Ivabradine HCl (Procoralan)

别名: S 16257-2;Corlanor; S-16257-2; Coraxan; Ivabid;S16257-2; Ivabradine HCl; Corlentor; Procoralan; Coralan; Bradia 盐酸依伐布雷定;盐酸伊伐布雷定;盐酸依法布雷定;3-[3-[[(8S)-3,4-二甲氧基-8-双环[4.2.0]辛-1,3,5-三烯]甲基-甲氨基]丙基]-7,8-二甲氧基-2,5-二氢-1H-3-苯并氮杂卓-4-酮盐酸盐;盐酸伊伐布雷定(依法布雷定);Ivabradine Hydrochloride 盐酸伊伐布雷定; 盐酸氢伊伐布雷定;盐酸伊伐布雷;盐酸伊伐布雷定标准品;盐酸伊伐布雷定杂质;伊伐布雷定;伊伐布雷定-D6盐酸;盐酸伊伐布雷啶;盐酸伊法布雷定;依伐布雷定盐酸盐
目录号: V1142 纯度: ≥98%
Ivabradine HCl (Corlentor; Corlanor;Coraxan; Ivabid;Procoralan; Coralan;S16257; S 16257; S-16257; Bradia) 是 Ivabradine 的盐酸盐,是一种新型、有效的心脏起搏器电流 (If) 抑制剂,具有抗心绞痛作用。
Ivabradine HCl (Procoralan) CAS号: 148849-67-6
产品类别: Adrenergic Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
Other Sizes

Other Forms of Ivabradine HCl (Procoralan):

  • Ivabradine metabolite N-Demethyl Ivabradine hydrochloride
  • Ivabradine-d6 hydrochloride
  • Ivabradine
  • Ivabradine D3 HCl
  • Ivabradine sulfate
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
Ivabradine HCl (Corlentor; Corlanor; Coraxan; Ivabid; Procoralan; Coralan; S16257; S 16257; S-16257; Bradia),Ivabradine 的盐酸盐,是一种新型、有效的心脏起搏器电流 (If) 抑制剂,具有抗心绞痛作用。它抑制 IF,IC50 为 2.9 μM。伊伐布雷定专门作用于窦房结的起搏器活动,是一种纯粹的心率降低剂。伊伐布雷定是一种用于稳定型心绞痛症状治疗的新药。伊伐布雷定通过特异性抑制滑稽通道来降低心率,这种机制不同于β受体阻滞剂和钙通道阻滞剂(两种常用的抗心绞痛药物)。
生物活性&实验参考方法
靶点
Adrenergic Receptor
体外研究 (In Vitro)
体外活性:Ivabradine HCl(也称为 S 16257-2)是一种新型 If 抑制剂,IC 50 为 2.9 μM,特异性作用于窦房结的起搏器活性,是一种纯心率降低剂。伊伐布雷定是一种用于稳定型心绞痛症状治疗的新药。伊伐布雷定通过特异性抑制滑稽通道来降低心率,这种机制不同于β受体阻滞剂和钙通道阻滞剂(两种常用的抗心绞痛药物)。
体内研究 (In Vivo)
盐酸伊伐布雷定治疗(10 mg/kg/d)可诱导长期 HRR,并改善左室舒张功能,可能涉及减弱缺氧、减少重塑和/或保留一氧化氮生物利用度,这是由 HRR 启动后早期触发的过程引起的:血管生成和/或保留内皮一氧化氮合酶表达。盐酸伊伐布雷定可使心率持续降低 15-20%,但对血压没有影响。虽然伊伐布雷定对血管紧张素 II 治疗的大鼠的内皮功能和血管活性氧的产生没有影响,但它改善了 ApoE 基因敲除小鼠的这两个参数。盐酸伊伐布雷定治疗会导致 ApoE 敲除小鼠中血管紧张素 II 信号传导减弱并增加端粒稳定蛋白的表达,这可能解释了其对脉管系统的有益作用。血管紧张素 II 输注大鼠中伊伐布雷定缺乏这些保护作用可能与治疗持续时间或动脉高血压的存在有关。
动物实验
25-30 g, 6 weeks male Swiss mice
1, 10, 20 mg/kg
I.p.; for 3 days
参考文献

[1]. Efficacy of ivabradine, a new selective I(f) inhibitor, compared with atenolol in patients with chronic stable angina. Eur Heart J. 2005 Dec;26(23):2529-36.

