规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
mGlu5 Receptor ( EC50 = 260 nM )
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体内研究 (In Vivo) |
在口腔脑/血浆研究中,JNJ-46778212 显示出出色的 CNS 渗透性[1]。 JNJ-46778212 增强 NMDAR 功能并挽救从 SR−/− 小鼠获得的海马切片的长期增强作用。对 SR−/− 小鼠施用 JNJ-46778212 可逆转其多个神经可塑性信号通路的缺陷,并改善其情境恐惧记忆 [2]。
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动物实验 |
Mice: For five days, SR−/− mice are given intraperitoneal (i.p.) injections of either VU0409551 (10 mL/kg) or a vehicle (20 % hydroxypropyl β-cyclodextran). In the in vivo pharmacokinetic and dose-finding experiments, VU0409551 (10 and 30 mg/kg) or vehicle is administered to WT mice (n = 5–6/dose). WT mice receive vehicle for the SR−/− mice reversal studies, while SR−/− mice receive either vehicle or VU0409551 (30 mg/kg). On day 5, two hours after the last injection, all mice are euthanized[1].
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参考文献 |
分子式 |
C20H17FN2O3
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分子量 |
352.358988523483
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精确质量 |
352.12
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元素分析 |
C, 68.17; H, 4.86; F, 5.39; N, 7.95; O, 13.62
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CAS号 |
1363281-27-9
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
C1CN(CC2=C1N=C(O2)COC3=CC=CC=C3)C(=O)C4=CC=C(C=C4)F
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InChi Key |
QUZLMKNNIUSREV-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C20H17FN2O3/c21-15-8-6-14(7-9-15)20(24)23-11-10-17-18(12-23)26-19(22-17)13-25-16-4-2-1-3-5-16/h1-9H,10-13H2
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化学名 |
(4-fluorophenyl)-[2-(phenoxymethyl)-6,7-dihydro-4H-[1,3]oxazolo[5,4-c]pyridin-5-yl]methanone
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别名 |
JNJ-46778212; JNJ 46778212; JNJ46778212; VU0409551; VU-0409551; VU 0409551
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: ~100 mg/mL (~283.8 mM)
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.8380 mL | 14.1900 mL | 28.3801 mL | |
5 mM | 0.5676 mL | 2.8380 mL | 5.6760 mL | |
10 mM | 0.2838 mL | 1.4190 mL | 2.8380 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Chemical evolution of a series of (2(phenoxymethyl)-6,7-dihydrooxazolo[5,4-c]pyridine-5(4H)-yl(aryl)methanones17that provided the first mGlu5PAM clinical candidate.ACS Med Chem Lett.2015 May 20;6(6):716-20. th> |
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Molecular pharmacological profile of17a. (A) Enhanced calcium release induced by suboptimal concentrations of glutamate (EC20), the PAM CRC, with an EC50for potentiation of 260 nM. (B) Analogue17ainduces a 10-fold leftward shift of the glutamate CRC. (C) Binding study with [3H]-mPEPy, confirming an MPEP sight PAM (Human IC50= 4.37 μM, 82%). (D) mGlu selectivity data (fold-shift at 10 μM) showing that17ais highly selective for mGlu5. Each data point represents the mean ± SD (n= 3). td> |
Analogue17ahas antipsychotic-like activity in rats and dose-dependently (3–56.6 mg/kg, po) reverses AHL.#,*,∧p< 0.05 vs VAMP group, Dunnett’s test.ACS Med Chem Lett.2015 May 20;6(6):716-20. td> |