| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
p53; HDM2; Mdm2
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| 体外研究 (In Vitro) |
JNJ 26854165 是一种新型色胺衍生物，可激活 p53 并充当 HDM2 泛素连接酶拮抗剂。 JNJ 26854165 抑制白血病细胞系的细胞生长并引发细胞凋亡，72 小时时对 OCI-AML-3、MOLM-13、NALM-6 和 REH 细胞的 IC50 值分别为 0.24、0.33、0.32 和 0.44 M。 JNJ 26854165 还可以抵消 p53 对 p21 的转录诱导，并加速蛋白酶体介导的 p21 降解。此外，它还可以延迟S期并增加p53突变细胞中E2F1的表达，从而有利于S期细胞的凋亡。 [1] JNJ 26854165 是一种口服 Mdm2 抑制剂，可与 Mdm2 的 RING 结构域结合，防止 Mdm2-p53 复合物与蛋白酶体相互作用并提高 p53 水平。 [2]
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| 体内研究 (In Vivo) |
JNJ 26854165 分别导致 7 个可评估 ALL 异种移植物中的 5 个 (71%) 和 36 个可评估 ALL 异种移植物中的 17 个 (47%) 以及 36 个可评估实体瘤异种移植物中的 17 个 (47%) 的 EFS 分布存在统计学显着差异。 [4]
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| 细胞实验 |
胎牛血清 (FCS) 已热灭活至 10%，用于在 RPMI 1640 培养基中维持细胞系。 OCI-AML-3、MOLM-13、NB4和U937细胞来自AML患者，K562来自经历急变期的CML患者，NALM-6、REH和P12-ICHIK细胞来自慢性粒细胞白血病患者。
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| 动物实验 |
CB17SC scid-/- female mice.
≤20 mg/kg Administered via p.o. |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Serdemetan has been used in trials studying the treatment of Neoplasms.
Serdemetan is an orally bioavailable HDM2 antagonist with potential antineoplastic activity. Serdemetan inhibits the binding of the HDM2 protein to the transcriptional activation domain of the tumor suppressor protein p53. By preventing this HDM2-p53 interaction, the proteasome-mediated enzymatic degradation of p53 is inhibited, which may result in the restoration of p53 signaling and thus the p53-mediated induction of tumor cell apoptosis. HDM2 (human homolog of double minute 2), a zinc finger protein, is a negative regulator of the p53 pathway; often overexpressed in cancer cells, it has been implicated in cancer cell proliferation and survival. |
| 分子式 |
C21H20N4
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|---|---|---|
| 分子量 |
328.41
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| 精确质量 |
328.168
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| 元素分析 |
C, 76.80; H, 6.14; N, 17.06
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| CAS号 |
881202-45-5
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
11609586
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| 外观&性状 |
white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
615.1±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
325.8±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.747
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| LogP |
3.45
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| tPSA |
52.74
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
387
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
N1C=CC(NC2C=CC(NCCC3C4C(=CC=CC=4)NC=3)=CC=2)=CC=1
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| InChi Key |
CEGSUKYESLWKJP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H20N4/c1-2-4-21-20(3-1)16(15-24-21)9-14-23-17-5-7-18(8-6-17)25-19-10-12-22-13-11-19/h1-8,10-13,15,23-24H,9,14H2,(H,22,25)
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| 化学名 |
1-N-[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]-4-N-pyridin-4-ylbenzene-1,4-diamine
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀； 然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀； 加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液。 配方 4 中的溶解度: 1% DMSO +30% polyethylene glycol+1% Tween 80 : 30 mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0450 mL | 15.2249 mL | 30.4497 mL | |
| 5 mM | 0.6090 mL | 3.0450 mL | 6.0899 mL | |
| 10 mM | 0.3045 mL | 1.5225 mL | 3.0450 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00676910 | Completed | Drug: JNJ-26854165 | Neoplasms | Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development, L.L.C. |
November 2006 | Phase 1 |
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PROTAC LZK-IN-1
KT-253
MD-265
p53 Activator 13
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COA
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