| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Bax; Mcl-1; c-FLIP; COX-2
Jaceosidin targets multiple pathways including apoptosis regulation through Bax activation and Mcl-1/c-FLIP downregulation. It also modulates inflammatory pathways by inhibiting NF-κB activation and COX-2 expression. Jaceosidin blocks ERK-1 and ERK-2 phosphorylation in human mammary epithelial cells, thereby inhibiting phorbol ester-induced COX-2 expression. As a flavonoid, it may interact with multiple cellular targets including kinases, transcription factors, and enzymes involved in inflammation and cell survival. The compound's mechanism involves both pro-apoptotic and anti-inflammatory signaling modulation. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
经24小时处理后，人肾癌Caki细胞在jaceosidin（30、50和75 μM）的作用下发生消毒，但正常细胞未观察到明显变化[1]。Jaceosidin（75 μM）通过抑制NF-κB和/或Sp1的调控活性，激活Bax，降低MMP水平，并将细胞色素释放到Jaceosidin诱导的细胞中，参与Mcl-1和c-FLIP介导的转录[1]。在HES和HESC的细胞质中，jaceosidin具有活性[1]。经48小时处理后，对Hec1 A和KLE的抑制活性（IC50值分别为52.68和55.10 μM）和细胞毒性（IC50值分别为70.54和147.14 μM）均有所增强[2]。体外实验表明，杰西奥苷可通过激活Bax并下调Mcl-1和c-FLIP的表达来诱导癌细胞凋亡。它在多种癌细胞系中表现出抗增殖活性。杰西奥苷可降低炎症因子水平并抑制COX-2的表达，从而表现出抗炎活性。该化合物在激活NF-κB的同时，也抑制COX-2的表达。它能阻断人乳腺上皮细胞中ERK-1和ERK-2的磷酸化，从而抑制佛波酯诱导的COX-2表达。杰西奥苷还具有抗氧化和抗过敏活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
杰西奥苷（10 和 20 mg/kg，每日一次，连续三天）用于治疗烧伤引起的皮肤渗出液中白细胞和蛋白质水平升高，可增加角叉菜胶的含量[3]。杰西奥苷（20 mg/kg，口服，每两天一次，每小时一次）可减轻水肿爪的肿胀[3]。杰西奥苷（/kg，口服）可抑制小鼠体内 NF-κB 激活因子和 COX-2 的表达[3]。雄性 BALB/c 小鼠，5 周龄，体重 23-26 g [3]。体内，杰西奥苷具有抗癌和抗炎作用。该化合物通过激活 Bax 并下调 Mcl-1 和 c-FLIP，诱导肿瘤细胞凋亡。其抗炎作用是通过抑制 NF-κB 激活和 COX-2 表达实现的。然而，现有文献中并未详细列出动物模型中具体的体内疗效数据。杰西苷有望成为治疗癌症和炎症性疾病的药物。
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| 酶活实验 |
对于凋亡诱导剂和抗炎化合物，标准的无细胞检测方法包括COX-2抑制酶活性测定和NF-κB DNA结合测定（基于EMSA或ELISA）。化合物调节这些靶点的能力可以使用纯化酶或核提取物进行评估。抗氧化活性可以使用DPPH、ABTS或FRAP测定法进行测量。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[2]
细胞类型： Hec1A、KLE、HES 和 HESC 细胞 测试浓度： 3.125、6.25、12.5、25、50 和 100 μM 孵育时间： 48 小时 实验结果： 对 HES 和 HESC 细胞表现出细胞抑制活性，IC50 分别为 52.68 和 55.10 μM，对 Hec1A 和 KLE 细胞的细胞毒性较低（IC50 分别为 70.54 和 147.14 μM）。 对于凋亡诱导化合物，标准细胞检测包括用测试化合物处理癌细胞系 24-72 小时。细胞凋亡通过Annexin V/PI染色、caspase活性检测和DNA片段化进行评估。Bax、Mcl-1和c-FLIP的表达通过Western blot检测。COX-2的表达和NF-κB的激活通过Western blot或qPCR进行评估。细胞活力采用MTT或CellTiter-Glo法进行检测。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 5周龄雄性BALB/c（Bagg白化）小鼠（23-26 g）[3]
剂量： 10和20 mg/kg 给药途径： 口服，每日一次，连续3天 实验结果： 减少渗出液量（炎症标志物）、细胞数量和蛋白质水平。在20 mg/kg剂量下，分别抑制TNF-α 46.7%和50.8%，IL-1β 46.0%和44.7%，PGE2 21.7%和16.9%。阻断COX-2表达和NF-κB活化。 动物/疾病模型：雄性SD（Sprague-Dawley）大鼠（180-200 g）[3] 剂量：20 mg/kg 给药途径：口服，持续2小时 实验结果：分别在1小时和2小时后使后爪水肿体积减少了27.1%和24.0%。 对于抗癌化合物的体内评价，标准动物模型包括使用对凋亡诱导敏感的癌细胞系的肿瘤异种移植模型。化合物通常经口服或腹腔注射给药2-4周。评估肿瘤生长、凋亡标志物和炎症标志物。对于抗炎研究，则使用急性或慢性炎症模型。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
