| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Bax; Mcl-1; c-FLIP; COX-2
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| 体外研究 (In Vitro) |
治疗24小时后,人肾癌细胞Caki受到jaceosidin(30、50和75 μM)诱导的消毒作用,但正常细胞没有明显的作用[1]。 Jaceosidin (75 μM) 通过抑制 NF-κB 和/或 Sp1 调节活性,通过激活 Bax 降低 MMP 水平,并将细胞色素释放到 Jaceosidin 诱导的细胞中,参与 Mcl-1、c-FLIP 介导的转录 [1]。在HES和HESC的细胞质中,jaceosidin具有活性[1]。治疗48小时后,对Hec1 A和KLE的抑制活性(IC50值分别为52.68和55.10 μM)和细胞毒性(IC50值分别为70.54和147.14 μM)增加[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Jaceosidin(10 和 20 mg/kg,每天一次,持续三天)用作面部,会增加烧伤角叉胶引起的喷嘴涂层渗出液中的白细胞数量和蛋白质水平 [3]。 Jaceosidin(20 mg/kg,口服,每两天,每小时)可减轻水肿的爪子的水肿体积 [3]。 /kg, po) 抑制小鼠体内 NF-κB 激活剂和 COX-2 的表达 [3]。 5周龄雄性BALB/c小鼠,体重23-26克[3]
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[2]
细胞类型: Hec1A、KLE、HES 和 HESC 细胞 测试浓度: 3.125、6.25、12.5、25、50 和100 μM 孵育时间:48 hrs(小时) 实验结果:对 HES 和 HESC 细胞具有细胞抑制活性,IC50 分别为 52.68 和 55.10 μM,细胞毒性较低的 Hec1 A 和 KLE(IC50,70.54,147.14 μM)。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型: 5周龄雄性BALB/c(Bagg白化)小鼠(23-26 g)[3]
剂量: 10和20 mg/kg 给药途径: 口服,每日一次,连续3天 实验结果: 减少渗出液量(炎症标志物)、细胞数量和蛋白质水平。在20 mg/kg剂量下,分别抑制TNF-α 46.7%和50.8%,IL-1β 46.0%和44.7%,PGE2 21.7%和16.9%。阻断COX-2表达和NF-κB活化。 动物/疾病模型:雄性 SD(SD(Sprague-Dawley))大鼠(180-200 g)[3] 剂量:20 mg/kg 给药途径:口服,持续 2 小时 实验结果:分别在 1 小时和 2 小时后使后爪水肿体积减少了 27.1% 和 24.0%。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
杰西奥苷是已知的尤帕替林的人体代谢物。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
杰西苷是一种三羟基黄酮,其羟基位于5、7和4'位,甲氧基位于3'和6位。它从鼠尾草(Salvia tomentosa)和亚洲蒿(Artemisia asiatica)中分离得到,具有抗过敏、抗炎和诱导细胞凋亡的活性。它可作为代谢产物、抗炎剂、细胞凋亡诱导剂、抗过敏剂和抗肿瘤剂发挥作用。它是一种三羟基黄酮和二甲氧基黄酮。
据报道,杰西苷也存在于多齿双花草(Disynaphia multicrenulata)、短果柱状白花草(Stylidocleome brachycarpa)和其他一些有相关数据的生物体中。 |
| 分子式 |
C17H14O7
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|---|---|
| 分子量 |
330.2889
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| 精确质量 |
330.073
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| 元素分析 |
C, 61.82; H, 4.27; O, 33.91
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| CAS号 |
18085-97-7
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| 相关CAS号 |
18085-97-7
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| PubChem CID |
5379096
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
619.0±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
232.0±25.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.671
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| LogP |
1.3
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| tPSA |
109.36
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
505
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O1C(=C([H])C(C2C(=C(C(=C([H])C1=2)O[H])OC([H])([H])[H])O[H])=O)C1C([H])=C([H])C(=C(C=1[H])OC([H])([H])[H])O[H]
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| InChi Key |
GLAAQZFBFGEBPS-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H14O7/c1-22-13-5-8(3-4-9(13)18)12-6-10(19)15-14(24-12)7-11(20)17(23-2)16(15)21/h3-7,18,20-21H,1-2H3
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| 化学名 |
5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-6-methoxychromen-4-one
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| 别名 |
Jaceosidin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 66~125 mg/mL (199.8~378.5 mM)
Ethanol: 6~7.1 mg/mL (18.2~21.6 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0276 mL | 15.1382 mL | 30.2764 mL | |
| 5 mM | 0.6055 mL | 3.0276 mL | 6.0553 mL | |
| 10 mM | 0.3028 mL | 1.5138 mL | 3.0276 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。