| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
NF-κB (IC50 = 7.1 μM)
JSH-2 (1-300 μM; 24 hours) at less than <100 μM has no discernible cytotoxic effects on RAW 264.7 cells[1]. After being exposed to LPS for 1 h, NF-B p65 nuclear amount is significantly increased. JSH-23 (30 μM; 1 hour) treatment reduces nuclear NF-κB p65 content in RAW 264.7 cells stimulated by LPS in a dose-dependent manner[1]. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
EVP4593 抑制 LPS 刺激的小鼠脾细胞产生 TNF-a，IC50 为 7 nM。 EVP4593 (300 nM) 使 Htt138Q 细胞中应用 1 μM 毒胡萝卜素诱导的钙池操作电流振幅显着降低（约 60%），从而防止异常的钙池操作钙进入。
在稳定转染pNF-κB-SEAP报告基因的RAW 264.7巨噬细胞中，JSH-23以剂量依赖方式抑制LPS诱导的NF-κB转录活性，在3、10和30 μM浓度下抑制率分别为23%、68%和103%。[1] 电泳迁移率变动分析（EMSA）表明，JSH-23以剂量依赖方式降低LPS诱导的NF-κB DNA结合活性。[1] Western免疫印迹分析显示，JSH-23以剂量依赖方式抑制LPS诱导的NF-κB p65亚基的核转位（在3、10和30 μM浓度下抑制率分别为49%、75%和95%），且不影响LPS诱导的IκBα降解或其胞质恢复。[1] 半定量RT-PCR分析表明，JSH-23差异性地抑制LPS诱导的促炎介质mRNA表达：在浓度≥3 μM时抑制IL-6和诱导型一氧化氮合酶（iNOS），在≥10 μM时抑制IL-1β和环氧合酶-2（COX-2），在≥30 μM时抑制肿瘤坏死因子-α（TNF-α）。[1] JSH-23以剂量依赖方式抑制LPS诱导的RAW 264.7细胞凋亡（染色质凝集），在3、10和30 μM浓度下抑制率分别为44%、63%和93%。[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
EVP4593（1 mg/kg，腹腔注射）剂量依赖性地抑制角叉菜胶诱导的大鼠爪水肿。
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| 细胞实验 |
为测量NF-κB转录活性，将稳定携带pNF-κB-SEAP-NPT报告质粒的RAW 264.7巨噬细胞用LPS（1 μg/mL）和/或JSH-23处理16小时。然后测量无细胞培养上清液中的分泌型碱性磷酸酶（SEAP）活性，作为NF-κB驱动基因表达的读数。[1]
对于电泳迁移率变动分析（EMSA），用LPS（1 μg/mL）加JSH-23处理RAW 264.7细胞1小时。制备核提取物，与含有κB结合位点的³²P标记寡核苷酸孵育。DNA-蛋白质复合物在非变性6%聚丙烯酰胺凝胶上分离，然后进行放射自显影。[1] 对于NF-κB p65核转位的Western免疫印迹分析，用LPS（1 μg/mL）和/或JSH-23处理细胞1小时。制备核提取物，使用抗NF-κB p65抗体进行免疫印迹。[1] 对于IκBα降解的Western免疫印迹分析，用LPS（1 μg/mL）和/或JSH-23（30 μM）处理细胞不同时间（10分钟至8小时）。制备胞质提取物，使用抗IκBα抗体进行免疫印迹。[1] 对于细胞因子和酶表达的半定量RT-PCR分析，用LPS（1 μg/mL）和/或JSH-23处理细胞6小时。提取总RNA，进行逆转录，并使用针对TNF-α、IL-1β、IL-6、iNOS、COX-2和β-肌动蛋白（作为内参）的特异性引物进行PCR扩增。PCR产物通过琼脂糖凝胶电泳分离，并用溴化乙锭染色观察。[1] 为评估细胞凋亡，用LPS（1 μg/mL）和/或JSH-23处理细胞24小时，然后用4',6-二脒基-2-苯基吲哚（DAPI）染色。在荧光显微镜下检查细胞，将染色质凝集或碎裂的细胞核计为凋亡细胞。[1] 为评估细胞毒性，用不同浓度的JSH-23处理细胞24小时。使用WST-1法测量细胞活力/增殖，并在450 nm波长下读取吸光度。[1] |
| 动物实验 |
雄性Sprague Dawley糖尿病大鼠（250-270克）
1毫克/千克，3毫克/千克 口服；每日一次；持续2周 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
浓度高达 100 μM 的 JSH-23 在 24 小时内对 RAW 264.7 巨噬细胞未显示出明显的细胞毒性作用（WST-1 检测）。在 300 μM 浓度下观察到细胞毒性。[1] 单独使用 JSH-23 (30 μM) 不会诱导 RAW 264.7 巨噬细胞凋亡。[1]
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
JSH-23 是一种二胺，其结构为 1,2-苯二胺，在 4 位带有甲基取代基，在 N1 位带有 3-苯基丙基取代基。它是一种 NF-κB 抑制剂。它是一种二胺，也是一种取代的苯胺。它在功能上与1,2-苯二胺相关。
JSH-23（4-甲基-N¹-(3-苯基丙基)-苯-1,2-二胺）是一种新型合成芳香族二胺化合物，纯度≥98%。[1] 其作用机制较为罕见，因为它在不阻断IκBα降解的情况下抑制NF-κB的核转位，这可能是通过干扰NF-κB的核输入机制实现的，类似于靶向核定位信号（NLS）的合成肽SN50。[1] 该化合物对促炎细胞因子和酶表达的抑制作用表明其在关节炎、癌症和脓毒性休克等炎症相关疾病中具有潜在的应用价值。[1] 该研究完全在体外进行，使用小鼠巨噬细胞系RAW 264.7。[1] |
| 分子式 |
C16H21N2
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|---|---|---|
| 分子量 |
276.81
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| 精确质量 |
240.162
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| CAS号 |
749886-87-1
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
16760588
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| 外观&性状 |
Pale purple to purple solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
418.7±40.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
104.4-105.0℃
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| 闪点 |
245.0±30.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.630
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| LogP |
3.66
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| tPSA |
38.05
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
223
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| 别名 |
JSH-23 HCL
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More
配方 3 中的溶解度: 0.5% hydroxyethyl cellulose: 30 mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6126 mL | 18.0629 mL | 36.1259 mL | |
| 5 mM | 0.7225 mL | 3.6126 mL | 7.2252 mL | |
| 10 mM | 0.3613 mL | 1.8063 mL | 3.6126 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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NGI-235
Thienodolin
RP-182
Dth
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
