Ephrin Receptor

Ephrin Receptor

大多数表面受体属于 Eph 受体酪氨酸激酶 (RTK) 家族,该家族根据序列同源性和分别优先结合肝配蛋白 A 和肝配蛋白 B 配体分为 EphA 和 EphB 亚类。 Ephrin-A 和 Ephrin-B 配体以及九种 EphA (EphA1-8,10) 和五种 EphB (EphB1-4,6) 受体在人类中表达。 Eph 受体与经常与膜结合的配体相互作用,这使得它们与大多数 RTK 不同,并且能够在受体结合的细胞中实现“正向信号传导”,并在肝配蛋白结合的细胞中实现“反向信号传导”。 Eph 受体除了通过与其他 RTK(例如 HER2)相互作用来发出“正向信号”外,还可以在没有配体结合和激酶激活的情况下发出信号。为了控制发育过程中的迁移和细胞粘附,eph 受体酪氨酸激酶及其配体肝配蛋白对细胞命运、形态发生和器官发生具有重大影响。现在还发现肝配蛋白和许多 Eph 受体在癌症的发展中发挥着重要作用。因此,Eph/ephrin 系统被认为是一个有前途的治疗靶点。

Ephrin Receptor相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V8240 ALW-II-41-27 1186206-79-0 ALW-II-41-27 是一种有效的 Eph 受体酪氨酸激酶抑制剂,对 Eph2 的 IC50 为 11 nM。
V69448 Eph inhibitor 2 861249-59-4 Eph抑制剂2(实施例35)是Eph家族酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。
V2827 JI-101 900573-88-8 JI-101 是一种口服生物活性多激酶抑制剂,作用于血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2)、血小板源性生长因子受体 β (PDGFRb) 和肝配蛋白 B4 受体 B4 (EphB4),具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。
V69446 KYL peptide 676657-00-4 KYL 肽是一种选择性靶向 EphA4 的拮抗肽。
V81514 Targefrin Targefrin 是一种针对 EphA2 的有效药物,可作为拮抗剂。
V69447 UniPR1447 1809170-68-0 UniPR1447 是 EphA2 和 EphB2 双重拮抗剂,EphA2−ephrin-A1 结合的 IC50 为 6.6 μM。
V81672 UniPR1449 UniPR1449 是一种 EphA2 受体阻断剂(拮抗剂),Kd 为 3.8±2.4 μM,在癌症中发挥重要作用。
V69445 UniPR505 2938227-14-4 UniPR505 (Compound 14) 是一种 EphA2 拮抗剂(抑制剂),IC50 为 0.95 µM。
V69444 Urolithin D 131086-98-1 Urolithin D 是 EphA 受体的竞争性、可逆性拮抗剂。
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