| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
JNK1; JNK2; NF-κB
Isovitexin exerts its biological effects through multiple mechanisms. It has been shown to inhibit the activation of the NF-κB and MAPK signaling pathways, which are involved in inflammation and cellular stress responses. It also activates the Nrf2/ARE pathway, leading to the upregulation of antioxidant enzymes. Additionally, isovitexin has been reported to modulate the PI3K/Akt pathway, which is involved in cell survival and metabolism. The compound also exhibits inhibitory activity against certain enzymes, including α-glucosidase and aldose reductase. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
异荭草素可降低H₂O₂对细胞存活的影响，并抑制细胞内活性氧（ROS）的生成，从而避免LPS诱导的氧化损伤。RAW 264.7细胞对异荭草素（0-100 μg/mL）或LPS（2 μg/mL）均无细胞毒性，而200 μg/mL的异荭草素则表现出显著的细胞毒性。异荭草素（25、50 μg/mL）可抑制LPS引起的TNF-α、IL-6、iNOS和COX-2水平的升高。异荭草素（25、50 μg/mL）同样能抑制RAW 264.7细胞中IκBα的磷酸化和降解，这一发现与JNK1/2的功能相符[1]。
异荭草素通过抑制多种细胞类型（包括巨噬细胞和免疫细胞）中促炎细胞因子（如TNF-α、IL-1β和IL-6）的产生，表现出强大的体外抗炎活性。它还被证实能抑制诱导型一氧化氮合酶（iNOS）和环氧合酶-2（COX-2）的表达。该化合物通过清除自由基和提高超氧化物歧化酶（SOD）和过氧化氢酶（CAT）等抗氧化酶的活性，表现出强大的抗氧化活性。在神经元细胞中，异荭草素已被证实对氧化应激和谷氨酸诱导的兴奋性毒性具有神经保护作用。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在腹腔注射异荭草素（50 和 100 mg/kg）后，肺组织切片中观察到 LPS 诱导因子细胞数量减少，组织病理学改变也较轻。异荭草素（50 和 100 mg/kg，腹腔注射）通过降低 TNF-α 和 IL-6 的合成、ROS 的产生以及提高 SOD 和 GSH 的水平，抑制 LPS 诱导的急性肺损伤 (ALI) 通路。异荭草素（25、50 和 100 mg/kg）呈剂量依赖性地降低 LPS/D-半乳糖活化蛋白引起的肝损伤的死亡率。其作用机制是通过强效抑制中度氧化和重度氧化的 iNOS 和 COX-2。此外，异荭草素上调 LPS/D-半乳糖诱导的 Nrf2 和 HO-1 的表达，并抑制 NF-κB 的激活[2]。异荭草素已在多种动物模型中显示出体内药理活性。在炎症模型中，该化合物已被证实能够减轻水肿和炎症细胞浸润。在糖尿病模型中，异荭草素通过抑制α-葡萄糖苷酶活性和提高胰岛素敏感性，展现出降血糖作用。在心血管疾病模型中，该化合物通过降低氧化应激和改善心脏功能，展现出心脏保护作用。在神经退行性疾病模型中，异荭草素通过降低脑部氧化应激和炎症，展现出神经保护作用。
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| 酶活实验 |
异荭草素的活性可通过体外酶/受体结合试验进行评估。其抑制α-葡萄糖苷酶和醛糖还原酶的能力可通过使用显色或荧光底物的标准酶活性测定进行评估。该化合物的抗氧化活性可通过DPPH自由基清除试验、ABTS自由基清除试验和FRAP试验进行评估。其与各种受体的结合亲和力可通过放射性配体结合试验或表面等离子共振技术进行研究。
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| 细胞实验 |
MTT 法用于评估细胞活力。将 RAW 264.7 细胞接种于 96 孔板（1 × 10⁴ 个细胞/孔），并与不同浓度的异荭草素（终浓度：0-200 μg/mL）和 LPS（2 μg/mL）孵育 24 小时。此外，在加入 300 μM H₂O₂ 前 1 小时，先用 IV（25 或 50 μg/mL）预处理细胞。24 小时后，向细胞中加入 MTT（5 mg/mL），并继续孵育 4 小时[1]。
异荭草素的细胞活性检测通常包括用该化合物处理各种细胞类型，并测量炎症细胞因子生成、氧化应激标志物和细胞活力。在巨噬细胞中，可使用ELISA法评估该化合物抑制LPS诱导的TNF-α、IL-1β和IL-6产生的能力。在神经元细胞中，可使用细胞活力检测和ROS产生测定来评估其对抗氧化应激和兴奋性毒性的神经保护作用。 |
| 动物实验 |
小鼠：用于构建急性肺损伤（ALI）模型的小鼠分为六组，具体如下：对照组（生理盐水）、异荭草素组（100 mg/kg，溶于0.5% DMSO）、脂多糖组（0.5 mg/kg，溶于生理盐水）、脂多糖（0.5 mg/kg）+异荭草素（50或100 mg/kg）组以及脂多糖（0.5 mg/kg）+地塞米松（Dex，5 mg/kg，溶于生理盐水）组。分别给予小鼠异荭草素或地塞米松（5 mg/kg）。小鼠暴露于异荭草素或地塞米松1小时后，用乙醚麻醉。然后经鼻内给予脂多糖以诱导肺损伤。小鼠在接受脂多糖12小时后处死。因此，需要采集支气管肺泡灌洗液 (BALF) 和肺组织样本，以评估细胞因子水平、活性氧 (ROS) 生成、超氧化物歧化酶 (SOD)、谷胱甘肽 (GSH)、丙二醛 (MDA) 和髓过氧化物酶 (MPO) 活性，以及环氧合酶-2 (COX-2)、诱导型一氧化氮合酶 (iNOS)、血红素加氧酶-1 (HO-1) 和神经氨酸酶-2 (Nrf2) 蛋白表达[1]。异荭草素的体内动物模型方案包括将其（通常口服或腹腔注射）给药于疾病动物模型。在炎症模型（例如，角叉菜胶诱导的爪水肿）中，通过测量水肿和炎症标志物来评估该化合物的抗炎作用。在糖尿病模型（例如，链脲佐菌素诱导的糖尿病）中，评估血糖水平、胰岛素敏感性和α-葡萄糖苷酶活性。在神经退行性疾病模型中，进行行为学测试和脑组织病理学检查。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
