Aminoglycoside
Kanamycin is an aminoglycoside antibiotic that binds irreversibly to specific 30S-subunit proteins and 16S rRNA. Specifically, it binds to four nucleotides of 16S rRNA and a single amino acid of protein S12. This binding interferes with the translation initiation complex, causes misreading of mRNA, and inhibits protein synthesis, ultimately producing a bactericidal effect. Kanamycin inhibits translocation and causes misencoding by binding to the 70S ribosomal subunit. Its primary target is the bacterial ribosome, making it effective against a broad range of bacteria.

体外实验表明，卡那霉素（0.1-100 μg/mL；2周）对不同分枝杆菌菌株具有良好的抗菌活性（MIC=1-5 μg/mL）[1]。
体外实验表明，卡那霉素（0.1-100 μg/mL；2周）对不同分枝杆菌菌株具有良好的抗菌活性，最低抑菌浓度（MIC）为1-5 μg/mL。它对多种分枝杆菌菌株（H37Rv、H2、H37RvR-PAS、Ravenel和BCG）表现出强效抗菌活性，对Kirchbergand菌株的MIC为1 μg/mL和5 μg/mL。卡那霉素对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和支原体均有效。其体外活性特征在于能够抑制细菌蛋白质合成。

在小鼠的肺和脾脏中，卡那霉素（2、4 mg/kg；皮下注射；每日一次，每周六次，持续三周）可抑制牛结核杆菌的生长[1]。卡那霉素（1.25、5 mg/kg；皮下注射；单次给药（感染后3小时））除了提高小鼠的存活率外，还能抑制肺炎克雷伯菌DT-S在小鼠肺、气管和血液中的增殖，且抑制作用与给药剂量成正比[2]。体内实验表明，卡那霉素（2、4 mg/kg；皮下注射；每日一次，每周六次，持续三周）可抑制牛结核杆菌在小鼠肺和脾脏中的生长。它还能提高小鼠的存活率，并抑制肺炎克雷伯菌DT-S在肺、气管和血液中的增殖，抑制效果与给药剂量（1.25、5 mg/kg；皮下注射；感染后3小时单次给药）成正比。这些结果表明该化合物具有体内抗菌活性，可有效对抗全身性和呼吸道感染。

卡那霉素的体外酶/受体结合试验通常包括测定其与细菌核糖体的结合情况。卡那霉素可与特定的30S亚基蛋白和16S rRNA结合。具体而言，它可与16S rRNA的四个核苷酸和S12蛋白的一个氨基酸结合。结合试验可使用纯化的核糖体或核糖体亚基以及放射性标记的卡那霉素进行，以确定其结合亲和力。这些试验证实了卡那霉素作为核糖体抑制剂的作用机制。此外，还可以使用无细胞翻译试验来评估该化合物抑制蛋白质合成的能力。

细胞系：分枝杆菌 H2 和 H37RvR-PAS、BCG、Kirchbergand、Ravenel 和 H37Rv。
浓度：0.1-100 μg/mL
孵育时间：2 周
结果：对多种分枝杆菌菌株（H37Rv、H2、H37RvR-PAS、Ravenel 和 BCG）表现出强效抗菌活性，对 Kirchbergand 菌株的 MIC 分别为 1 μg/mL 和 5 μg/mL。
卡那霉素的体外细胞活性测定通常包括测定其对一系列细菌菌株的最低抑菌浓度 (MIC)。肉汤微量稀释法是标准的测定方法。将细菌培养物接种于合适的培养基中，并暴露于化合物的系列稀释液中。孵育后，抑制可见细菌生长的最低浓度即为 MIC。卡那霉素对分枝杆菌具有良好的抗菌活性，最低抑菌浓度（MIC）为1-5 μg/mL。也可进行时间-杀菌动力学试验来评价其杀菌活性。

动物模型：近交系正常小鼠（14-16 g；牛结核杆菌（Ravenel株）感染模型）。
剂量：2、4 mg/kg
给药途径：皮下注射，每日一次，持续三周，每周六次。
结果：对预防体内结核病的扩散有显著效果，尤其是在小鼠肺部。
卡那霉素的体内动物模型通常包括用结核分枝杆菌或肺炎克雷伯菌等致病菌感染小鼠，然后给予该化合物。在牛结核杆菌（Ravenel株）感染的小鼠模型中，卡那霉素以2或4 mg/kg的剂量皮下注射，每日一次，每周六次，持续三周。通过测量肺和脾脏中的细菌载量以及存活率来评估疗效。其他模型可能涉及单剂量给药的肺炎克雷伯菌感染。

