| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Isosorbide acts as a vasodilator by relaxing vascular smooth muscle. It is an organic nitrate that is metabolized to release nitric oxide (NO), which activates soluble guanylate cyclase and increases cGMP levels, leading to smooth muscle relaxation and vasodilation. It was previously used to reduce intraocular pressure and to interrupt an acute glaucoma attack. Currently, it is available in the isosorbide mononitrate and isosorbide dinitrate forms for the prevention of angina.
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| 体外研究 (In Vitro) |
异山梨醇是一种有机硝酸酯类化合物，具有血管扩张作用。其体外活性与其舒张血管平滑肌的能力有关。作为一种血管扩张剂，它可以减轻心脏负荷并改善血流。在利用离体血管进行的多项体外研究中，已证实了其对平滑肌的作用。此外，它还可用作制备洗涤剂、农用化学品、清洁剂、化妆品和血管扩张剂的试剂。
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| 体内研究 (In Vivo) |
异山梨醇（5 mg/kg；单次口服）在2小时内显著增加了大鼠的尿量，并在8小时的测试期内持续存在[3]。异山梨醇（5 mg/kg；镓注射前30分钟单次口服）显著降低了大鼠尿液中的镓和钙浓度[3]。与非利尿动物相比，异山梨醇（5 mg/kg；镓注射前30分钟口服，连续6天）可减少肾脏沉淀物的形成和组织学改变[3]。
异山梨醇用于预防和治疗冠状动脉疾病引起的心绞痛。它曾用于降低眼内压和终止急性青光眼发作。目前，它有单硝酸异山梨醇和二硝酸异山梨醇两种剂型。它能有效降低心绞痛发作的频率和严重程度。 |
| 酶活实验 |
异山梨醇没有典型的酶/受体结合试验。其活性评估基于其血管舒张作用。该化合物舒张血管平滑肌的能力可在离体血管制备物中进行测定。其对血压和心率的影响可在体内进行评估。它不用于标准药理学结合试验。
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| 细胞实验 |
异山梨醇通常不用于细胞实验。其作用机制的研究主要集中在血管平滑肌舒张方面。该化合物对平滑肌细胞的影响可通过测量细胞内钙离子水平的变化或使用离体血管制备物来评估。其对内皮细胞的影响也可通过检测一氧化氮的释放来评估。
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| 动物实验 |
异山梨醇的体内动物实验包括向动物模型中给药，以评估其血管舒张作用。通过监测血压和心率来评估其血液动力学效应。在青光眼动物模型中可以评估其对眼内压的影响。在心肌缺血模型中可以评估其预防心绞痛的疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服异山梨醇后吸收迅速。有关详细的吸收信息，请参阅[单硝酸异山梨醇]。 在犬中，静脉注射5.5 mmol/kg异山梨醇导致的溶质排泄量低于等摩尔剂量的甘露醇。在完整犬和肾切除犬中，标记异山梨醇的分布容积为体重的54%。异山梨醇的近端肾小管重吸收可能是被动的。 生物半衰期 10只健康雄性犬接受了0.25–1.5 g/kg剂量的异山梨醇。剂量对水和渗透压排泄的影响具有统计学意义。在9名志愿者中，口服异山梨醇酯后，异山梨醇酯迅速出现在血浆中，并经尿液排泄，平均消失半衰期为8小时。口服后，异山梨醇酯被身体迅速吸收，并以原形经肾脏排泄，平均半衰期约为7小时。它能增加尿量、肌酐清除率以及钠和氯的排泄。在兔模型中，口服2 g/kg异山梨醇二甲醚1-7天后，所有眼部组织的估计排泄半衰期均小于6小时。受损和未受损眼部组织的峰值浓度和排泄半衰期相似，但受损眼晶状体的排泄半衰期比正常眼短。异山梨醇的分子量为146.14，分子式为C6H10O4。它是一种口服有机硝酸酯类血管扩张剂。该化合物也称为Isobide、Devicoran、Hydronol和Ismotic。它是一种广泛用于制备洗涤剂、清洁剂、化妆品、农用化学品和血管扩张剂的试剂。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
异山梨醇通常耐受性良好。有机硝酸酯类药物的常见不良反应包括头痛、头晕和低血压。长期使用可能产生耐受性。严重贫血、头部外伤或闭角型青光眼患者禁用。其在临床治疗心绞痛中的安全性已得到证实。
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| 参考文献 |
[1]. Rose M, et, al. Isosorbide as a renewable platform chemical for versatile applications--quo vadis? ChemSusChem. 2012 Jan 9;5(1):167-76.
