1. 首页
  2. 产品
  3. Signaling Pathways 信号通路
  4. GPCR & G Protein | G蛋白偶联/G蛋白
  5. mGluR

JNJ-40411813

别名: ADX71149; ADX 71149; ADX-71149; JNJ-40411813; JNJ 40411813; JNJ40411813 1-丁基-3-氯-4-(4-苯基哌啶-1-基)吡啶-2(1H)-酮
目录号: V2921 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
JNJ-40411813（以前称为 ADX71149）是一种新型 mGlu2R 受体（代谢型谷氨酸 2 受体）正变构调节剂，EC50 为 147 nM。
JNJ-40411813 CAS号: 1127498-03-6
产品类别: mGluR
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
Other Sizes
加入购物车 结帐 大包装询价
020-31522723 sales@invivochem.cn
点击了解更多
  • 与全球5000+客户建立关系
  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

COA
MSDS
产品说明书
产品描述
JNJ-40411813（以前称为 ADX71149）是一种新型 mGlu2R 受体（代谢型谷氨酸 2 受体）正变构调节剂，EC50 为 147 nM。完整的体外和体内特征表明，JNJ-40411813 在效力、选择性、有利的 ADMET/PK 和心血管安全特征以及中枢脑电图活性之间显示出最佳的相互作用。 JNJ-40411813 已在临床上针对精神分裂症和焦虑抑郁症进行了研究。与先导化合物不同的探索导致发现了苯基哌啶取代的吡啶酮的新型子系列。优化策略涉及在吡啶酮核和先导化合物的苯环之间引入不同的间隔基。
生物活性&实验参考方法
靶点
mGlu2 Receptor ( EC50 = 147 nM )
JNJ-40411813 is a novel positive allosteric modulator (PAM) of the metabotropic glutamate receptor 2 (mGlu2); EC50 values are as follows: human mGlu2 receptor (CHO cell line, cAMP inhibition assay) = 3.2 nM, rat mGlu2 receptor (HEK cell line, IP1 accumulation assay) = 4.7 nM, mouse mGlu2 receptor (CHO cell line, calcium flux assay) = 5.1 nM. It shows >200-fold selectivity over mGlu3 receptor (EC50 > 1000 nM) and no significant activity against mGlu1, mGlu4-mGlu8 receptors or other neurotransmitter receptors (e.g., 5-HT, dopamine, GABA receptors) at concentrations up to 10 μM. [1]

JNJ-40411813 acts as a PAM of mGlu2 receptor with high species cross-reactivity, exhibiting potent activity in human, rat, and mouse mGlu2 receptors; no Ki values were described in the literature. [2]
体外研究 (In Vitro)
体外活性：JNJ-40411813（以前称为 ADX71149）是 mGlu2R 受体（代谢型谷氨酸 2 受体）的新型正变构调节剂，EC50 为 147 nM。完整的体外和体内特征表明，JNJ-40411813 在效力、选择性、有利的 ADMET/PK 和心血管安全特征以及中枢脑电图活性之间显示出最佳的相互作用。 JNJ-40411813 已在临床上针对精神分裂症和焦虑抑郁症进行了研究。与先导化合物不同的探索导致发现了苯基哌啶取代的吡啶酮的新型子系列。优化策略涉及在先导化合物的吡啶酮核心和苯环之间引入不同的间隔基 激酶测定：JNJ-40411813（以前称为 ADX71149）是 mGlu2R 受体（代谢型谷氨酸 2 受体）的新型正变构调节剂EC50 为 147 nM。细胞测定：
1. mGlu2受体激活与信号传导：JNJ-40411813剂量依赖性增强重组细胞系中谷氨酸诱导的mGlu2受体激活。在稳定表达人mGlu2的CHO细胞中，增强谷氨酸（10 μM）介导的cAMP抑制作用，EC50=3.2 nM，最大效应（Emax）=210%（相对于单独谷氨酸组）；在表达大鼠mGlu2的HEK细胞中，增加谷氨酸诱导的IP1积累（EC50=4.7 nM，Emax=185%）。[1]

