收，并以原形经肾脏排出，平均消失半衰期约为7小时。它增加了尿量、肌酐清除率以及钠和氯化物的排泄。 兔子连续1-7天口服2克/公斤的异山梨醇酯，所有眼组织中的估计排出半衰期均小于6小时。受损和未受损眼组织中的峰值水平和排泄 T/2 相似，但受损眼晶状体的排泄 T/2 比正常眼短。 |
| 参考文献 |
[1]. Rose M, et, al. Isosorbide as a renewable platform chemical for versatile applications--quo vadis? ChemSusChem. 2012 Jan 9;5(1):167-76.
[2]. Nozawa I, et, al. Efficacy of long-term administration of isosorbide for Ménière's disease. ORL J Otorhinolaryngol Relat Spec. May-Jun 1995;57(3):135-40. [3]. Newman RA, et, al. Gallium nitrate (NSC-15200) induced toxicity in the rat: a pharmacologic, histopathologic and microanalytical investigation. Cancer. 1979 Nov;44(5):1728-40. |
| 其他信息 |
异山梨醇是一种有机分子实体。
异山梨醇曾以口服制剂用于降低眼内压。它于1980年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，但此后已停产。目前，异山梨醇是一种有机硝酸酯，有单硝酸异山梨醇和二硝酸异山梨醇两种剂型，用于预防心绞痛。更多信息请参阅相关药物条目。 异山梨醇是一种具有血管扩张活性的有机硝酸酯。异山梨醇通过生成自由基一氧化氮（NO）来舒张血管平滑肌，NO与内皮舒张因子（EDRF）相同。NO激活鸟苷酸环化酶，从而增加平滑肌内cGMP的合成。平滑肌内cGMP水平升高会激活cGMP依赖性蛋白激酶活性，导致被螯合的Ca2+释放。反过来，游离的Ca+会触发轻链肌球蛋白的去磷酸化，并使周围动脉和静脉舒张。此外，异山梨醇还能舒张冠状动脉，从而增加缺血区域的血液循环。 1,4:3,6-二脱水D-葡萄糖醇。化学性质稳定的渗透性利尿剂，主要用于治疗脑积水；也用于治疗青光眼。 另见：硝酸异山梨醇（有盐形式）；单硝酸异山梨醇（有盐形式）。 药物适应症 异山梨醇以前曾被批准用于暂时降低眼内压和中断急性青光眼发作，但目前该适应症尚未获批。有关异山梨醇单硝酸酯和异山梨醇二硝酸酯的更多适应症，请参阅药物条目。 FDA 标签 作用机制 异山梨醇可引起血管舒张，降低收缩期眼动脉压 (SOAP) 和收缩期眼灌注压 (SOPP)。 |
| 分子式 |
C6H10O4
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|---|---|
| 分子量 |
146.14
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| 精确质量 |
146.057
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| CAS号 |
652-67-5
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| 相关CAS号 |
Isosorbide mononitrate;16051-77-7
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| PubChem CID |
12597
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| 外观&性状 |
CRYSTALS
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
372.1±42.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
60-63 °C(lit.)
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| 闪点 |
178.8±27.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.562
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| LogP |
-1.75
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| tPSA |
58.92
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
10
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| 分子复杂度/Complexity |
122
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
O1C([H])([H])[C@@]([H])([C@]2([H])[C@@]1([H])[C@@]([H])(C([H])([H])O2)O[H])O[H]
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| InChi Key |
KLDXJTOLSGUMSJ-JGWLITMVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H10O4/c7-3-1-9-6-4(8)2-10-5(3)6/h3-8H,1-2H2/t3-,4+,5-,6-/m1/s1
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| 化学名 |
(3S,3aR,6R,6aR)-2,3,3a,5,6,6a-hexahydrofuro[3,2-b]furan-3,6-diol
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| 别名 |
Hydronol; Devicoran; Isosorbide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 100 mg/mL (~684.28 mM)
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~684.28 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (17.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (17.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (17.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 150 mg/mL (1026.41 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.8428 mL | 34.2138 mL | 68.4275 mL | |
| 5 mM | 1.3686 mL | 6.8428 mL | 13.6855 mL | |
| 10 mM | 0.6843 mL | 3.4214 mL | 6.8428 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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