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JSH-23 HCL

别名: JSH-23 HCL
目录号: V4321 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
JSH-23 HCl 被设计为 NF-κB 转录活性抑制剂，在 RAW 264.7 细胞系中的 IC50 为 7.1 μM。
JSH-23 HCL CAS号: 749886-87-1
产品类别: NF-κB
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
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Other Forms of JSH-23 HCL:

  • N4-[2-(4-苯氧基苯基)乙基]-4,6-喹唑啉二胺
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

COA
MSDS
产品说明书
产品描述
JSH-23 HCl 被设计为 NF-κB 转录活性抑制剂，在 RAW 264.7 细胞系中的 IC50 为 7.1 μM。 JSH-23 在 LPS 刺激的巨噬细胞 RAW 264.7 中以剂量依赖性方式抑制 NF-κB 转录活性。这种作用并非由于其细胞毒性。在相同条件下，JSH-23 显着降低 LPS 诱导的 NF-κB DNA 结合活性，同时降低 NF-κB p65 的核含量。 JSH-23 发挥这些作用而不影响 IκB 降解。此外，JSH-23还对促炎转录物和酶的表达具有抑制作用，包括IL-6、IL-1β、COX-2和TNF-α。此外，JSH-23 还可抑制 LPS 诱导的细胞凋亡染色质浓缩。
生物活性&实验参考方法
靶点
NF-κB (IC50 = 7.1 μM)
体外研究 (In Vitro)
EVP4593 抑制 LPS 刺激的小鼠脾细胞产生 TNF-a，IC50 为 7 nM。 EVP4593 (300 nM) 使 Htt138Q 细胞中应用 1 μM 毒胡萝卜素诱导的钙池操作电流振幅显着降低（约 60%），从而防止异常的钙池操作钙进入。
体内研究 (In Vivo)
EVP4593（1 mg/kg，腹腔注射）剂量依赖性地抑制角叉菜胶诱导的大鼠爪水肿。
动物实验
Male Sprague Dawley diabetic rats (250-270 g)
1 mg/kg, 3 mg/kg
Orally administered; daily; for 2 weeks
参考文献

[1]. Inhibitory action of novel aromatic diamine compound on lipopolysaccharide-induced nuclear translocation of NF-kappaB without affecting IkappaB degradation. FEBS Lett. 2004 Jul 30;571(1-3):50-4.

[2]. JSH-23 targets nuclear factor-kappa B and reverses various deficits in experimental diabetic neuropathy: effect on neuroinflammation and antioxidant defence. Diabetes Obes Metab. 2011 Aug;13(8):750-8.
其他信息
JSH-23 is a diamine that is 1,2-phenylenediamine carrying a methyl substituent at position 4 and a 3-phenylpropyl substituent at position N1. It has a role as a NF-kappaB inhibitor. It is a diamine and a substituted aniline. It is functionally related to a 1,2-phenylenediamine.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C16H21N2
分子量
276.81
精确质量
240.162
CAS号
749886-87-1
相关CAS号
545380-34-5
PubChem CID
16760588
外观&性状
Pale purple to purple solid powder
密度
1.1±0.1 g/cm3
沸点
418.7±40.0 °C at 760 mmHg
熔点
104.4-105.0℃
闪点
245.0±30.9 °C
蒸汽压
0.0±1.0 mmHg at 25°C
折射率
1.630
LogP
3.66
tPSA
38.05
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
2
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
18
分子复杂度/Complexity
223
定义原子立体中心数目
0
别名
JSH-23 HCL
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: >50 mg/mL
Water: N/A
Ethanol: N/A
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。
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配方 3 中的溶解度: 0.5% hydroxyethyl cellulose: 30 mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.6126 mL 18.0629 mL 36.1259 mL
5 mM 0.7225 mL 3.6126 mL 7.2252 mL
10 mM 0.3613 mL 1.8063 mL 3.6126 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

  • JSH-23 HCL

    Effects of dexamethasone (DEX; 1 and 10 μM) on lipopolysaccharide (LPS) (1 μg/ml, 37°C, 4 hrs) challenged rat neutrophil NF-κB-p65 DNA-binding activity. Li L, et al. J Cell Mol Med, 2009, 13(8B), 2684-2692.
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