| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：FAAH 与 JNJ-1661010 预孵育表明 JNJ-1661010 和活性位点之间的相互作用具有缓慢可逆性，在较高温度下会加速。通过 LC-ESI-MS 检测，JNJ-1661010 是一种基于机制的共价底物抑制剂。 JNJ-1661010 与疏水通道中的苯基噻二唑以及 FAAH 亲水口袋中的苯基脲对接。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在炎症大鼠角叉菜胶爪子模型中，JNJ-1661010（Takeda-25；腹腔注射；50 mg/kg）可减少热痛觉过敏[2]。 JNJ-1661010（腹腔注射；10 mg/kg）在大鼠中的 T1/2 为 35 分钟，CL 为 0.032 mL/min/kg，Cmax 为 1.58 μM[1]。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
[1]. Keith JM, et al. Thiadiazolopiperazinyl ureas as inhibitors of fatty acid amide hydrolase. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Sep 1;18(17):4838-43.
[2]. Karbarz MJ, et al. Biochemical and biological properties of 4-(3-phenyl-[1,2,4] thiadiazol-5-yl)-piperazine-1-carboxylicacid phenylamide, a mechanism-based inhibitor of fatty acid amide hydrolase. Anesth Analg. 2009 Jan;108(1):316-29. |
| 分子式 |
C19H19N5OS
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| 分子量 |
365.45
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| CAS号 |
681136-29-8
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| 相关CAS号 |
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| SMILES |
S1C(=NC(C2C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=2[H])=N1)N1C([H])([H])C([H])([H])N(C(N([H])C2C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=2[H])=O)C([H])([H])C1([H])[H]
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7364 mL | 13.6818 mL | 27.3635 mL | |
| 5 mM | 0.5473 mL | 2.7364 mL | 5.4727 mL | |
| 10 mM | 0.2736 mL | 1.3682 mL | 2.7364 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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FAAH-IN-7
CB2R/FAAH modulator-3
CB2R/FAAH modulator-1
AM 374
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