| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
JNK1 (Ki = 2 nM); JNK1 (IC50 = 45 nM); JNK2 (Ki = 4 nM); JNK2 (Ki = 160 nM); JNK3 (Ki = 52 nM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
TCS-JNK-6a 以竞争性和可逆的方式与 ATP 位点结合。这种物质表现出令人印象深刻的选择性。在 hepG2 细胞中，它还表现出对 c-Jun 磷酸化的一定抑制作用。 TCS-JNK-6o 是 TCS-JNK-6a 的 2,5-二甲氧基类似物，其中苯环已被二甲氧基取代。 TCS-JNK-6o 的效力进一步增强。 [1]
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 Sprague-Dawley 大鼠中建立了 JNK 抑制剂 VIII (TCS-JNK-6o) 药代动力学特征。 JNK 抑制剂 VIII (TCS-JNK-6o) 具有约 1 小时的短暂半衰期、快速清除和几乎检测不到的生物利用度。微粒体孵育研究表明，该化合物具有非常快的氧化代谢。 [1]
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| 酶活实验 |
放射性 FlashPlates 用作 Ser/Thr 激酶测定的测定平台。在此格式中，生物素化底物肽 (2 μM)、γ-[33P]-ATP (5 μM，2 mCi/μmol)、抑制剂（2% DMSO 中的 3-10000 nM）和酶在缓冲液中孵育 1 小时含有 25 mM Hepes、pH 7.5、1 mM DTT、10 mM MgCl2、100 μM Na3VO4 和 0.075 mg/mL Triton X-100，用 80 μL 含有 100 mM EDTA 和 4 M NaCl 的终止缓冲液终止，转移至链霉亲和素-包被的 384 孔 FlashPlates，然后洗涤 3 次并使用 TopCount 酶标仪读取。
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| 细胞实验 |
HepG2 人肝癌细胞 (ATCC) 在低葡萄糖 MEM 中生长，并添加 1×NEAA、1×丙酮酸钠和 10% FBS 作为膳食补充剂。将细胞以 5×104 个细胞/孔接种在 500 μL 完全培养基中，置于 24 孔胶原蛋白包被的板上进行 Pc-Jun 测定，并将板孵育过夜。最终的抑制剂浓度是通过在 DMSO 中以 100 倍进行系列化合物稀释后，直接将 5 μL 添加到细胞上的培养基中来提供的。 1小时后用TNFR或载体对照刺激细胞30分钟，在70 μL裂解缓冲液（TBS（54 mM Tris-HCl，pH 7.6，150 mM NaCl），1% TritonX-100，0.5% Nonidet P-中收获） 40、0.25% 脱氧胆酸钠、1 mM EDTA、1 mM EGTA、0.5 mM 氟化钠、1 mM 过钒酸盐、1 μM 微囊藻毒素、1 mM AEBSF、1 片完整的 EDTA Free-Mini 抑制剂混合物），然后冷冻在 -80 度用于 Pc-Jun 测定的摄氏度。
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| 动物实验 |
Sprague-Dawley rat
5 mg/kg IV, Oral gavage |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C₁₈H₂₀N₄O₄
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|---|---|
| 分子量 |
356.38
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| 精确质量 |
356.15
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| 元素分析 |
C, 60.66; H, 5.66; N, 15.72; O, 17.96
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| CAS号 |
894804-07-0
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| 相关CAS号 |
894804-07-0
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
CCOC1=C(C(=CC(=N1)NC(=O)CC2=C(C=CC(=C2)OC)OC)N)C#N
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| InChi Key |
KQMPRSZTUSSXND-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H20N4O4/c1-4-26-18-13(10-19)14(20)9-16(22-18)21-17(23)8-11-7-12(24-2)5-6-15(11)25-3/h5-7,9H,4,8H2,1-3H3,(H3,20,21,22,23)
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| 化学名 |
N-(4-amino-5-cyano-6-ethoxypyridin-2-yl)-2-(2,5-dimethoxyphenyl)acetamide
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| 别名 |
TCS-JNK-6o; TCS-JNK 6o; TCS JNK-6o; JNK Inhibitor VIII; c-Jun N-terminal Kinase Inhibitor VIII
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO: 71~250 mg/mL (199.2~701.5 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.08 mg/mL (5.84 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8060 mL | 14.0300 mL | 28.0599 mL | |
| 5 mM | 0.5612 mL | 2.8060 mL | 5.6120 mL | |
| 10 mM | 0.2806 mL | 1.4030 mL | 2.8060 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
JNK3 inhibitor-6
JNK-1-IN-2
JNK-IN-12
JIP-1(153-163) TFA (T1-JIP TFA)
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