JSH-150

别名: JSH-150; JSH150; JSH 150 4-[[[4-[5-氯-2-[[4-(2-甲氧基乙基氨基)环己基]氨基]吡啶-4-基]-1,3-噻唑-2-基]氨基]甲基]恶烷- 4-腈

目录号: V22999 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

JSH-150 是一种有效且特异性的 CDK9 抑制剂（拮抗剂），IC50 为 1 nM。

JSH-150 CAS号: 2247481-21-4
产品类别: CDK

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

JSH-150 是一种有效且特异性的 CDK9 抑制剂（拮抗剂），IC50 为 1 nM。

生物活性&实验参考方法

靶点	CDK9/cyclinT1 (IC50 = 1 nM); CDK16/Cyclin Y (IC50 = 292 nM); Cdk1/cyclin B (IC50 = 1.34 μM); CDK14/Cyclin Y (IC50 = 1.68 μM); CDK7/Cyclin H/MNAT1(IC50 = 1.72 μM); cdk2/cyclin A (IC50 = 2.86 μM); Cdk5/p25 (IC50 = 4.64 μM)
体外研究 (In Vitro)	JSH-150 在针对 CDK9 激酶的生化测定中表现出 1 nM 的 IC50，其选择性比 CDK 激酶家族其他成员高出约 300-10,000 倍。相对于其他 468 种激酶/突变体的高选择性是其另一个特点。对于黑色素瘤、神经母细胞瘤、肝癌、结肠癌、肺癌和白血病细胞系，JSH-150 表现出很强的抗增殖特性。它可以抑制 MCL-1 和 C-Myc 表达，停止细胞周期，并以剂量依赖性方式引起白血病细胞凋亡。它还可以抑制RNA Pol II的磷酸化。[1]
体内研究 (In Vivo)	在接种MV4-11细胞的异种移植小鼠模型中，10 mg/kg剂量的JSH-150几乎可以完全阻止肿瘤的生长。 JSH-150是治疗白血病和其他癌症的一种有前途的候选药物，其良好的体内PK/PD特性和高选择性使其成为研究CDK9介导的生理学和病理学的优秀药理学工具。 [1]
酶活实验	激酶反应体系包含 10 μM ATP、0.5 μL 连续稀释的化合物 11-43（包括 JSH-150）和 5 μL CDK9 底物 PDKtide (0.2 μg/μL) 以及 CDK9/CyclinK 激酶 (3 ng/μL)。通过添加 ATP 立即启动每个管的反应，并在 37 °C 下持续一小时。管在室温下冷却五分钟后，在 384 孔板中进行 5 μL 溶剂反应。随后，将5微升ADP-Glo试剂引入每个孔中以停止反应并在40分钟内利用残留的ADP。最后，向孔中加入10 μL激酶检测试剂并孵育30分钟，产生发光信号。使用 Prism 7.0 拟合剂量反应曲线，并使用自动读板器测量光度信号。
细胞实验	信号通路的研究。将 DMSO、系列稀释的 JSH-150 和 1 μM 化合物 7 应用于 MV4-11、HL-60 和 MEC-1 细胞两小时。随后，将细胞在细胞裂解缓冲液中裂解并在 1 × PBS 中冲洗。对于免疫印迹，使用以下抗体：磷酸-CDK9 (Thr186)、CDK9、磷酸-RNA Pol II (Ser2)、磷酸-RNA Pol II (Ser5)、RNA Pol II、XIAP、MCL-1、C-MYC、 BCL-2 和 GAPDH。
动物实验	小鼠：使用5周龄的雌性裸鼠（nu/nu）。在细胞呈指数生长期取样，然后进行移植。将500万个MV4-11细胞溶于PBS中，与Matrigel基质胶按1:1比例混合，注射到裸鼠右侧腹部皮下。当MV4-11肿瘤体积达到200–400 mm³时，开始每日灌胃给药。然后，为了进行疗效研究，将动物随机分为若干治疗组，每组5只。每天通过灌胃法给予JSH-150，JSH-150溶于HKI溶液（0.5%甲基纤维素/0.4% Tween80，溶于双蒸水）。JSH-150或其溶剂作为对照，以不同剂量给药。将 JSH-150 以 10、20 和 30 mg/kg/d 的剂量口服给予已建立 MV4-11 肿瘤异种移植的雌性 nu/nu 小鼠，或给予溶剂对照。JSH-150 治疗后，每日测量小鼠体重和肿瘤生长情况，并计算肿瘤体积。
参考文献	[1]. Eur J Med Chem . 2018 Oct 5:158:896-916.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C24H33CLN6O2S
分子量	505.0758
精确质量	504.21
元素分析	C, 57.07; H, 6.59; Cl, 7.02; N, 16.64; O, 6.34; S, 6.35
CAS号	2247481-21-4
相关CAS号	2247481-21-4
PubChem CID	134814484
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
LogP	4
tPSA	132
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	9
可旋转键数目(RBC)	10
重原子数目	34
分子复杂度/Complexity	667
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	XSDZPPRQLIZLDG-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C24H33ClN6O2S/c1-32-11-8-27-17-2-4-18(5-3-17)30-22-12-19(20(25)13-28-22)21-14-34-23(31-21)29-16-24(15-26)6-9-33-10-7-24/h12-14,17-18,27H,2-11,16H2,1H3,(H,28,30)(H,29,31)
化学名	4-[[[4-[5-chloro-2-[[4-(2-methoxyethylamino)cyclohexyl]amino]pyridin-4-yl]-1,3-thiazol-2-yl]amino]methyl]oxane-4-carbonitrile
别名	JSH-150; JSH150; JSH 150
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~100 mg/mL (~198 mM) Ethanol: ~100 mg/mL (~198 mM) Water: ~100 mg/mL (~198 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (4.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~100 mg/mL (~198 mM)
Ethanol: ~100 mg/mL (~198 mM)
Water: ~100 mg/mL (~198 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9799 mL	9.8994 mL	19.7988 mL
	5 mM	0.3960 mL	1.9799 mL	3.9598 mL
	10 mM	0.1980 mL	0.9899 mL	1.9799 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。