杰西苷是已知的乌洛帕替洛尔的人体代谢物。 现有资料中未提供杰西苷的详细药代动力学数据。该化合物的分子量约为314.29，分子式为C16H12O6（三羟基黄酮）。作为一种中等亲脂性的黄酮类化合物，预计其具有良好的口服吸收和分布。治疗开发需要进行全面的药代动力学研究。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有资料中未提供杰西苷的详细毒理学数据。作为一种天然存在于蒿属药用植物中的黄酮类化合物，它在中等剂量下可能具有良好的安全性。然而，若要进行治疗开发，则需要进行全面的毒理学评估。该化合物仅供研究使用，不得用于治疗用途。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
杰西苷是一种三羟基黄酮，其羟基位于5'、7'和4'位，甲氧基位于3'和6'位。它从鼠尾草（Salvia tomentosa）和亚洲蒿（Artemisia asiatica）中分离得到，具有抗过敏、抗炎和诱导细胞凋亡的活性。它可以作为代谢产物、抗炎剂、细胞凋亡诱导剂、抗过敏剂和抗肿瘤剂发挥作用。它是一种三羟基黄酮和二甲氧基黄酮。据报道，杰西苷也存在于多齿双花草（Disynaphia multicrenulata）、短果柱状白花草（Stylidocleome brachycarpa）和其他一些具有相关数据的生物体中。
杰西苷也称为4'-去甲基紫草素，是一种具有抗过敏、抗炎和诱导细胞凋亡活性的三羟基黄酮。它存在于蒿属药用植物中。该化合物可激活Bax并下调Mcl-1和c-FLIP的表达。目前尚未发现任何监管部门批准该化合物。 |
| 分子式 |
C17H14O7
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|---|---|
| 分子量 |
330.2889
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| 精确质量 |
330.073
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| 元素分析 |
C, 61.82; H, 4.27; O, 33.91
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| CAS号 |
18085-97-7
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| 相关CAS号 |
18085-97-7
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| PubChem CID |
5379096
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
619.0±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
232.0±25.0 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.671
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| LogP |
1.3
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| tPSA |
109.36
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
505
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O1C(=C([H])C(C2C(=C(C(=C([H])C1=2)O[H])OC([H])([H])[H])O[H])=O)C1C([H])=C([H])C(=C(C=1[H])OC([H])([H])[H])O[H]
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| InChi Key |
GLAAQZFBFGEBPS-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H14O7/c1-22-13-5-8(3-4-9(13)18)12-6-10(19)15-14(24-12)7-11(20)17(23-2)16(15)21/h3-7,18,20-21H,1-2H3
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| 化学名 |
5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-6-methoxychromen-4-one
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| 别名 |
Jaceosidin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 66~125 mg/mL (199.8~378.5 mM)
Ethanol: 6~7.1 mg/mL (18.2~21.6 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0276 mL | 15.1382 mL | 30.2764 mL | |
| 5 mM | 0.6055 mL | 3.0276 mL | 6.0553 mL | |
| 10 mM | 0.3028 mL | 1.5138 mL | 3.0276 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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