QNZ (EVP4593; CAY10470) 中文名称: N4-[2-(4-苯氧基苯基)乙基]-4,6-喹唑啉二胺

别名: CAY10470; CAY 10470; CAY-10470; EVP 4593; EVP-4593; EVP4593; QNZ 6-氨基-4-(4-苯氧苯乙胺基)喹唑啉; 6-氨基-4-(4-苯氧基苯基乙基氨基)喹唑啉; N4-(2-(4-苯氧基苯基)乙基)-4,6-喹唑啉二胺; N4-[2-(4-苯氧基苯基)乙基]-4,6-喹唑啉二胺

目录号: V0038 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

QNZ（也称为 EVP-4593 或 CAY-10470）是一种喹唑啉衍生物，是一种新型有效的 NF-κB 抑制剂，对 NF-κB 激活和 TNF-α 产生具有有效的抑制活性，IC50 分别为 11 nM 和 7人类 Jurkat T 细胞中分别为 nM。

QNZ (EVP4593; CAY10470) CAS号: 545380-34-5
产品类别: TNFa

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述
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产品描述

QNZ（也称为 EVP-4593 或 CAY-10470）是一种喹唑啉衍生物，是一种新型有效的 NF-κB 抑制剂，对 NF-κB 激活和 TNF-α 产生具有有效的抑制活性，IC50 为 11人 Jurkat T 细胞中分别为 nM 和 7 nM。在基于荧光素酶报告基因的测定中，使用人 Jurkat T 细胞消除了它。 EVP4593 对 HD 中的 GMSLN 具有神经保护作用，并减少溶酶体/自噬体的数量和 SOC 电流。 EVP4593 可能是一种有效的 HD 药物。

生物活性&实验参考方法

靶点

TNF-α (IC50 = 7 nM); NF-κB (IC50 = 11 nM)

体外研究 (In Vitro)

QNZ（化合物 11q）具有抗炎作用，可抑制 NF-B 介导的反应。 QNZ 剂量依赖性地抑制水肿形成[1]。在亨廷顿舞蹈病 (HD) 中，QNZ (EVP4509) 降低溶酶体/自噬体和存储操纵通道 (SOC) 电流的数量。预计响应 QNZ 使神经元内的钙转运正常化将减轻病理表现。使用透射电子显微镜 (TEM)，检查经 QNZ 处理的 HD 和 WT 神经元中的几种溶酶体/自噬体。虽然 WT 神经元不受影响，但与 QNZ 一起孵育时，HD GABAergic Medium Spiny (GABA MS) 样神经元 (GMSLN) 中溶酶体/自噬体的数量几乎翻倍（从 0.41±0.04 到 0.23±0.04；p<0.05）。通过使用流式细胞术 (FC) 分析来观察溶酶体含量，这一观察结果得到了证实。在 HD GMSLN 中，QNZ 治疗后中位荧光强度降低了 34±6% (p<0.05)[2]。

体内研究 (In Vivo)

EVP4593（1 mg/kg，腹腔注射）剂量依赖性地抑制角叉菜胶诱导的大鼠爪水肿。

酶活实验

在具有 10% FCS 的 RPMI1640 中，人 Jurkat T 细胞在 37 °C、5% CO2 环境中培养。将细胞铺于 6 孔板（2×106/孔）后，使用 SuperFect 转染试剂瞬时转染 1 μg pNFκB-Luc。转染后，细胞在 37°C 下培养过夜。然后，收集它们，重悬于新培养基中，并铺板于96孔板中（2×105/孔）。将细胞置于 96 孔板中，将 EVP4593 溶解在 DMSO 中并以适当的浓度添加。然后将板在 37°C 下孵育一小时。为了触发转录，将 10 ng/mL 的 PMA 和 100 μg/mL 的 PHA 添加到每个孔中，然后将细胞在 37°C 下再孵育 6 小时。除去培养基后，将含有荧光素酶底物的细胞裂解缓冲液添加到每个孔中。将每个部分转移到黑色 96 孔板后，立即使用 Packard Topcount 测量发光。使用非线性回归技术来确定 50% 抑制浓度 (IC50) 值。

细胞实验

iPSHD22 细胞在透明平底的 96 孔黑色板中的 K-4 培养基中培养。在进行分析之前，将细胞暴露于化学品中 24 小时（例如 QNZ 100 nM）。发光测定为了同时计数每个孔中活细胞（活力）和死细胞（细胞毒性）的比例，使用了 MultiTox-Fluor 多重细胞毒性测定。 DTX 880 多模式酶标仪用于检测荧光。使用方程 ([有细胞的孔中的细胞毒性]-([没有细胞的孔中的细胞毒性])/([有细胞的孔中的活力]-([没有细胞的孔中的活力])[2]，水平评估细胞死亡（LoCD）。

动物实验

0.5% hydroxypropyl cellulose; 1 mg/kg; i.p injection

male SD rats with carrageenin induced paw edema

参考文献

[1]. Discovery of quinazolines as a novel structural class of potent inhibitors of NF-kappa B activation.

[2]. Manifestation of Huntington's disease pathology in human induced pluripotent stem cell-derived neurons. Mol Neurodegener. 2016 Apr 14;11:27.

[3]. Enhanced Store-Operated Calcium Entry Leads to Striatal Synaptic Loss in a Huntington's Disease Mouse Model. J Neurosci. 2016 Jan 6;36(1):125-41.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C22H20N4O

分子量

356.42

精确质量

356.16

元素分析

C, 74.14; H, 5.66; N, 15.72; O, 4.49

CAS号

545380-34-5

相关CAS号

545380-34-5

外观&性状

Solid powder

SMILES

C1=CC=C(C=C1)OC2=CC=C(C=C2)CCNC3=NC=NC4=C3C=C(C=C4)N

InChi Key

IBAKVEUZKHOWNG-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C22H20N4O/c23-17-8-11-21-20(14-17)22(26-15-25-21)24-13-12-16-6-9-19(10-7-16)27-18-4-2-1-3-5-18/h1-11,14-15H,12-13,23H2,(H,24,25,26)

化学名

4-N-[2-(4-phenoxyphenyl)ethyl]quinazoline-4,6-diamine

别名

CAY10470; CAY 10470; CAY-10470; EVP 4593; EVP-4593; EVP4593; QNZ

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: ~5 mg/mL warming (~14.0 mM)

Water: <1 mg/mL (slightly soluble or insoluble)

Ethanol: <1 mg/mL (slightly soluble or insoluble)

溶解度 (体内)

0.5% hydroxyethyl cellulose: 30 mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8057 mL	14.0284 mL	28.0568 mL
	5 mM	0.5611 mL	2.8057 mL	5.6114 mL
	10 mM	0.2806 mL	1.4028 mL	2.8057 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Reduction of SOC entry activity in HD GMSLNs by EVP4595. Mol Neurodegener . 2016 Apr 14;11:27.

Protection of aging HD GMSNLNs from premature cell death. a The number of autophagosomes/lysosomes per μm2 in WT (hESM01) and HD (iPSHD22) GMSLNs after EVP4593 (1 μM) treatment for 14 h. Mol Neurodegener . 2016 Apr 14;11:27.

The nSOC inhibitor EVP4593 normalizes YAC128 MSN spine SOC entry. J Neurosci . 2016 Jan 6;36(1):125-41.
The SOC inhibitor EVP4593 rescues YAC128 MSN spines both in vitro and in vivo. J Neurosci . 2016 Jan 6;36(1):125-41.