规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
VEGFR2; PDGFRβ
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:JI-101 是一种口服生物活性多激酶抑制剂,作用于血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2)、血小板衍生生长因子受体 β (PDGFRb) 和肝配蛋白 B4 受体 B4 (EphB4),具有潜在的抗血管生成和抗血管生成作用。抗肿瘤活性。研究发现 JI-101 在所有临床前和人类肝微粒体中均稳定。测试物种肝微粒体的代谢百分比在 3.03-3.95 之间。小鼠肝微粒体的代谢百分比相对较高,其次是狗、人类和大鼠肝微粒体。研究发现 JI-101 在所有临床前和人类肝微粒体中均稳定。测试物种肝微粒体的代谢百分比范围为 3.03-3.95。小鼠肝微粒体中的代谢百分比相对较高,其次是狗、人和大鼠肝微粒体激酶测定:JI-101 是一种口服生物活性血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2)(血小板衍生生长因子受体)的多激酶抑制剂beta (PDGFRb) 和肝配蛋白 B4 受体 B4 (EphB4) 具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。细胞测定:发现 JI-101 在所有临床前和人类肝微粒体中都是稳定的。测试物种肝微粒体的代谢百分比范围为 3.03-3.95。小鼠肝微粒体的代谢百分比相对较高,其次是狗、人和大鼠肝微粒体。
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体内研究 (In Vivo) |
JI-101 与其单羟基和二羟基代谢物一起通过胆汁排泄。口服给药后,JI-101被迅速吸收,2小时内达到Cmax。 JI-101静脉注射和口服途径的t1/2分别为1.75±0.79和2.66±0.13小时。 JI-101 静脉途径的 Cl 和 Vd 分别为 13.0±2.62 mL/min/kg 和 2.11±1.42 L/kg。 JI-101 的组织分布广泛,可快速且优选地被肺组织吸收。总体而言,JI-101的口服生物利用度为55%,JI-101的主要消除途径是粪便
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酶活实验 |
JI-101是一种口服生物活性多激酶抑制剂,能够抑制血小板源性生长因子受体β(PDGFRb)、血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)和肝配蛋白B4受体B4(EphB4)的活性。它还可能具有抗血管生成和抗肿瘤特性。
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细胞实验 |
已发现 JI-101 在人类和临床前肝微粒体中均稳定。测试物种中代谢肝微粒体的百分比范围为3.03至3.95。与狗、人类和大鼠的肝微粒体相比,小鼠肝微粒体的代谢物质百分比相对较高。
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动物实验 |
Rats: In a preliminary parallel-group study, male S.D. rats are used to assess the pharmacokinetics and bioavailability of JI-101. JI-101 is administered intravenously (IV) via tail vein to four rats weighing between 195 and 210 g, orally by gavage, at a dose of 30 mg/kg. At pre-dose, 0.12 (i.v. only), 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, 10 (oral only), and 24 hours, serial blood samples (100 μL) are taken from the retro-orbital plexus. Samples of blood are taken in tubes with K2 EDTA as the anticoagulant, centrifuged for 5 minutes at 4 °C to separate the plasma, and then frozen at -80±10 °C until analysis[1].
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参考文献 |
分子式 |
C₂₂H₂₀BRN₅O₂
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分子量 |
466.33
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精确质量 |
465.08
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元素分析 |
C, 56.66; H, 4.32; Br, 17.13; N, 15.02; O, 6.86
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CAS号 |
900573-88-8
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相关CAS号 |
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
COC1=C(C=C(C=C1)Br)NC(=O)NC2=C3C=CN(C3=CC=C2)CC4=CC(=NC=C4)N
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InChi Key |
ZXBFYBLSJMEBEP-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C22H20BrN5O2/c1-30-20-6-5-15(23)12-18(20)27-22(29)26-17-3-2-4-19-16(17)8-10-28(19)13-14-7-9-25-21(24)11-14/h2-12H,13H2,1H3,(H2,24,25)(H2,26,27,29)
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化学名 |
1-[1-[(2-aminopyridin-4-yl)methyl]indol-4-yl]-3-(5-bromo-2-methoxyphenyl)urea
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别名 |
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.1444 mL | 10.7220 mL | 21.4440 mL | |
5 mM | 0.4289 mL | 2.1444 mL | 4.2888 mL | |
10 mM | 0.2144 mL | 1.0722 mL | 2.1444 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT00842335 | Completed | Drug: JI-101 | Advanced Solid Tumors | Jubilant Innovation Ltd. | February 2009 | Phase 1 Phase 2 |
NCT01149434 | Terminated | Drug: JI-101 Drug: Everolimus |
Cancer Neuroendocrine |
University of Utah | September 2010 | Phase 1 Phase 2 |