| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
p53; HDM2; Mdm2
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| 体外研究 (In Vitro) |
JNJ 26854165 是一种新型色胺衍生物，可激活 p53 并充当 HDM2 泛素连接酶拮抗剂。 JNJ 26854165 抑制白血病细胞系的细胞生长并引发细胞凋亡，72 小时时对 OCI-AML-3、MOLM-13、NALM-6 和 REH 细胞的 IC50 值分别为 0.24、0.33、0.32 和 0.44 M。 JNJ 26854165 还可以抵消 p53 对 p21 的转录诱导，并加速蛋白酶体介导的 p21 降解。此外，它还可以延迟S期并增加p53突变细胞中E2F1的表达，从而有利于S期细胞的凋亡。 [1] JNJ 26854165 是一种口服 Mdm2 抑制剂，可与 Mdm2 的 RING 结构域结合，防止 Mdm2-p53 复合物与蛋白酶体相互作用并提高 p53 水平。 [2]
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| 体内研究 (In Vivo) |
JNJ 26854165 分别导致 7 个可评估 ALL 异种移植物中的 5 个 (71%) 和 36 个可评估 ALL 异种移植物中的 17 个 (47%) 以及 36 个可评估实体瘤异种移植物中的 17 个 (47%) 的 EFS 分布存在统计学显着差异。 [4]
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| 细胞实验 |
胎牛血清 (FCS) 已热灭活至 10%，用于在 RPMI 1640 培养基中维持细胞系。 OCI-AML-3、MOLM-13、NB4和U937细胞来自AML患者，K562来自经历急变期的CML患者，NALM-6、REH和P12-ICHIK细胞来自慢性粒细胞白血病患者。
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| 动物实验 |
CB17SC scid-/- female mice.
≤20 mg/kg Administered via p.o. |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C21H20N4
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|---|---|---|
| 分子量 |
328.41
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| 精确质量 |
328.1688
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| 元素分析 |
C, 76.80; H, 6.14; N, 17.06
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| CAS号 |
881202-45-5
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| 相关CAS号 |
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| 外观&性状 |
white solid powder
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| SMILES |
C1(NCCC2=CNC3=C2C=CC=C3)=CC=C(C=C1)NC4=CC=NC=C4
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| InChi Key |
CEGSUKYESLWKJP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H20N4/c1-2-4-21-20(3-1)16(15-24-21)9-14-23-17-5-7-18(8-6-17)25-19-10-12-22-13-11-19/h1-8,10-13,15,23-24H,9,14H2,(H,22,25)
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| 化学名 |
1-N-[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]-4-N-pyridin-4-ylbenzene-1,4-diamine
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内) |
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0450 mL | 15.2249 mL | 30.4497 mL | |
| 5 mM | 0.6090 mL | 3.0450 mL | 6.0899 mL | |
| 10 mM | 0.3045 mL | 1.5225 mL | 3.0450 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00676910 | Completed | Drug: JNJ-26854165 | Neoplasms | Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development, L.L.C. |
November 2006 | Phase 1 |
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p53 (17-26), FITC labeled
Ivaltinostat formic (CG-200745 formic)
FOXO4-DRI acetate
MDMX/MDM2-IN-2
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