[2]. Heart rate slowing for myocardial dysfunction/heart failure. Adv Cardiol. 2006;43:97-105.

[3]. Ivabradine possesses anticonvulsant and neuroprotective action in mice. Biomed Pharmacother. 2019 Jan;109:2499-2512.

[4]. I(f) channel inhibitor ivabradine lowers heart rate in mice with enhanced sympathoadrenergic activities. Br J Pharmacol. 2004 May;142(1):107-12.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C27H37CLN2O5
分子量
505.05
精确质量
504.24
元素分析
C, 64.21; H, 7.38; Cl, 7.02; N, 5.55; O, 15.84
CAS号
148849-67-6
相关CAS号
Ivabradine metabolite N-Demethyl Ivabradine hydrochloride; 1246638-08-3; Ivabradine-d6 hydrochloride; 2070009-63-9; Ivabradine; 155974-00-8; Ivabradine-d3 hydrochloride; 1217809-61-4; Ivabradine-d6; 1202000-62-1 (sulfate); 1086026-42-7 (oxalate); 1422274-66-5 (hemisulfate)
外观&性状
Solid powder
SMILES
CN(CCCN1CCC2=CC(=C(C=C2CC1=O)OC)OC)C[C@H]3CC4=CC(=C(C=C34)OC)OC.Cl
InChi Key
HLUKNZUABFFNQS-ZMBIFBSDSA-N
InChi Code
InChI=1S/C27H36N2O5.ClH/c1-28(17-21-11-20-14-25(33-4)26(34-5)16-22(20)21)8-6-9-29-10-7-18-12-23(31-2)24(32-3)13-19(18)15-27(29)30;/h12-14,16,21H,6-11,15,17H2,1-5H3;1H/t21-;/m1./s1
化学名
3-[3-[[(7S)-3,4-dimethoxy-7-bicyclo[4.2.0]octa-1,3,5-trienyl]methyl-methylamino]propyl]-7,8-dimethoxy-2,5-dihydro-1H-3-benzazepin-4-one;hydrochloride
别名
S 16257-2;Corlanor; S-16257-2; Coraxan; Ivabid;S16257-2; Ivabradine HCl; Corlentor; Procoralan; Coralan; Bradia
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture.
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 25~101 mg/mL (49.5~200 mM)
Water: ~82 mg/mL (~162.4 mM)
Ethanol: ~101 mg/mL (~200 mM)
溶解度 (体内)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: 50 mg/mL (99.00 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9800 mL 9.9000 mL 19.8000 mL
5 mM 0.3960 mL 1.9800 mL 3.9600 mL
10 mM 0.1980 mL 0.9900 mL 1.9800 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05973591 Active
Recruiting
N/A Dilated Cardiomyopathy
Ventricular Remodeling
Yonsei University July 15, 2023 N/A
NCT05882708 Recruiting Drug: Ivabradine Sepsis
Ivabradine
Hemodynamics
Second Affiliated Hospital of
Guangzhou Medical University
June 1, 2023 Phase 4
NCT03168529 Recruiting Drug: Placebo
Drug: Ivabradine
Heart Failure Phillip Levy July 1, 2018 Phase 4
NCT05348057 Recruiting Drug: Ivabradine Cardiovascular Diseases Qian geng August 1, 2021 Phase 4
NCT05481177 Recruiting Drug: Ivabradine Long Haul COVID
Postural Orthostatic Tachycardia
Syndrome
Uniformed Services University
of the Health Sciences
June 14, 2023 Phase 4
生物数据图片
  • Ivabradine HClIvabradine administration attenuates post‐MI LV remodeling.J Am Heart Assoc. 2016 Apr; 5(4): e002989.
  • Ivabradine HCl
    Ivabradine administration reduces the extent of wall thinning after MI.J Am Heart Assoc. 2016 Apr; 5(4): e002989.
  • Ivabradine HCl
    Ivabradine administration reduces post‐MI LV dyssynchrony.J Am Heart Assoc. 2016 Apr; 5(4): e002989.
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