p53

p53

肿瘤抑制蛋白 p53 是响应广泛的细胞损伤而产生的生长停滞、衰老和凋亡的重要介质。在健康细胞中,短命蛋白 p53 保持在非常低的水平,通常无法检测到。当受到压力时,p53 蛋白在细胞中积聚,以四聚体形式与 p53 响应元件结合,并触发许多基因的转录。 P53 导致 MDM-2 变得转录活跃,然后 MDM-2 以多种方式抑制 p53 活性。 MDM-2 通过附着到 p53 反式激活结构域来抑制 p53 介导的反式激活。与 p53 结合后,MDM-2 会诱导核输出,因为它具有与几种病毒蛋白的核输出信号相似的信号序列。由于 p53 是一种转录因子,MDM-2 将其转运至细胞质,从而阻止其接触 DNA,而 DNA 是其发挥功能所必需的。最后,由于 MDM-2 是一种泛素连接酶,它可以引导蛋白酶体靶向 p53 进行破坏。负调节因子 MDM2 和 MDM4 的过度表达或 MDM2 抑制剂 ARF 活性的降低都会使许多肿瘤中的 p53 失活。在这些肿瘤中,阻断 MDM2 和/或 MDM4 与 p53 相互作用的小分子可以导致该通路重新激活。目前正在对此类分子进行试验。

p53相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V0017 NSC 319726 71555-25-4 NSC319726 是一种新型有效的 p53(R175) 突变体重激活剂,具有潜在的抗癌活性。
V0020 Pifithrin-μ (NSC-303580) 64984-31-2 Pifithrin-μ (NSC303580) 是一种新型有效的 p53 结合和 p53 介导的细胞凋亡抑制剂,体外 Kd 为 0.82 mM。
V4115 Kevetrin HCl 66592-89-0 KevetrinHClide(也称为硫脲基丁腈;4-异硫脲基丁腈盐酸盐;硫脲基丁腈盐酸盐;硫脲基丁腈盐酸盐)是一种水溶性的肿瘤抑制蛋白 p53 的小分子激活剂。
V4118 PK11000 38275-34-2 PK11000 是一种新型有效的 p53 靶向化合物和烷化剂,通过激活不稳定的 p53(肿瘤抑制因子 p53)而具有抗肿瘤活性。
V76056 Anticancer agent 68 2692652-36-9 抗癌剂68(化合物12)是抗癌剂。
V88501 Antitumor agent-150 抗肿瘤剂-150(V10)是一种抗乳腺癌药物,也是MDM2的PROTAC降解剂(红色:灵芝酸A;黑色:4O-PEG接头;蓝色:VHL配体)。
V88504 Azurin p28 peptide TFA Azurin p28 肽 TFA 是一种肿瘤穿透性抗肿瘤肽。
V76057 BAY 1892005 2036352-13-1 BAY 1892005 是一种 p53 蛋白调节剂,作用于 p53 聚集体,并且不会引起突变型 p53 的重新激活。
V3173 CBL0137 HCl 1197397-89-9 CBL0137 HCl 是 CBL-0137(以前称为 Curaxin 137 或 CBL 0137)的盐酸盐,是组蛋白伴侣 FACT(促进染色质转录复合物)的抑制剂。
V88505 CDK2/MDM2-IN-1 CDK2/MDM2-IN-1 (III-13) 是一种 CDK2/MDM2 双重抑制剂,对 CDK2 的 IC50 为 2.60 nM。
V73177 Colletofragarone A2 181377-06-0 Colletofragarone A2 是从真菌 Colletotrichum sp. 中提取的。
V3174 COTI-2 1039455-84-9 COTI-2 是一种口服的第三代突变 p53 蛋白(肿瘤抑制因子)小分子激活剂。
V79511 FOXO4-DRI acetate FOXO4-DRI 醋酸盐是一种细胞渗透性肽拮抗剂,可阻断 FOXO4 和 p53 之间的相互作用。
V76875 Ivaltinostat formic (CG-200745 formic) Ivaltinostat (CG-200745) 甲酸是一种口服生物活性泛 HDAC 抑制剂(拮抗剂),具有异羟肟酸部分,可在催化袋底部结合锌。
V88498 MDM2-IN-27 MDM2-IN-27主要针对MDM2蛋白(Ki = 0.4 nM),通过阻断MDM2对p53的负向调控,激活p53的抗肿瘤活性并诱导细胞凋亡。
V80724 MDM2-p53-IN-15 MDM2-p53-IN-15 是 MDM2-p53 的抑制剂(阻断剂/拮抗剂),IC50 为 26.1 nM。
V78143 MDM2/4-p53-IN-1 MDM2/4-p53-IN-1 是 MDM2-p53 和 MDM4-p53 的有效抑制剂,对 MDM2-p53 和 MDM4-p53 的 IC50 分别为 35.9 和 57.4 nM。
V88499 MDM2/4-p53-IN-2 MDM2/4-p53-IN-2 (2q) 是一种有效的双 MDM2/MDM4 抑制剂和 p53 激活剂,对 MDM2-p53 和 MDM4-p53 复合物的 IC50 值分别为 70.7 nM 和 81.4 nM。
V88510 MDM2/4-p53-IN-3 MDM2/4-p53-IN-3 是一种 MDM2/4-p53 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂 (IC50s:18.5 nM,MDM2-p53;14.8 nM,MDM4-p53)。
V80725 MDMX/MDM2-IN-2 MDMX/MDM2-IN-2 是一种有效的双重 p53-MDM2/MDMX 抑制剂(拮抗剂),对于 MDM2 和 MDMX 的 Ki 值分别为 0.23 μM 和 2.45 μM。
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