吸收、分布和排泄
卡那霉素肌注后吸收迅速，血浆峰浓度通常在约1小时内达到。口服和局部用药吸收较差，严重皮肤损伤的情况除外。一项早产儿研究表明，单次肌注6.3–8.5 mg/kg卡那霉素后，平均血浆峰浓度在1小时内达到17.5 μg/mL；12小时后，平均血浆浓度为5.8 μg/mL。在1–7日龄新生儿中，肌注7.5 mg/kg或10 mg/kg卡那霉素30分钟后，血浆峰浓度分别为21.8 μg/mL和26.8 μg/mL。20分钟后静脉注射相同剂量，30分钟时的血清浓度分别为21.4 μg/mL和29.3 μg/mL。卡那霉素在胃肠道的吸收较差。一项研究表明，将500 mg卡那霉素溶于20 mL 0.9%氯化钠溶液中，腹腔注射后15分钟内血浆卡那霉素浓度峰值达到19 μg/mL。卡那霉素肌内注射后吸收迅速。肾功能正常的成年人单次肌内注射7.5 mg/kg卡那霉素后，约1小时内血浆卡那霉素浓度峰值达到约22 μg/mL；¹给药8小时后，平均血浆药物浓度为3.2 μg/mL。¹静脉输注相同剂量1小时后，血浆卡那霉素浓度也达到类似水平。有关卡那霉素A（共11种）的吸收、分布和排泄的更完整数据，请访问HSDB记录页面。

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代谢/代谢物
氨基糖苷类药物不经代谢，主要以原形经肾小球滤过从尿液中排出。/氨基糖苷类/

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生物半衰期
2.5 小时

肾功能正常的成人服用卡那霉素的血浆消除半衰期为 2-4 小时，但老年患者的半衰期可能延长。1-7 天新生儿的平均半衰期为 4.3-5.1 小时。据报道，早产儿服用卡那霉素的平均消除半衰期为 9 小时。严重烧伤患者的血浆半衰期和血浆药物浓度可能降低。肾功能不全患者的血浆药物浓度较高，且卡那霉素的消除半衰期延长。严重肾功能不全患者的卡那霉素血浆半衰期可能为 27-80 小时。
肌注后，卡那霉素吸收迅速，血药浓度通常在约 1 小时内达到峰值。除严重皮肤损伤外，口服和局部用药吸收不良。早产儿肌注单剂量 6.3-8.5 mg/kg 后，1 小时内即可达到平均 17.5 μg/mL 的血浆峰浓度。该药物广泛分布于体内，主要经肾脏排泄。其药代动力学特征支持其用于治疗全身感染。

毒性概述
识别和用途：卡那霉素A是一种氨基糖苷类抗生素。卡那霉素注射液适用于短期治疗由特定微生物的敏感菌株引起的严重感染。当已知或怀疑存在以下一种或多种病原体时，卡那霉素可作为初始治疗：大肠杆菌、变形杆菌属（吲哚阳性和吲哚阴性）、产气肠杆菌、肺炎克雷伯菌、粘质沙雷氏菌和不动杆菌属。人体暴露和毒性：卡那霉素对第八脑神经的毒性可导致部分或不可逆的双侧听力丧失、平衡障碍或两者兼有。可能出现耳鸣或眩晕，也可能不出现。耳蜗损伤通常最初表现为高频听力测试结果的轻微变化，可能没有主观听力损失。前庭功能障碍通常表现为眼球震颤、眩晕、恶心、呕吐或急性梅尼埃病。接受氨基糖苷类药物治疗的患者很少出现严重的过敏反应，例如过敏性休克和皮肤反应，包括剥脱性皮炎、中毒性表皮坏死松解症、多形性红斑、血管性水肿和史蒂文斯-约翰逊综合征；死亡病例也很少见。氨基糖苷类药物之间存在交叉过敏反应。动物研究：在兔和夜猴中，玻璃体内注射0.5 mg的氨基糖苷类药物耐受性良好，但1.5至6.0 mg的剂量会导致兔出现白内障。在妊娠大鼠和豚鼠中，每日200 mg/kg的剂量会导致后代听力受损。

