规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
JNK3 (IC50 = 0.7 nM); JNK1 (IC50 = 1.5 nM); JNK2 (IC50 = 2 nM)
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体外研究 (In Vitro) |
JNK-IN-7是细胞内相对选择性的JNK抑制剂。除了 JNK 1、2 和 3 之外,JNK-IN-7 还与 IRAK1 (IC50 = 14.1 nM)、YSK4 (IC50 = 4.8 nM)、ERK3 (IC50 = 22 nM)、PIK3C3、PIP5K3 和 PIP4K2C 结合[1] 。研究表明,TNF 刺激 24 和 48 小时可显着降低 HCT116 中二价金属离子转运蛋白 1 (DMT1) 的表达,而 JNK-IN-7 可以显着逆转这种降低。 JNK-IN-7 可以显着抑制此功能,而 TNF 可以下调 DMT1 表达 [2]。
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细胞实验 |
在 DMEM 培养基中培养肠上皮细胞系 (HCT116)。 JNK-IN-7 (1 μM)、NF-κB 抑制剂 (BAY 11-7082, 1 μM) 和 caspase-3/8 抑制剂 (Z-DEVD-FMK, 50 μM) 也按顺序添加到培养基中确定 TNF 参与控制 DMT1 表达的机制。培养 48 小时后收集细胞,以便使用 qRT-PCR 检测 DMT1 表达 [2]。
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参考文献 |
分子式 |
C28H27N7O2
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分子量 |
493.57
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精确质量 |
493.222
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元素分析 |
C, 68.14; H, 5.51; N, 19.87; O, 6.48
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CAS号 |
1408064-71-0
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相关CAS号 |
1408064-71-0
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
CN(C)C/C=C/C(=O)NC1=CC=CC(=C1)C(=O)NC2=CC=C(C=C2)NC3=NC=CC(=N3)C4=CN=CC=C4
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InChi Key |
RADRIIWGHYFWPP-WEVVVXLNSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C28H27N7O2/c1-35(2)17-5-9-26(36)31-24-8-3-6-20(18-24)27(37)32-22-10-12-23(13-11-22)33-28-30-16-14-25(34-28)21-7-4-15-29-19-21/h3-16,18-19H,17H2,1-2H3,(H,31,36)(H,32,37)(H,30,33,34)/b9-5+
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化学名 |
3-[[(E)-4-(dimethylamino)but-2-enoyl]amino]-N-[4-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]phenyl]benzamide
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别名 |
JNK inhibitor; JNK IN 7; JNK-IN-7; JNKIN7
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: 33.3~50 mg/mL (67.5~101.3 mM)
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (5.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 27.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.75 mg/mL (5.57 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 27.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20%SBE-β-CD生理盐水中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.0261 mL | 10.1303 mL | 20.2606 mL | |
5 mM | 0.4052 mL | 2.0261 mL | 4.0521 mL | |
10 mM | 0.2026 mL | 1.0130 mL | 2.0261 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Crystal structure of complex JNK-IN-2 and JNK-IN-7 with JNK3. Chem Biol . 2012 Jan 27;19(1):140-54. td> |
Western blot analysis of inhibition of JNK, cJun, MSK1 and p38 for JNK-IN-7, 8 and 11 following anisomycin stimulation of HEK293-IL1R cells. See also Figures S5 and S6. Chem Biol . 2012 Jan 27;19(1):140-54. td> |
Mutation of the conserved Cys116 to Ser increases the IC50 for inhibition of JNK2 by over 100-fold for JNK-IN-7 and JNK-IN-8 but only by approximately 10-fold for JNK-IN-11. Chem Biol . 2012 Jan 27;19(1):140-54. td> |