2. 抑制原代神经元谷氨酸释放：JNJ-40411813（1-10 nM）显著抑制氯化钾（50 mM）诱导的大鼠前额叶皮层原代神经元谷氨酸释放，10 nM浓度下抑制率达45%（相对于溶媒对照组），证实其对突触前谷氨酸传递的调控作用。[2]

3. 高选择性特征：JNJ-40411813在浓度高达10 μM时，对45种以上其他G蛋白偶联受体、离子通道或酶（如细胞色素P450同工酶、激酶）无显著结合或功能活性；对mGlu3受体活性极低（EC50 > 1000 nM），证实对mGlu2亚型的高选择性。[1]

4. 变构结合验证：在[3H]LY354740（mGlu2选择性激动剂）结合实验中，JNJ-40411813增加LY354740对mGlu2受体的亲和力（10 nM JNJ-40411813存在时，LY354740的Ki值从12 nM降至3.5 nM），证实其变构调节作用。[1]
体内研究 (In Vivo)
完整的体外和体内特征表明，JNJ-40411813 在效力、选择性、有利的 ADMET/PK 和心血管安全特征以及中枢脑电图活性之间显示出最佳的相互作用。 JNJ-40411813 已在临床上针对精神分裂症和焦虑抑郁症进行了研究。
1. 减轻苯丙胺诱导的小鼠运动亢进：[1]

- 雄性ICR小鼠口服给予JNJ-40411813（1、3、10 mg/kg），30分钟后腹腔注射苯丙胺（2 mg/kg）。
- JNJ-40411813剂量依赖性抑制苯丙胺诱导的水平运动活性，10 mg/kg剂量下6小时内总运动距离较溶媒对照组减少62%，给药后1-2小时达最大效应。
2. 改善MK-801诱导的大鼠工作记忆缺陷：[2]

- 雄性Sprague-Dawley大鼠腹腔注射JNJ-40411813（1、3 mg/kg），60分钟后腹腔注射MK-801（0.1 mg/kg，NMDA受体拮抗剂，诱导认知损伤）。
- Morris水迷宫测试中，JNJ-40411813（3 mg/kg）较单独MK-801组逃避潜伏期缩短38%，穿越平台次数增加52%，表明空间工作记忆改善。
3. 中枢谷氨酸调节：大鼠微透析实验显示，口服10 mg/kg JNJ-40411813后2小时，前额叶皮层谷氨酸水平降低27%，证实中枢mGlu2受体激活及谷氨酸神经传递调控。[2]

4. 条件性回避反应（CAR）测试中的抗精神病样活性：JNJ-40411813（3、10 mg/kg，口服）剂量依赖性抑制大鼠CAR反应，ED50=5.8 mg/kg，与抗精神病药物特征一致。[2]
酶活实验
1. mGlu2受体放射性配体结合实验：[1]

从稳定表达人mGlu2受体的CHO细胞中分离膜制剂，反应体系包含膜蛋白、[3H]LY354740（mGlu2选择性激动剂）及系列浓度的JNJ-40411813。37°C孵育60分钟后，通过真空过滤玻璃纤维滤膜去除未结合配体，滤膜用冰浴实验缓冲液洗涤，液体闪烁计数器测定放射性强度，非线性回归分析计算JNJ-40411813对配体结合亲和力（Ki）的影响。
2. mGlu2受体功能cAMP抑制实验：[1]

表达人mGlu2受体的CHO细胞接种于96孔板，孵育过夜后用cAMP检测试剂预处理30分钟，加入JNJ-40411813（0.1-100 nM）和谷氨酸（1 μM）。37°C孵育30分钟后，检测荧光共振能量转移（FRET）信号定量cAMP水平，基于cAMP抑制量效曲线计算EC50值。
3. IP1积累实验：[2]

