规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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Other Sizes |
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靶点 |
Adenosine A2A receptor ( Ki = 2.2 nM )
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:伊曲茶碱对 A2AR 的亲和力比对 A1 受体的亲和力高 70 倍,Ki 分别为 2.2 nM 和 150 NM。原代大鼠纹状体星形胶质细胞暴露于 Istradefylline 会导致体外 bFGF 诱导星形胶质细胞增生的浓度依赖性消除。伊曲茶碱对人中 A1 受体、A2A 受体和 A3 受体的结合亲和力 (Ki) 分别为 >287 nM、9.12 nM 和 > 681 nM,对大鼠中 A1 受体和 A2A 受体分别为 50.9 nM 和 1.57 nM,小鼠中 A1 受体和 A2A 受体分别为 105.02 nM 和 1.87 nM。细胞测定:将永久表达人腺苷 A1 或 A2A 受体的 CHO 细胞系培养在补充有 10% (v/v) 胎牛血清、50 U/mL 青霉素和 50 μg/mL 链霉素的 α-MEM 中。细胞在 37°C、5% CO2 的环境中生长。将这些细胞以 15,000 个细胞/孔的密度接种在黑色 96 孔测定板上,然后培养 24 小时。
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体内研究 (In Vivo) |
Istradefylline 可逆转 CGS21680 诱导的和利血平诱导的僵直症,ED50 分别为 0.05 mg/kg 和 0.26 mg/kg。与其他腺苷拮抗剂和多巴胺激动剂药物相比,伊曲茶碱在这些模型中的效力超过 10 倍。伊曲茶碱与左旋多巴 (50 mg/kg) 联合用药对氟哌啶醇诱发和利血平诱发的僵直症具有显着效果。对 MPTP 处理的普通狨猴口服 10 mg/kg Istradefylline 可使运动活动增加至对照的约两倍,并改善运动残疾。伊曲茶碱(10 mg/kg,口服,SKF80723/喹吡罗/L-多巴前 90 分钟)与 SKF80723(1 mg/kg,腹膜内注射)、喹吡罗(0.06 mg/kg 腹膜内注射)或 L-DOPA(2.5 mg/kg po)对运动活动和运动残疾的改善产生显着的累加效应,但对运动障碍没有影响。在 MPTP 小鼠模型中,Istradefylline 在各种条件下都能显着减弱纹状体多巴胺的消耗。在单剂量 MPTP 之前用 Istradefylline (3.3 mg/kg, ip) 进行预处理可减弱 1 周后在纹状体中测量到的部分多巴胺和 DOPAC 消耗。口服 Istradefylline 可防止大鼠中 6-羟基多巴胺诱导的黑质多巴胺能神经元细胞丧失,并防止小鼠纹状体中多巴胺能神经末梢的功能丧失以及随后由 MPTP 引起的神经胶质增生。长期伊曲茶碱治疗不能改善多巴胺耗尽大鼠的逆转缺陷。联合服用伊曲茶碱或托吡卡胺可显着减少匹莫齐特引起的下颌颤抖。匹莫齐特诱导的腹外侧纹状体 c-Fos 表达增加可被行为有效剂量的伊曲茶碱降低,与托吡卡胺相反,匹莫齐特治疗的大鼠中 c-Fos 表达实际上增加。
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动物实验 |
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参考文献 |
分子式 |
C20H24N4O4
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分子量 |
384.43
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精确质量 |
384.18
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元素分析 |
C, 62.49; H, 6.29; N, 14.57; O, 16.65
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CAS号 |
155270-99-8
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外观&性状 |
Light green to green solid powder
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SMILES |
CCN1C2=C(C(=O)N(C1=O)CC)N(C(=N2)/C=C/C3=CC(=C(C=C3)OC)OC)C
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InChi Key |
IQVRBWUUXZMOPW-PKNBQFBNSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C20H24N4O4/c1-6-23-18-17(19(25)24(7-2)20(23)26)22(3)16(21-18)11-9-13-8-10-14(27-4)15(12-13)28-5/h8-12H,6-7H2,1-5H3/b11-9+
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化学名 |
8-[(E)-2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethenyl]-1,3-diethyl-7-methylpurine-2,6-dione
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别名 |
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL); 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.6013 mL | 13.0063 mL | 26.0125 mL | |
5 mM | 0.5203 mL | 2.6013 mL | 5.2025 mL | |
10 mM | 0.2601 mL | 1.3006 mL | 2.6013 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT05333549 | Recruiting | Drug: Istradefylline | Parkinson Disease Cognitive Impairment |
Virginia Commonwealth University | July 18, 2022 | Phase 2 |
NCT05182151 | Active Recruiting |
Drug: Istradefylline 40 mg | Parkinson Disease Apathy |
Medical University of South Carolina |
April 6, 2021 | N/A |
NCT05217498 | Not yet recruiting | Drug: Istradefylline Device: low oxygen therapy |
Spinal Cord Injuries Myelopathy |
Randy Trumbower, PT, PhD | September 1, 2024 | Phase 1 Phase 2 |
NCT05377424 | Recruiting | Drug: Consume 20mg of istradefylline Other: Low Oxygen therapy |
ALS | University of Florida | June 21, 2022 | Phase 1 Phase 2 |