[2]. Nozawa I, et, al. Efficacy of long-term administration of isosorbide for Ménière's disease. ORL J Otorhinolaryngol Relat Spec. May-Jun 1995;57(3):135-40. [3]. Newman RA, et, al. Gallium nitrate (NSC-15200) induced toxicity in the rat: a pharmacologic, histopathologic and microanalytical investigation. Cancer. 1979 Nov;44(5):1728-40. |
| 其他信息 |
异山梨醇是一种有机分子实体。异山梨醇曾用于口服制剂以降低眼内压。它于1980年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，但此后已停止生产。目前，异山梨醇是一种有机硝酸酯，有单硝酸异山梨醇和二硝酸异山梨醇两种制剂，用于预防心绞痛。更多信息请参阅相关药物条目。异山梨醇是一种具有血管舒张活性的有机硝酸酯。异山梨醇通过生成自由基一氧化氮（NO）来舒张血管平滑肌，NO与内皮舒张因子（EDRF）相同。NO激活鸟苷酸环化酶，从而增加平滑肌中cGMP的合成。平滑肌中cGMP水平升高激活cGMP依赖性蛋白激酶活性，导致螯合Ca2+的释放。反过来，游离的Ca2+会触发轻链肌球蛋白的去磷酸化，导致周围动脉和静脉扩张。此外，异山梨醇可扩张冠状动脉，从而增加缺血区域的血液循环。
1,4:3,6-二水合D-葡糖醇。一种化学性质稳定的渗透性利尿剂，主要用于治疗脑积水；也用于治疗青光眼。 另见：硝酸异山梨醇（盐形式）；单硝酸异山梨醇（盐形式）。 药物适应症异山梨醇曾获准用于暂时降低眼内压和中断急性青光眼发作，但目前该适应症已不再获准。有关单硝酸异山梨醇和二硝酸异山梨醇的更多适应症，请参阅药物条目。 FDA标签 作用机制异山梨醇可引起血管扩张，降低收缩期眼动脉压（SOAP）和收缩期眼灌注压（SOPP）。 异山梨醇（D-异山梨醇，1,4:3,6-脱水-D-葡萄糖醇）是一种口服有机硝酸酯类血管扩张剂，用于预防和治疗冠状动脉疾病引起的心绞痛。它曾用于降低眼内压，并于1980年获得FDA批准。目前，它有单硝酸异山梨醇和二硝酸异山梨醇两种剂型。 |
| 分子式 |
C6H10O4
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|---|---|
| 分子量 |
146.14
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| 精确质量 |
146.057
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| CAS号 |
652-67-5
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| 相关CAS号 |
Isosorbide mononitrate;16051-77-7
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| PubChem CID |
12597
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| 外观&性状 |
CRYSTALS
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
372.1±42.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
60-63 °C(lit.)
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| 闪点 |
178.8±27.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.562
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| LogP |
-1.75
|
| tPSA |
58.92
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
10
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| 分子复杂度/Complexity |
122
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
O1C([H])([H])[C@@]([H])([C@]2([H])[C@@]1([H])[C@@]([H])(C([H])([H])O2)O[H])O[H]
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| InChi Key |
KLDXJTOLSGUMSJ-JGWLITMVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H10O4/c7-3-1-9-6-4(8)2-10-5(3)6/h3-8H,1-2H2/t3-,4+,5-,6-/m1/s1
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| 化学名 |
(3S,3aR,6R,6aR)-2,3,3a,5,6,6a-hexahydrofuro[3,2-b]furan-3,6-diol
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| 别名 |
Hydronol; Devicoran; Isosorbide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 100 mg/mL (~684.28 mM)
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~684.28 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (17.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (17.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (17.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 150 mg/mL (1026.41 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.8428 mL | 34.2138 mL | 68.4275 mL | |
| 5 mM | 1.3686 mL | 6.8428 mL | 13.6855 mL | |
| 10 mM | 0.6843 mL | 3.4214 mL | 6.8428 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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