规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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1mg |
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2mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
rat Y2 receptor ( pIC50 = 8.22 ); human Y2 receptor ( pIC50 = 8.07 )
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:JNJ-31020028是一种有效的、选择性的、脑渗透性的神经肽Y(2)受体小分子拮抗剂,pIC50=8.07(人); pIC50=8.22(大鼠);它的选择性是人类 Y1/Y4/Y5 受体的 100 倍以上。 JNJ-31020028 以高亲和力结合(pIC(50) = 8.07 +/- 0.05,人类,pIC(50) = 8.22 +/- 0.06,大鼠),并且选择性是人类 Y(1)、Y 的 100 倍以上(4)和Y(5)受体。在功能测定中,JNJ-31020028 被证明是一种拮抗剂 (pK(B) = 8.04 +/- 0.13)。 JNJ-31020028 在大鼠皮下给药后占据 Y(2) 受体结合位点(10 mg/kg 时约 90%)。 JNJ-31020028 增加下丘脑去甲肾上腺素的释放,与去甲肾上腺素和神经肽 Y 的共定位一致。在各种焦虑模型中,JNJ-31020028 被发现无效,尽管它确实阻止了应激引起的血浆皮质酮升高,且不改变基础水平,以及应激动物的正常食物摄入量,而不影响基础食物摄入量。激酶测定:在功能测定中,JNJ-31020028 被证明是一种拮抗剂 (pK(B) = 8.04 +/- 0.13)。
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体内研究 (In Vivo) |
JNJ-31020028 在大鼠皮下给药后占据 Y(2) 受体结合位点(10 mg/kg 时约 90%)。 JNJ-31020028 在大鼠皮下给药后占据 Y(2) 受体结合位点(10 mg/kg 时约 90%)。 JNJ-31020028 的全身给药(0、15、30 和 40 mg/kg,皮下 [sc])和脑室内(0.0、0.3 和 1.0 nmol/大鼠)给药均不会影响酒精强化的杠杆按压或酒精寻求行为的复发压力暴露后。 JNJ-31020028(15 mg/kg,皮下注射)确实逆转了在高架十字迷宫上单次推注酒精戒断后的焦虑作用,证实了 NPY Y2 拮抗作用的抗焦虑样特性。长期施用 JNJ-31020028 会导致 OBX 强迫游泳测试中不动时间减少,而对对照动物则没有影响。
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酶活实验 |
在功能测定中,JNJ-31020028 显示为拮抗剂(pK(B) = 8.04 +/- 0.13)。
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动物实验 |
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参考文献 |
分子式 |
C34H36FN5O2
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分子量 |
565.68
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精确质量 |
565.29
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元素分析 |
C, 72.19; H, 6.41; F, 3.36; N, 12.38; O, 5.66
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CAS号 |
1094873-14-9
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相关CAS号 |
(R)-JNJ-31020028; 1094873-17-2; 1094873-16-1 (S-isomer)
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外观&性状 |
White to off-white solid powder
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SMILES |
CCN(CC)C(=O)C(C1=CC=CC=C1)N2CCN(CC2)C3=C(C=C(C=C3)NC(=O)C4=CC=CC=C4C5=CN=CC=C5)F
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InChi Key |
OVUNRYUVDVWTTE-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C34H36FN5O2/c1-3-38(4-2)34(42)32(25-11-6-5-7-12-25)40-21-19-39(20-22-40)31-17-16-27(23-30(31)35)37-33(41)29-15-9-8-14-28(29)26-13-10-18-36-24-26/h5-18,23-24,32H,3-4,19-22H2,1-2H3,(H,37,41)
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化学名 |
N-[4-[4-[2-(diethylamino)-2-oxo-1-phenylethyl]piperazin-1-yl]-3-fluorophenyl]-2-pyridin-3-ylbenzamide
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别名 |
JNJ 31020028; JNJ31020028; JNJ-31020028
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.7678 mL | 8.8389 mL | 17.6778 mL | |
5 mM | 0.3536 mL | 1.7678 mL | 3.5356 mL | |
10 mM | 0.1768 mL | 0.8839 mL | 1.7678 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
(A and C) Digitized computer images of distribution of125I-PYY (A) andN-11C-methyl-JNJ-31020028 (C) binding sites in 20-μm sagittal cryosections of pig brain. Anterior part of brain has been removed so that sections could fit on double-sized microscope slides. (B and D) Inhibition plots of125I-PYY (B) orN-11C-methyl-JNJ-31020028 (D) binding in presence of JNJ-31020028.J Nucl Med.2014 Apr;55(4):635-9. th> |
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Parametric images ofN-11C-methyl-JNJ-31020028 BPNDin living pig brain. Image is mean of 4 separate determinations, resampled into MR imaging–based common stereotactic space for pig brain and shown superimposed on MR imaging atlas. Time course of radioactivity concentration studied by PET in living pig brain after intravenous injection ofN-11C-methyl-JNJ-31020028.J Nucl Med.2014 Apr;55(4):635-9. td> |
Metabolism ofN-11C-methyl-JNJ-31020028 measured in blood plasma of pigs after intravenous injection. Symbols are as follows:N-[11C]methyl-JNJ-31020028 (●), first-eluting metabolite (○), second-eluting metabolite (□). Whole-body distribution ofN-11C-methyl-JNJ-31020028 in pig.J Nucl Med.2014 Apr;55(4):635-9. td> |