Jaceosidin

别名: Jaceosidin 棕矢车菊素;4',5,7-三羟基-3',6-二甲氧基苯并吡喃-4-酮;4',5,7-三羟基-3',6-二甲氧基黄酮;合金欢素;4,5,7-三羟基-3,6-二甲氧基黄酮;棕矢车菊素(标准品); 棕矢车菊素(合金欢素);棕矢车菊素,jaceosidin,植物提取物,标准品,对照品;棕矢车菊素、合金欢素; 棕矢车菊素Jaceosidin;棕矢车菊素对照品;5,7,4'-三羟基-6,3'-二甲氧基黄酮;棕矢车菊素(合金欢素,爵筛奥素)
目录号: V22815 纯度: ≥98%
Jaceosidin 是从蒿中提取的黄酮类化合物,可激活 Bax,下调 Mcl-1 和 c-FLIP 的表达,导致癌细胞/肿瘤细胞凋亡。
Jaceosidin CAS号: 18085-97-7
产品类别: Bcl-2
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
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产品描述
Jaceosidin 是从蒿中提取的黄酮类化合物,可激活 Bax,下调 Mcl-1 和 c-FLIP 的表达,导致癌细胞/肿瘤细胞凋亡。 Jaceosidin具有抗癌和抗炎作用,可降低炎症因子水平,激活NF-κB,抑制COX-2的表达。
生物活性&实验参考方法
靶点
Bax; Mcl-1; c-FLIP; COX-2
体外研究 (In Vitro)
治疗24小时后,人肾癌细胞Caki受到jaceosidin(30、50和75 μM)诱导的消毒作用,但正常细胞没有明显的作用[1]。 Jaceosidin (75 μM) 通过抑制 NF-κB 和/或 Sp1 调节活性,通过激活 Bax 降低 MMP 水平,并将细胞色素释放到 Jaceosidin 诱导的细胞中,参与 Mcl-1、c-FLIP 介导的转录 [1]。在HES和HESC的细胞质中,jaceosidin具有活性[1]。治疗48小时后,对Hec1 A和KLE的抑制活性(IC50值分别为52.68和55.10 μM)和细胞毒性(IC50值分别为70.54和147.14 μM)增加[2]。
体内研究 (In Vivo)
Jaceosidin(10 和 20 mg/kg,每天一次,持续三天)用作面部,会增加烧伤角叉胶引起的喷嘴涂层渗出液中的白细胞数量和蛋白质水平 [3]。 Jaceosidin(20 mg/kg,口服,每两天,每小时)可减轻水肿的爪子的水肿体积 [3]。 /kg, po) 抑制小鼠体内 NF-κB 激活剂和 COX-2 的表达 [3]。 5周龄雄性BALB/c小鼠,体重23-26克[3]
细胞实验
细胞活力测定[2]
细胞类型: Hec1A、KLE、HES 和 HESC 细胞
测试浓度: 3.125、6.25、12.5、25、50 和100 μM
孵育时间:48 hrs(小时)
实验结果:对 HES 和 HESC 细胞具有细胞抑制活性,IC50 分别为 52.68 和 55.10 μM,细胞毒性较低的 Hec1 A 和 KLE(IC50,70.54,147.14 μM)。
动物实验
动物/疾病模型: 5周龄雄性BALB/c(Bagg白化)小鼠(23-26 g)[3]
剂量: 10和20 mg/kg
给药途径: 口服,每日一次,连续3天
实验结果: 减少渗出液量(炎症标志物)、细胞数量和蛋白质水平。在20 mg/kg剂量下,分别抑制TNF-α 46.7%和50.8%,IL-1β 46.0%和44.7%,PGE2 21.7%和16.9%。阻断COX-2表达和NF-κB活化。

动物/疾病模型:雄性 SD(SD(Sprague-Dawley))大鼠(180-200 g)[3]
剂量:20 mg/kg
给药途径:口服,持续 2 小时
实验结果:分别在 1 小时和 2 小时后使后爪水肿体积减少了 27.1% 和 24.0%。
药代性质 (ADME/PK)
代谢/代谢物
杰西奥苷是已知的尤帕替林的人体代谢物。
参考文献

[1]. Jaceosidin induces apoptosis through Bax activation and down-regulation of Mcl-1 and c-FLIP expression in human renal carcinoma Caki cells. Chem Biol Interact. 2016 Dec 25;260:168-175.

[2]. Jaceosidin, isolated from dietary mugwort (Artemisia princeps), induces G2/M cell cycle arrest by inactivating cdc25C-cdc2 via ATM-Chk1/2 activation. Food Chem Toxicol. 2013 May;55:214-21.

[3]. Inhibitory effect of eupatilin and jaceosidin isolated from Artemisia princeps on carrageenan-induced inflammation in mice. J Ethnopharmacol. 2009 Sep 25;125(3):497-500.

其他信息
杰西苷是一种三羟基黄酮,其羟基位于5、7和4'位,甲氧基位于3'和6位。它从鼠尾草(Salvia tomentosa)和亚洲蒿(Artemisia asiatica)中分离得到,具有抗过敏、抗炎和诱导细胞凋亡的活性。它可作为代谢产物、抗炎剂、细胞凋亡诱导剂、抗过敏剂和抗肿瘤剂发挥作用。它是一种三羟基黄酮和二甲氧基黄酮。
据报道,杰西苷也存在于多齿双花草(Disynaphia multicrenulata)、短果柱状白花草(Stylidocleome brachycarpa)和其他一些有相关数据的生物体中。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C17H14O7
分子量
330.2889
精确质量
330.073
元素分析
C, 61.82; H, 4.27; O, 33.91
CAS号
18085-97-7
相关CAS号
18085-97-7
PubChem CID
5379096
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
密度
1.5±0.1 g/cm3
沸点
619.0±55.0 °C at 760 mmHg
闪点
232.0±25.0 °C
蒸汽压
0.0±1.9 mmHg at 25°C
折射率
1.671
LogP
1.3
tPSA
109.36
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
7
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
24
分子复杂度/Complexity
505
定义原子立体中心数目
0
SMILES
O1C(=C([H])C(C2C(=C(C(=C([H])C1=2)O[H])OC([H])([H])[H])O[H])=O)C1C([H])=C([H])C(=C(C=1[H])OC([H])([H])[H])O[H]
InChi Key
GLAAQZFBFGEBPS-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C17H14O7/c1-22-13-5-8(3-4-9(13)18)12-6-10(19)15-14(24-12)7-11(20)17(23-2)16(15)21/h3-7,18,20-21H,1-2H3
化学名
5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-6-methoxychromen-4-one
别名
Jaceosidin
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 66~125 mg/mL (199.8~378.5 mM)
Ethanol: 6~7.1 mg/mL (18.2~21.6 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0276 mL 15.1382 mL 30.2764 mL
5 mM 0.6055 mL 3.0276 mL 6.0553 mL
10 mM 0.3028 mL 1.5138 mL 3.0276 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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