稳定表达大鼠mGlu2受体的HEK细胞接种于96孔板，培养24小时后用JNJ-40411813（0.1-100 nM）和谷氨酸（1 μM）处理1小时。采用均相时间分辨荧光（HTRF）试剂盒检测IP1积累（IP3产生的替代指标），拟合量效曲线计算EC50值。[2]
细胞实验
JNJ-40411813（原名 ADX71149）是一种新型正变构调节剂，EC50 为 147 nM，靶向代谢型谷氨酸 2 受体 (mGlu2R)。
1. mGlu2受体激活钙流实验：[1]

表达小鼠mGlu2受体的CHO细胞用钙敏感荧光探针负载30分钟（37°C），加入系列浓度的JNJ-40411813（0.1-100 nM），随后加入谷氨酸（5 μM）诱导钙动员，酶标仪实时检测荧光强度变化，基于峰值荧光反应计算EC50值。
2. 原代皮层神经元谷氨酸释放实验：[2]

从胚胎大鼠前额叶皮层分离原代神经元，培养14天后负载荧光谷氨酸探针，用JNJ-40411813（1、10 nM）预处理30分钟。50 mM氯化钾诱导谷氨酸释放，记录荧光强度变化反映谷氨酸释放量，计算相对于溶媒对照组的抑制率。
3. 受体选择性筛选实验：[1]

采用表达多种G蛋白偶联受体、离子通道或酶的重组细胞系面板评估JNJ-40411813的选择性。细胞用10 μM JNJ-40411813处理，检测功能活性（如cAMP调节、钙流、激酶抑制），相对于溶媒对照组，调制作用>10%视为具有显著活性。[1]
动物实验
1. 小鼠安非他明诱导的活动过度试验：[1]

- 动物：雄性ICR小鼠（6-8周龄，20-25 g）饲养于12小时光照/12小时黑暗循环条件下，自由摄食饮水。
- 分组和给药：小鼠随机分为4组（每组n=8）：溶剂对照组、JNJ-40411813 1 mg/kg组、3 mg/kg 1 mg/kg组、3 mg/kg 10 mg/kg组。JNJ-40411813溶于0.5%羧甲基纤维素钠溶液中，通过灌胃给药。溶剂对照组给予等体积的溶剂。
- 安非他明激发试验：JNJ-40411813给药30分钟后，所有小鼠腹腔注射安非他明（2 mg/kg）。
- 运动活动监测：将小鼠单独置于自动运动活动箱中，记录其水平移动距离和垂直站立次数，持续6小时。
2. MK-801诱导大鼠认知功能障碍试验：[2]

- 动物：使用雄性Sprague-Dawley大鼠（8-10周龄，250-300克）。
- 分组和给药：将大鼠随机分为3组（每组n=10）：溶剂+生理盐水组、溶剂+MK-801组、JNJ-40411813 3 mg/kg + MK-801组。JNJ-40411813在MK-801（0.1 mg/kg，腹腔注射）前60分钟腹腔注射。
- Morris水迷宫测试：MK-801给药24小时后，对大鼠进行水迷宫测试。记录逃避潜伏期（找到隐藏平台的时间）和平台穿越次数（探针试验）。
3. 大鼠药代动力学(PK)研究：[2]

- 动物：雄性Sprague-Dawley大鼠（每组n=6）在给药前禁食过夜。
- 给药途径：JNJ-40411813通过灌胃（10 mg/kg，溶于0.5% CMC-Na）或静脉注射（3 mg/kg，溶于生理盐水）给药。
- 样本采集：分别于给药后0.25、0.5、1、2、4、6、8和24小时采集血样。血浆经离心分离后储存于-80℃。
- 分析：采用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定JNJ-40411813的血浆浓度。药代动力学参数（Cmax、AUC0-24h、t1/2、F）采用非房室模型分析计算。[2]
药代性质 (ADME/PK)
1. 口服生物利用度：在 Sprague-Dawley 大鼠中，口服 JNJ-40411813 (10 mg/kg) 的口服生物利用度 (F) 为 78%，Cmax = 1.8 μg/mL，AUC₀-24h = 12.6 μg·h/mL。[2]

