| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Kanamycin sulfate is an aminoglycoside antibiotic that binds irreversibly to the bacterial 30S ribosomal subunit. Specifically, the antibiotic is located between the 16S rRNA and S12 protein within the 30S subunit. This leads to interference with the translation initiation complex, misreading of mRNA, thereby inhibiting protein synthesis and ultimately producing a bactericidal effect. Kanamycin sulfate inhibits translocation and causes misencoding by binding to the 70S ribosomal subunit. Its primary target is the bacterial ribosome, making it effective against a broad range of bacteria.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，不同分枝杆菌菌株经硫酸卡那霉素（0.1–100 μg/mL；2周）处理后均表现出良好的抗菌活性（MIC=1–5 μg/mL）[1]。
体外实验表明，硫酸卡那霉素（0.1-100 μg/mL；2周）对不同分枝杆菌菌株均表现出良好的抗菌活性，MIC为1-5 μg/mL。它对多种分枝杆菌菌株（H37Rv、H2、H37RvR-PAS、Ravenel和BCG）均表现出强效抗菌活性，对Kirchbergand菌株的MIC为1 μg/mL和5 μg/mL。该化合物对革兰氏阴性菌以及革兰氏阳性菌金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌均有效。其体外活性特征在于能够抑制细菌蛋白质合成。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠的肺和脾脏中，硫酸卡那霉素（2、4 mg/kg；皮下注射；每日一次，每周六次，持续三周）可抑制牛结核杆菌的生长[1]。
硫酸卡那霉素（1.25、5 mg/kg；皮下注射；单次给药（感染后3小时））可提高小鼠的存活率，同时抑制小鼠肺、气管和血液中肺炎克雷伯菌DT-S的生长，抑制程度与给药剂量成正比[2]。 体内实验表明，硫酸卡那霉素（2、4 mg/kg；皮下注射；每日一次，每周六次，持续三周）可抑制小鼠肺和脾脏中牛结核杆菌的生长。它还能提高小鼠的存活率，并抑制肺炎克雷伯菌DT-S在肺、气管和血液中的生长，抑制效果与给药剂量（1.25、5 mg/kg；皮下注射；感染后3小时单次给药）成正比。这些结果表明该化合物具有体内抗菌活性，可有效对抗全身性和呼吸道感染。 |
| 酶活实验 |
体外酶/受体结合试验用于检测硫酸卡那霉素与细菌核糖体的结合情况。卡那霉素与30S核糖体亚基结合。具体而言，该抗生素位于30S亚基内16S rRNA和S12蛋白之间。结合试验可使用纯化的核糖体或核糖体亚基以及放射性标记的卡那霉素进行，以确定其结合亲和力。这些试验证实了卡那霉素作为核糖体抑制剂的作用机制。此外，还可以使用无细胞翻译试验来评估该化合物抑制蛋白质合成的能力。
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| 细胞实验 |
细胞系：分枝杆菌 Ravenel、Kirchbergand、H37Rv、H2 和 BCG。
浓度：0.1-100 μg/mL 孵育时间：2 周 结果：对多种分枝杆菌菌株（H37Rv、H2、H37RvR-PAS、Ravenel 和 BCG）表现出强效抗菌活性，对 Kirchbergand 菌株的最低抑菌浓度 (MIC) 分别为 1 μg/mL 和 5 μg/mL。 硫酸卡那霉素的体外细胞试验通常包括测定其对一系列细菌菌株的最低抑菌浓度 (MIC)。肉汤微量稀释法是标准的测定方法。将细菌培养物接种于合适的培养基中，并暴露于化合物的系列稀释液中。孵育后，抑制可见细菌生长的最低浓度即为 MIC。硫酸卡那霉素对分枝杆菌具有良好的抗菌活性，最低抑菌浓度（MIC）为1-5 μg/mL。也可进行时间-杀菌动力学试验来评价其杀菌活性。 |
| 动物实验 |
动物模型：感染牛结核杆菌（Ravenel株）的近交系正常小鼠（14-16 g）模型[1]。
剂量：2、4 mg/kg 给药途径：皮下注射；每日一次，每周6次，持续3周。 结果：显著抑制了结核病在体内的扩散，尤其是在小鼠肺部。 卡那霉素硫酸盐的体内动物模型通常包括用结核分枝杆菌或肺炎克雷伯菌等致病菌感染小鼠，然后给予该化合物。在牛结核杆菌（Ravenel株）感染的小鼠模型中，皮下注射卡那霉素硫酸盐，剂量为2或4 mg/kg，每日一次，每周6次，持续3周。通过测量肺和脾脏中的细菌载量以及存活率来评估疗效。其他模型可能涉及单剂量给药的肺炎克雷伯菌感染。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
硫酸卡那霉素是一种氨基糖苷类硫酸盐，分子量为582.575 g/mol，分子式为C18H38N4O15S。它来源于卡那霉素链霉菌（Streptomyces kanamyceticus），是一种由三种成分组成的抗生素复合物：主要成分卡那霉素A和次要成分卡那霉素B和C。该药物与细菌30S核糖体亚基不可逆结合，抑制蛋白质合成。其药代动力学特征与卡那霉素碱相似，肌内注射后吸收迅速，口服吸收差。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
硫酸卡那霉素是一种氨基糖苷类抗生素，其毒性特征明确，包括肾毒性和耳毒性。这些不良反应与其在肾脏和内耳的蓄积有关。该药可导致肾小管损伤和听力丧失，且可能不可逆。毒性与剂量相关，长期用药或既往存在肾功能损害的患者发生毒性的风险更高。应谨慎使用硫酸卡那霉素，并密切监测毒性反应。其安全性与其他氨基糖苷类抗生素（如庆大霉素和链霉素）相似。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
硫酸卡那霉素A是一种氨基糖苷类硫酸酯，具有抗菌和抗衰老作用。它含有卡那霉素A。硫酸卡那霉素是卡那霉素的硫酸盐，卡那霉素是一种天然存在的氨基糖苷类抗生素，具有抗菌活性。卡那霉素来源于卡那霉素链霉菌（Streptomyces kanamyceticus），是一种由三种成分组成的抗生素复合物：主要成分卡那霉素A（通常简称为卡那霉素）和次要成分卡那霉素B和C。该药物与细菌30S核糖体亚基不可逆地结合。具体而言，该抗生素位于30S亚基内的16S rRNA和S12蛋白之间。这导致翻译起始复合物受到干扰，mRNA错读，从而抑制蛋白质合成，最终产生杀菌作用。氨基糖苷类抗生素对厌氧菌、真菌和病毒大多无效。
