规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
用 ITSA-1(50 μM;A549 细胞)处理使 TSA 收集的细胞群恢复到正常的细胞周期分布。此外,ITSA-1具有长效的细胞周期拯救能力[1]。当用 ITSA-1(50 μM;5 小时;A549 细胞)处理时,经 TSA 处理的细胞凋亡细胞较少[1]。用 ITSA-1 (50 μM) 处理 A549 和鼠 ES 细胞两小时可防止 TSA 诱导的组蛋白乙酰化。至关重要的是,只有在 TSA 治疗同时或之后引入 ITSA1 时,乙酰化水平才会受到抑制 [1]。 ITSA-1(50 μM;30 分钟)可抑制小鼠 ES 细胞中 TSA 激活的转录 [1]。
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体内研究 (In Vivo) |
ITSA-1(0.5 mg/kg;腹腔注射;每周 3 次;持续八周;CBS+/? 小鼠)通过平衡脱乙酰化活性和抑制 TNF-α 和 IL-6 的产生来减弱依赖于组蛋白乙酰化的炎症信号传导。 2]。
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细胞实验 |
细胞周期分析[1]
细胞类型: 小鼠 ES 细胞 测试浓度: 50 μM 孵育时间: 实验结果:用于将 TSA 捕获的群体恢复到正常的细胞周期分布。 细胞凋亡分析[1] 细胞类型: A549 细胞 测试浓度: 50 μM 孵育时间: 5小时 实验结果:凋亡细胞数量减少。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型: A549 和小鼠 ES 细胞 测试浓度: 50 μM 孵育持续时间:2 小时 实验结果:组蛋白乙酰化减少至基线水平。 RT-PCR[1] 细胞类型: 小鼠 ES 细胞 测试浓度: 50 μM 孵育持续时间:30 分钟 实验结果:抑制 TSA 激活的转录。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: CBS+/- mice [2]
Doses: 0.5 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection; 3 times a week; for 8 weeks Experimental Results: Balance deacetylation activity and inhibit IL-6 and TNF-α expression. |
参考文献 |
[1]. Koeller KM et al. Chemical genetic modifier screens: small molecule trichostatin suppressors as probes of intracellular histoneand tubulin acetylation. Chem Biol. 2003 May;10(5):397-410.
[2]. Behera J, et al. Hydrogen Sulfide Promotes Bone Homeostasis by Balancing Inflammatory Cytokine Signaling in CBS-Deficient Mice through an Epigenetic Mechanism. Sci Rep. 2018 Oct 15;8(1):15226. |
分子式 |
C13H7N3OCL2
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分子量 |
292.12018
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CAS号 |
200626-61-5
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SMILES |
O=C(C1=CC=C(Cl)C=C1Cl)N2N=NC3=CC=CC=C32
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InChi Key |
UVNLAUGZMOPBPR-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C13H7Cl2N3O/c14-8-5-6-9(10(15)7-8)13(19)18-12-4-2-1-3-11(12)16-17-18/h1-7H
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化学名 |
(1H-benzo[d][1,2,3]triazol-1-yl)(2,4-dichlorophenyl)methanone
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别名 |
ITSA-1; ITSA 1; ITSA1.
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO : ≥ 32 mg/mL (~109.54 mM)
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (8.56 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: 2.5 mg/mL (8.56 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with ultrasonication. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (8.56 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.4233 mL | 17.1163 mL | 34.2325 mL | |
5 mM | 0.6847 mL | 3.4233 mL | 6.8465 mL | |
10 mM | 0.3423 mL | 1.7116 mL | 3.4233 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。