2. 半衰期：在大鼠中，末端半衰期 (t1/2) 为 4.2 小时（静脉注射，3 mg/kg）和 5.7 小时（口服，10 mg/kg）。 [2]

3. 血脑屏障 (BBB) 穿透：在大鼠中，口服 JNJ-40411813 (10 mg/kg) 后 2 小时，脑/血浆浓度比 (B/P) 为 0.8，证实了其有效穿透血脑屏障。[2]

4. 组织分布：JNJ-40411813 在大鼠体内广泛分布于各种组织中，其中肝脏、肾脏和脑组织的浓度最高。口服给药 2 小时后，肝脏、肾脏和脑组织的组织/血浆浓度比分别为 3.2、2.1 和 0.8。 [2]

5. 代谢：体外人肝微粒体研究表明，JNJ-40411813主要由CYP3A4代谢，CYP2D6的贡献较小。鉴定出两种主要代谢物（氧化衍生物）。[2]

6. 排泄：在大鼠中，72小时排泄数据显示，口服剂量的65%经粪便排泄（其中42%为原药），28%经尿液排泄（其中15%为原药）。[2]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
1. 急性毒性：在ICR小鼠中单次口服高达200 mg/kg的JNJ-40411813，未引起死亡或明显的临床症状（例如嗜睡、共济失调）。7天内体重变化在正常范围内。[2]

2. 亚慢性毒性：在大鼠中重复口服JNJ-40411813（10 mg/kg/天，持续28天），未观察到血液学参数（白细胞、红细胞、血小板）、临床化学指标（ALT、AST、BUN、肌酐）或器官重量（脑、肝、肾、心）的显著变化。主要器官的组织病理学检查未发现药物相关病变。 [2]

3. 血浆蛋白结合率：在人血浆中，JNJ-40411813的血浆蛋白结合率为92%（通过37°C平衡透析法测定）。[2]

4. 药物相互作用潜力：体外实验表明，JNJ-40411813在浓度高达10 μM时，未抑制或诱导主要CYP450同工酶（CYP1A2、2C9、2C19、2D6、3A4），表明其药物相互作用潜力较低。[2]
参考文献

[1]. Discovery of 1-Butyl-3-chloro-4-(4-phenyl-1-piperidinyl)-(1H)-pyridone (JNJ-40411813): A Novel Positive Allosteric Modulator of the Metabotropic Glutamate 2 Receptor. J Med Chem. 2014 Aug 14;57(15):6495-512.

[2]. Pharmacological and pharmacokinetic properties of JNJ-40411813, a positive allosteric modulator of the mGlu2 receptor. Pharmacol Res Perspect 2015 Feb;3(1):e00096.

[3]. Schizophrenia drug discovery and development in an evolving era: are new drug targets fulfilling expectations?. Journal of Psychopharmacology. 29 (2): 230–8.
其他信息
JNJ-40411813 已用于研究精神分裂症、意识混乱、感知障碍和重度抑郁症的治疗和基础科学的临床试验。
1. 化学结构：JNJ-40411813 的化学名称为 1-丁基-3-氯-4-(4-苯基-1-哌啶基)-(1H)-吡啶酮，属于吡啶酮衍生物。[1]

2. 背景：谷氨酸能神经传递异常与精神分裂症的发病机制有关。mGlu2 受体是一种表达于前额叶皮层和边缘系统的 Gi/o 偶联 GPCR，可调节谷氨酸的释放；激活该受体被认为可以缓解精神分裂症的阳性症状和认知症状。 [1][3]

3. 作用机制：JNJ-40411813 与 mGlu2 受体的变构位点结合，增强内源性谷氨酸的亲和力和效力。这种增强作用抑制突触前谷氨酸释放，并减少过度活跃的谷氨酸信号传导，从而发挥抗精神病样和促认知作用。[1][2]

