K-7174-2HCl

别名: (E,E)-六氢-1,4-二[5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4-戊烯基]-1H-1,4-二氮杂卓二盐酸盐

目录号: V16016 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

K-7174 diHCl 是一种口服生物活性蛋白酶体和 GATA 抑制剂。

K-7174-2HCl CAS号: 191089-60-8
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

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Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

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Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

K-7174 diHCl 是一种口服生物活性蛋白酶体和 GATA 抑制剂。 K-7174 diHCl 抑制细胞粘附。 K-7174 diHCl 引起细胞凋亡。 K-7174 diHCl 具有抗肿瘤活性，可用于癌症相关研究。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	VCAM-1 及其配体的粘附能力受到 K-7174 diHClide（10 μM；1 小时）的抑制 [1]。 K-7174 diHClide（1-30 μM；1 小时）的 IC50 值为 14 μM，剂量依赖性地抑制 VCAM-1 表达 [1]。 K-7174 diHClide（1-30 μM；1 小时）的 IC50 值为 9 μM，剂量依赖性地抑制 VCAM-1 mRNA 的 TNFα 激活[1]。在 Hep3B 细胞中，K-7174 diHClide（10–20 μM；24 小时）剂量依赖性地恢复 Epo 合成 [2]。 K-7174 diHClide 在 2.5–30 μM 浓度下可降低 GATA 结合活性，持续 24 小时 [2]。 K-7174 diHClide（0-25 μM；72 小时）导致 MM 细胞凋亡并抑制增殖 [3]。
体内研究 (In Vivo)	K-7174 diHClide（30 mg/kg；腹腔注射，每日一次，持续 9 天）可逆转 TNF-α 或 IL-1β 引起的血红蛋白浓度和网织红细胞计数减少 [2]。 K-7174 二盐酸盐（75 mg/kg；腹腔内给药，每天一次，持续 14 天）可抑制体内肿瘤生长[3]。当以 50 mg/kg 的剂量每天口服一次、连续 14 天时，K-7174 二盐酸盐在抑制体内肿瘤生长方面比腹腔注射更有效[3]。
细胞实验	细胞活力测定[3] 细胞类型： KMS12-BM、U266 和 RPMI8226 细胞系测试浓度： 0-25 μM 孵育持续时间：72小时实验结果：抑制MM细胞生长。细胞凋亡分析 [3] 细胞类型： KMS12-BM、U266 和 RPMI8226 细胞系测试浓度： 10 μM 孵育时间： 48 h 实验结果：随着annexin-V阳性细胞比例的增加，MM细胞的凋亡急剧增加。
动物实验	动物/疾病模型：注射IL-β或TNF-α的ICR小鼠[2] 剂量： 30 mg/kg 给药途径：腹腔注射（ip）；30 mg/kg，每日一次，持续9天实验结果：红细胞生成素（Epo）产量、网织红细胞计数和血红蛋白（Hb）浓度均增加。动物/疾病模型： NOD/SCID小鼠异种移植模型[3] 剂量： 75 mg/kg 给药途径：腹腔注射（ip）；每日一次，持续14天。实验结果： 10天后，肿瘤体积显著缩小，但体重也显著下降。动物/疾病模型： NOD/SCID（重症联合免疫缺陷）小鼠，携带鼠源异种移植瘤[3] 剂量： 50 mg/kg 给药途径：灌胃（po）；每日一次，持续14天实验结果：显示出抗骨髓瘤活性。口服给药比腹腔注射（ip）更有效。
参考文献	[1]. A novel cell adhesion inhibitor, K-7174, reduces the endothelial VCAM-1 induction by inflammatory cytokines, acting through the regulation of GATA. Biochem Biophys Res Commun. 2000 Jun 7;272(2):370-4. [2]. A GATA-specific inhibitor (K-7174) rescues anemia induced by IL-1beta, TNF-alpha, or L-NMMA. FASEB J. 2003 Sep;17(12):1742-4. [3]. The novel orally active proteasome inhibitor K-7174 exerts anti-myeloma activity in vitro and in vivo by down-regulating the expression of class I histone deacetylases. J Biol Chem. 2013 Aug 30;288(35):25593-602.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C33H50CL2N2O6
分子量	641.6659
精确质量	568.351
CAS号	191089-60-8
相关CAS号	K-7174;191089-59-5
PubChem CID	9874191
外观&性状	White to yellow solid powder
密度	1.1±0.1 g/cm3
沸点	689.9±55.0 °C at 760 mmHg
闪点	171.2±28.7 °C
蒸汽压	0.0±2.2 mmHg at 25°C
折射率	1.552
LogP	5.61
tPSA	61.9
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	16
重原子数目	41
分子复杂度/Complexity	663
定义原子立体中心数目	0
SMILES	COC1=CC(=CC(=C1OC)OC)/C=C/CCCN2CCN(CCC2)CCC/C=C/C3=CC(=C(C(=C3)OC)OC)OC
InChi Key	JXXCDAKRSXICGM-AOEKMSOUSA-N
InChi Code	InChI=1S/C33H48N2O6/c1-36-28-22-26(23-29(37-2)32(28)40-5)14-9-7-11-16-34-18-13-19-35(21-20-34)17-12-8-10-15-27-24-30(38-3)33(41-6)31(25-27)39-4/h9-10,14-15,22-25H,7-8,11-13,16-21H2,1-6H3/b14-9+,15-10+
化学名	1,4-bis[(E)-5-(3,4,5-trimethoxyphenyl)pent-4-enyl]-1,4-diazepane
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O : ~15 mg/mL (~23.38 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 10 mg/mL (15.58 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O : ~15 mg/mL (~23.38 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 10 mg/mL (15.58 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.5584 mL	7.7922 mL	15.5843 mL
	5 mM	0.3117 mL	1.5584 mL	3.1169 mL
	10 mM	0.1558 mL	0.7792 mL	1.5584 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。