| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
USP14(IC50= 0.6μM);IsoT/USP5(IC50= 20 μM)
IU1-47 targets USP14, a deubiquitinating enzyme associated with the proteasome. By inhibiting USP14, it enhances the degradation of proteasome substrates. It also inhibits IsoT/USP5 with an IC50 of 20 μM. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
游离的USP14(未与蛋白酶体结合的USP14)基本上不具有活性。体外实验表明,IU1-47(25 μM)可促进底物降解并抑制USP14的去泛素化活性。IU1-47主要通过泛素-蛋白酶体系统刺激Tau蛋白的降解。在小鼠皮层原代神经元中,IU1-47(3 μM、10 μM和30 μM;48小时)可显著降低Tau蛋白和磷酸化Tau蛋白Ser-202/Thr-205的水平。USP14的水平保持不变[1]。
IU1-47对USP14的抑制IC50为0.6 μM。它可导致培养神经元中Tau蛋白的消除,并增强蛋白酶体底物的降解。它能降低 A549 和 H1299 癌细胞的迁移能力,并增强其自噬作用。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,IU1-47被用于研究USP14在疾病中的作用。研究表明,它能降低原代大鼠皮层神经元中的tau蛋白水平。IU1-47增强蛋白质降解(包括病理性tau蛋白)的能力,使其成为治疗神经退行性疾病的潜在药物。
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| 酶活实验 |
USP14抑制的主要检测方法是生化检测,使用纯化的USP14酶和荧光底物。在化合物存在下,测定酶裂解底物的能力。IU1-47的效力由其IC50值0.6 μM确定。
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| 细胞实验 |
IU1-47 的体外细胞实验包括用该化合物处理细胞,并测量其对蛋白酶体活性和特定底物蛋白水平的影响。这包括测量神经元培养物中的 tau 蛋白水平,以及评估其对癌细胞迁移和自噬的影响。
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| 动物实验 |
所提供的资料中并未详细介绍IU1-47的体内动物模型。然而,其降低培养神经元中tau蛋白水平的能力提示,或许可以在tau蛋白病或阿尔茨海默病的鼠模型中进行研究。此外,还可以利用异种移植模型评估其对癌症进展的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
未提供IU1-47的详细药代动力学数据。它是一种小分子,分子量为378.43 g/mol。它被用作生化和细胞分析的研究工具。其体内应用特性可能正在进行研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
IU1-47 的毒理学数据尚不详细。作为一种研究化合物,它不适用于人体。应遵循标准安全预防措施。其安全性尚需进一步研究以确定是否适合用于治疗用途。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
IU1-47 是一种高效且特异性的 USP14 抑制剂,是研究泛素-蛋白酶体系统的重要工具。它能增强 tau 蛋白的降解,这对于神经退行性疾病的研究尤为重要。它是一种广泛应用的化学探针。
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| 分子式 |
C19H23CLN2O
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|---|---|
| 分子量 |
330.851723909378
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| 精确质量 |
330.15
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| 元素分析 |
C, 68.98; H, 7.01; Cl, 10.71; N, 8.47; O, 4.84
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| CAS号 |
670270-31-2
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| PubChem CID |
675477
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
4.3
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| tPSA |
25.2
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
2
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
402
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=CC(=C(N1C2=CC=C(C=C2)Cl)C)C(=O)CN3CCCCC3
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| InChi Key |
VXQIPRWKLACSKZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H23ClN2O/c1-14-12-18(19(23)13-21-10-4-3-5-11-21)15(2)22(14)17-8-6-16(20)7-9-17/h6-9,12H,3-5,10-11,13H2,1-2H3
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| 化学名 |
1-(1-(4-Chlorophenyl)-2,5-dimethyl-1H-pyrrol-3-yl)-2-(piperidin-1-yl)ethanone
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| 别名 |
IU1-47; IU1 47; IU147;
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| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
Ethanol : ~33 mg/mL
DMSO : 8~16.67 mg/mL ( 24.18~50.39 mM ) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (5.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 16.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (5.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 16.7mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20%SBE-β-CD生理盐水中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (5.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0225 mL | 15.1126 mL | 30.2252 mL | |
| 5 mM | 0.6045 mL | 3.0225 mL | 6.0450 mL | |
| 10 mM | 0.3023 mL | 1.5113 mL | 3.0225 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。