异荭草素的药代动力学数据有限。作为一种黄酮类C-糖苷，异荭草素由于吸收不良和代谢广泛，预计口服生物利用度有限。该化合物主要由肠道菌群和肝酶代谢，其代谢产物可能对其生物活性有所贡献。需要开展进一步的药代动力学研究，以全面了解其吸收、分布、代谢和排泄情况。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
异荭草素的毒理学特性尚未得到充分研究。作为一种天然存在于多种食用植物和传统药物中的黄酮类化合物，它通常被认为具有良好的安全性。然而，临床开发仍需进行全面的毒理学研究。该化合物仅供研究使用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
异荭草素是一种C-糖苷化合物，由芹菜素在6位连接一个1,5-脱氢-D-葡萄糖基取代基组成。它是EC 3.2.1.20（α-葡萄糖苷酶）抑制剂和代谢产物。它是一种C-糖苷和三羟基黄酮类化合物。其功能与芹菜素相关。它是异荭草素-7-醇盐的共轭酸。据报道，异荭草素存在于茶（Camellia sinensis）、皂荚（Gleditsia sinensis）和其他具有相关数据的生物体中。另见：巴西莓（部分）；胡芦巴籽（部分）。单型山楂花序（部分）。
异荭草素（CAS# 38953-85-4）是一种天然存在的黄酮类化合物，具体而言是一种C-糖基黄酮（芹菜素-6-C-葡萄糖苷），存在于多种植物中，包括西番莲、竹叶和小米。它具有广泛的药理活性，包括抗炎、抗氧化、神经保护、心脏保护和抗糖尿病作用。异荭草素通过多种机制发挥作用，包括抑制NF-κB和MAPK通路、激活Nrf2/ARE通路以及抑制α-葡萄糖苷酶和醛糖还原酶。 |
| 分子式 |
C21H20O10
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|---|---|
| 分子量 |
432.38
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| 精确质量 |
432.105
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| 元素分析 |
C, 58.34; H, 4.66; O, 37.00
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| CAS号 |
38953-85-4
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| 相关CAS号 |
38953-85-4
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| PubChem CID |
162350
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.7±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
807.0±65.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
220 - 221 °C
|
| 闪点 |
287.1±27.8 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±3.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.743
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| LogP |
1.28
|
| tPSA |
181.05
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
690
|
| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
O1[C@]([H])(C([H])([H])O[H])[C@]([H])([C@@]([H])([C@]([H])([C@]1([H])C1C(=C([H])C2=C(C(C([H])=C(C3C([H])=C([H])C(=C([H])C=3[H])O[H])O2)=O)C=1O[H])O[H])O[H])O[H])O[H]
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| InChi Key |
MYXNWGACZJSMBT-VJXVFPJBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H20O10/c22-7-14-17(26)19(28)20(29)21(31-14)16-11(25)6-13-15(18(16)27)10(24)5-12(30-13)8-1-3-9(23)4-2-8/h1-6,14,17,19-23,25-29H,7H2/t14-,17-,19+,20-,21+/m1/s1
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| 化学名 |
5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-6-[(2S,3R,4R,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]chromen-4-one
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| 别名 |
Saponaretin; Homovitexin; Isovitexin
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| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 25~86 mg/mL (57.82~198.9 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3128 mL | 11.5639 mL | 23.1278 mL | |
| 5 mM | 0.4626 mL | 2.3128 mL | 4.6256 mL | |
| 10 mM | 0.2313 mL | 1.1564 mL | 2.3128 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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