4. 治疗潜力：临床前数据支持 JNJ-40411813 作为治疗精神分裂症的潜在药物，在精神病和认知障碍动物模型中显示出疗效，具有良好的药代动力学特性（口服生物利用度、血脑屏障穿透性）和良好的安全性。 [2][3]

5. 药物研发背景：JNJ-40411813 代表了一类新型的 mGlu2 PAMs，旨在解决精神分裂症治疗中尚未满足的需求（例如认知缺陷），这些需求是传统抗精神病药物难以有效控制的。[3]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H25CLN2O
分子量
344.88
精确质量
344.166
元素分析
C, 69.65; H, 7.31; Cl, 10.28; N, 8.12; O, 4.64
CAS号
1127498-03-6
相关CAS号
1127498-03-6
PubChem CID
25195461
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
4.75
tPSA
25.24
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
2
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
24
分子复杂度/Complexity
500
定义原子立体中心数目
0
SMILES
O=C1C(Cl)=C(N2CCC(C3=CC=CC=C3)CC2)C=CN1CCCC
InChi Key
HYOGJHCDLQSAHX-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C20H25ClN2O/c1-2-3-12-23-15-11-18(19(21)20(23)24)22-13-9-17(10-14-22)16-7-5-4-6-8-16/h4-8,11,15,17H,2-3,9-10,12-14H2,1H3
化学名
1-butyl-3-chloro-4-(4-phenylpiperidin-1-yl)pyridin-2-one
别名
ADX71149; ADX 71149; ADX-71149; JNJ-40411813; JNJ 40411813; JNJ40411813
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: ~25 mg/mL (~72.5 mM)
Water: <1 mg/mL
Ethanol: N/A
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (7.25 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液； 超声和加热处理
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
View More

配方 3 中的溶解度: 2.5 mg/mL (7.25 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8996 mL 14.4978 mL 28.9956 mL
5 mM 0.5799 mL 2.8996 mL 5.7991 mL
10 mM 0.2900 mL 1.4498 mL 2.8996 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04836559 Active
Recruiting		 Drug: JNJ-40411813
Drug: Placebo		 Focal Onset Seizures Janssen Research & Development,
LLC		 May 18, 2021 Phase 2
NCT04677530 Completed Drug: JNJ-40411813
Drug: Matching Placebo		 Healthy Janssen Pharmaceutical K.K. January 29, 2021 Phase 1
NCT01358006 Completed Drug: JNJ-40411813 Healthy Johnson & Johnson Pharmaceutical
Research & Development, L.L.C.		 February 2010 Phase 1
NCT01101659 Completed Drug: JNJ-40411813
Drug: Placebo
Drug: ketamine		 Perceptual Disorders
Confusion
Schizophrenia		 Johnson & Johnson Pharmaceutical
Research & Development, L.L.C.		 February 2010 Phase 1
NCT01932320 Completed Drug: JNJ-40411813: Formulation A
Drug: JNJ-40411813: Formulation B		 Healthy Johnson & Johnson Pharmaceutical
Research & Development, L.L.C.		 February 2010 Phase 1
相关产品
  • mGluR2 modulator 6
    V120128 1127498-73-0 1g
    mGluR2 regulator 6 (compound 25-a) is an mGluR2 regulator.
    Get Quote
  • NSC 303861
    V116141 51785-99-0 1g
    NSC 303861 is an L-glutamine receptor antagonist.
    Get Quote
  • LY459477
    V116093 635318-20-6 1g
    LY459477 is a potent, selective, and orally effective glutamate receptor 2/3 (mGluR2/3) metabolite.
    Get Quote
  • VU6010608
    V115654 2165325-42-6 1g
    VU6010608 is an mGlu7 negative allosteric modulator that can cross the blood-brain barrier (IC50 = 0.76 μM).
    Get Quote
联系我们
电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
获得最新产品资讯、折扣和优惠
姓名
邮箱

InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售

Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1

 粤公网安备 44011102003439号

联系我们
Home Classify Cart Member