硫酸卡那霉素A是卡那霉素A的硫酸盐形式，卡那霉素A是卡那霉素复合物的主要成分。卡那霉素复合物是一种氨基糖苷类抗生素，从卡那霉素链霉菌（Streptomyces kanamyceticus）中分离得到，具有抗菌活性。 卡那霉素复合物是由日本土壤中发现的卡那霉素链霉菌产生的抗生素复合物。它包含三种成分：主要成分卡那霉素A，以及次要成分卡那霉素B和卡那霉素C。 另见：卡那霉素（注：已移至此处）。 硫酸卡那霉素（CAS号：25389-94-0）是卡那霉素的硫酸盐，卡那霉素是一种天然存在的氨基糖苷类抗生素，具有抗菌活性。它来源于卡那霉素链霉菌（Streptomyces kanamyceticus）。该药物与细菌30S核糖体亚基不可逆结合，导致mRNA错误读取并抑制蛋白质合成。硫酸卡那霉素对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性金黄色葡萄球菌有效。它曾被用作组织培养基中的筛选剂。该化合物仅供研究使用，在许多应用中尚未获准用于人类治疗。氨基糖苷类抗生素对厌氧菌、真菌和病毒大多无效。 |
| 分子式 |
C18H38N4O15S
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|---|---|
| 分子量 |
582.575
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| 精确质量 |
582.205
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| 元素分析 |
C, 37.11; H, 6.57; N, 9.62; O, 41.19; S, 5.50
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| CAS号 |
25389-94-0
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| 相关CAS号 |
Kanamycin;59-01-8
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| PubChem CID |
441374
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3619 (rough estimate)
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| 沸点 |
809.5ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
250ºC
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| 闪点 |
443.4ºC
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| 折射率 |
117.5 ° (C=1, H2O)
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| tPSA |
365.59
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| 氢键供体(HBD)数目 |
13
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| 氢键受体(HBA)数目 |
19
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
38
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| 分子复杂度/Complexity |
720
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| 定义原子立体中心数目 |
15
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| SMILES |
S(=O)(=O)(O[H])O[H].O([C@]1([H])[C@@]([H])([C@]([H])([C@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])O[H])O1)O[H])N([H])[H])O[H])[C@@]1([H])[C@@]([H])(C([H])([H])[C@@]([H])([C@]([H])([C@@]1([H])O[H])O[C@]1([H])[C@]([H])([C@]([H])([C@@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])N([H])[H])O1)O[H])O[H])O[H])N([H])[H])N([H])[H]
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| InChi Key |
OOYGSFOGFJDDHP-KMCOLRRFSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H36N4O11.H2O4S/c19-2-6-10(25)12(27)13(28)18(30-6)33-16-5(21)1-4(20)15(14(16)29)32-17-11(26)8(22)9(24)7(3-23)31-17;1-5(2,3)4/h4-18,23-29H,1-3,19-22H2;(H2,1,2,3,4)/t4-,5+,6-,7-,8+,9-,10-,11-,12+,13-,14-,15+,16-,17-,18-;/m1./s1
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| 化学名 |
(2R,3S,4S,5R,6R)-2-(aminomethyl)-6-(((1R,2R,3S,4R,6S)-4,6-diamino-3-(((2S,3R,4S,5S,6R)-4-amino-3,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-2-hydroxycyclohexyl)oxy)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol sulfate
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| 别名 |
Kanamycin sulfate; kanamycin A. Kanabristol; Kanacedin.
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| HS Tariff Code |
2941.90.1010
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 25 mg/mL (~42.91 mM)
DMSO : < 1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (85.83 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
配方 2 中的溶解度: 50 mg/mL (85.83 mM) in Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7165 mL | 8.5825 mL | 17.1650 mL | |
| 5 mM | 0.3433 mL | 1.7165 mL | 3.4330 mL | |
| 10 mM | 0.1717 mL | 0.8583 mL | 1.7165 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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