JIB-04 (NSC-693627)

别名: NSC-693627; NSC 693627; NSC693627; JIB-04; JIB 04; JIB04; 5-氯-2(1H)-吡啶酮 (2E)-(苯基-2-吡啶基亚甲基)腙; JIB-04(NSC 693627) ; 5-氯-N[[(E)- [苯基(吡啶-2-基)甲叉基]氨基]吡啶-2-胺
目录号: V0371 纯度: ≥98%
JIB-04(也称为 NSC693627)是一种新型、强效、全选择性的 Jumonji 组蛋白去甲基酶 (JMJD) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
JIB-04 (NSC-693627) CAS号: 199596-05-9
产品类别: Histone Demethylase
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
50mg
100mg
250mg
Other Sizes

Other Forms of JIB-04 (NSC-693627):

  • JIB-04 Z-isomer
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
JIB-04(也称为 NSC693627)是一种新型、强效、泛选择性的 Jumonji 组蛋白去甲基酶 (JMJD) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。作为表观遗传修饰剂,它抑制 JARID1A、JMJD2E、JMJD3、JMJD2A、JMJD2B、JMJD2C 和 JMJD2D,IC50 值分别为 230、340、855、445、435、1100 和 290 nM。 JIB-04 在 H358 和 A549 小鼠异种移植模型中选择性地体外抑制癌细胞生长,并减少体内肿瘤生长。它还可以延长患有乳腺癌的小鼠的存活时间。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
与 HBEC 和 PrSC/PrEC 相比,JIB-04 对癌症和正常细胞始终具有更高的选择性,其对肺癌和前列腺癌细胞系的敏感性增加(IC50 低至 10nM)就证明了这一点。 JIB-04 抑制细胞中的 Jumonji 去甲基酶活性,而 JIB-04 在细胞中的功能受到 Jumonji 水平的影响 [1]。 JIB-04 显着抑制 GB 细胞系和干细胞富集培养物的增殖。 JIB-04引起H3K4高甲基化,控制参与限制癌细胞增殖的基因表达,并且对KDM5A具有最强的抑制作用。此外,JIB-04 (2500 nM) 可使 PI3K 失活并激活涉及自噬和细胞凋亡的途径。 JIB-04 和 TMZ 也可以共同破坏 GB 细胞[2]。
体内研究 (In Vivo)
JIB-04 显着降低小鼠癌症相关死亡率,延长其寿命[1]。小鼠大脑中含有生物活性浓度的 JIB-04(60、40 和 20 mg/kg,腹膜内注射)。原位 GB 异种移植模型的风险比为 0.5,表明接受 JIB-04 治疗的小鼠有延长生存期的趋势[2]。
动物实验
Dissolved in 12.5% Cremophor EL, 12.5% DMSO, 10% DMSO 90% sesame oil (H358, i.p.); 110 mg/kg (H358, i.p.), 55 mg/kg (A549, Oral gavage); i.p. or p.o.
Mice harboring H358 xenografts or A549 xenografts
参考文献
[1]. Wang L, et al. A small molecule modulates Jumonji histone demethylase activity and selectively inhibits cancer growth. Nat Commun, 2013. 4: p. 2035.
[2]. Banelli B, et al. Small molecules targeting histone demethylase genes (KDMs) inhibit growth of temozolomide-resistant glioblastoma cells. Oncotarget. 2017 Apr 4
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C17H13CLN4
分子量
308.76
CAS号
199596-05-9
相关CAS号
(Z)-JIB-04;199596-24-2
SMILES
C1=CC=CC=C1/C(/C1=CC=CC=N1)=N\NC1N=CC(Cl)=CC=1
InChi Key
YHHFKWKMXWRVTJ-OQKWZONESA-N
InChi Code
InChI=1S/C17H13ClN4/c18-14-9-10-16(20-12-14)21-22-17(13-6-2-1-3-7-13)15-8-4-5-11-19-15/h1-12H,(H,20,21)/b22-17+
化学名
(E)-5-chloro-2-(2-(phenyl(pyridin-2-yl)methylene)hydrazinyl)pyridine
别名
NSC-693627; NSC 693627; NSC693627; JIB-04; JIB 04; JIB04;
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 25 mg/mL (80.9 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:<1 mg/mL
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2388 mL 16.1938 mL 32.3876 mL
5 mM 0.6478 mL 3.2388 mL 6.4775 mL
10 mM 0.3239 mL 1.6194 mL 3.2388 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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