规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
与 HBEC 和 PrSC/PrEC 相比,JIB-04 对癌症和正常细胞始终具有更高的选择性,其对肺癌和前列腺癌细胞系的敏感性增加(IC50 低至 10nM)就证明了这一点。 JIB-04 抑制细胞中的 Jumonji 去甲基酶活性,而 JIB-04 在细胞中的功能受到 Jumonji 水平的影响 [1]。 JIB-04 显着抑制 GB 细胞系和干细胞富集培养物的增殖。 JIB-04引起H3K4高甲基化,控制参与限制癌细胞增殖的基因表达,并且对KDM5A具有最强的抑制作用。此外,JIB-04 (2500 nM) 可使 PI3K 失活并激活涉及自噬和细胞凋亡的途径。 JIB-04 和 TMZ 也可以共同破坏 GB 细胞[2]。
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体内研究 (In Vivo) |
JIB-04 显着降低小鼠癌症相关死亡率,延长其寿命[1]。小鼠大脑中含有生物活性浓度的 JIB-04(60、40 和 20 mg/kg,腹膜内注射)。原位 GB 异种移植模型的风险比为 0.5,表明接受 JIB-04 治疗的小鼠有延长生存期的趋势[2]。
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动物实验 |
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参考文献 |
[1]. Wang L, et al. A small molecule modulates Jumonji histone demethylase activity and selectively inhibits cancer growth. Nat Commun, 2013. 4: p. 2035.
[2]. Banelli B, et al. Small molecules targeting histone demethylase genes (KDMs) inhibit growth of temozolomide-resistant glioblastoma cells. Oncotarget. 2017 Apr 4 |
分子式 |
C17H13CLN4
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分子量 |
308.76
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CAS号 |
199596-05-9
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相关CAS号 |
(Z)-JIB-04;199596-24-2
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SMILES |
C1=CC=CC=C1/C(/C1=CC=CC=N1)=N\NC1N=CC(Cl)=CC=1
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InChi Key |
YHHFKWKMXWRVTJ-OQKWZONESA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C17H13ClN4/c18-14-9-10-16(20-12-14)21-22-17(13-6-2-1-3-7-13)15-8-4-5-11-19-15/h1-12H,(H,20,21)/b22-17+
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化学名 |
(E)-5-chloro-2-(2-(phenyl(pyridin-2-yl)methylene)hydrazinyl)pyridine
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.2388 mL | 16.1938 mL | 32.3876 mL | |
5 mM | 0.6478 mL | 3.2388 mL | 6.4775 mL | |
10 mM | 0.3239 mL | 1.6194 mL | 3.2388 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。