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妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
如果母亲需要使用卡那霉素，无需停止哺乳。极少量的卡那霉素会分泌到母乳中。新生儿似乎会吸收少量其他氨基糖苷类抗生素，但即使每天服用三次，其血清浓度也远低于治疗新生儿感染时达到的浓度，因此不太可能出现卡那霉素的全身性影响。预计较大婴儿吸收的卡那霉素更少。由于多次给药方案下母乳中卡那霉素的浓度波动很小，因此调整哺乳时间和给药时间对减少婴儿接触药物的益处不大。目前尚无每日一次给药方案的数据。监测对婴儿肠道菌群的潜在影响，例如腹泻、念珠菌病（如鹅口疮、尿布疹）或罕见的便血，提示可能存在抗生素相关性结肠炎。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
卡那霉素曾作为六种药物联合方案的一部分，用于治疗一名患有多重耐药结核病的孕妇，治疗时间为孕早期和产后。婴儿接受母乳喂养（未具体说明母乳喂养的程度和持续时间）。该儿童在1.8岁时出现生长迟缓，可能与产后结核感染有关，但除此之外发育正常。
◉ 对泌乳和母乳的影响
截至修订日期，未找到已发表的信息。

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药物相互作用
氨基糖苷类药物与其他具有神经毒性、耳毒性或肾毒性的全身性、口服或外用药物（例如，其他氨基糖苷类药物、阿昔洛韦、两性霉素B、杆菌肽、卷曲霉素、某些头孢菌素类药物、粘菌素、顺铂、甲氧氟烷、多粘菌素B、万古霉素）同时或先后使用时，可能产生毒性叠加。应尽可能避免这种情况。氨基糖苷类药物
由于氨基糖苷类药物与强效利尿剂（例如依他尼酸、呋塞米、尿素或甘露醇）合用可能因药物叠加效应或血清和组织中氨基糖苷类药物浓度的变化而增加耳毒性风险，因此氨基糖苷类药物不应与强效利尿剂合用。研究表明，同时使用某些可抑制前庭性恶心、呕吐和眩晕的止吐药（例如，苯海拉明、美氯米松）可能会掩盖氨基糖苷类药物相关的前庭耳毒性症状。同时使用氨基糖苷类药物和全身麻醉剂或神经肌肉阻滞剂（例如，琥珀酰胆碱、罗库溴铵、筒箭毒碱）可能会增强神经肌肉阻滞作用，并导致呼吸麻痹。……对于接受麻醉剂或神经肌肉阻滞剂的患者，应谨慎使用氨基糖苷类抗生素，并密切监测患者的呼吸抑制迹象。氨基糖苷类抗生素
体外研究表明，氨基糖苷类和β-内酰胺类抗生素对某些微生物（包括肠杆菌科、铜绿假单胞菌、肠球菌和草绿色链球菌）的抗菌活性可能具有叠加或协同作用。氨基糖苷类和β-内酰胺类抗生素的协同作用具有治疗优势，尤其是在治疗由肠球菌或铜绿假单胞菌引起的感染方面。虽然这种协同作用的确切机制尚未确定，但青霉素似乎通过抑制细菌细胞壁合成，使氨基糖苷类抗生素更有效地进入核糖体结合位点。氨基糖苷类抗生素与广谱青霉素之间的协同作用通常难以预测，体外研究也鲜有报道这些青霉素与阿米卡星、庆大霉素或妥布霉素联合使用时出现拮抗作用。因此，一些临床医生建议，当需要联合用药时，应进行适当的体外研究以确认对分离病原体的协同作用。广谱青霉素与氨基糖苷类抗生素联合用药可导致血清氨基糖苷类药物浓度和消除半衰期降低，尤其是在肾功能不全的患者中。因此，接受联合用药的患者应监测血清氨基糖苷类药物浓度，尤其是在使用高剂量广谱青霉素或肾功能受损的患者中。/氨基糖苷类/
有关卡那霉素A（10种类型）相互作用的更完整数据，请访问HSDB记录页面。

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非人类毒性值
大鼠静脉注射LD50：437 mg/kg
兔静脉注射LD50：150 mg/kg
小鼠静脉注射LD50：115 mg/kg
小鼠皮下注射LD50：1350 mg/kg
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卡那霉素是一种氨基糖苷类抗生素，其毒性特征明确，包括肾毒性和耳毒性。这些不良反应与其在肾脏和内耳的蓄积有关。该药物可导致肾小管损伤和听力丧失，且可能不可逆。毒性与剂量相关，长期使用或既往存在肾功能损害的患者发生毒性的可能性更高。
卡那霉素应谨慎使用，并密切监测毒性反应。其安全性与其他氨基糖苷类抗生素（如庆大霉素和链霉素）相似。

[1]. Studies on kanamycin, a new antibiotic against tubercle bacilli. I. Effect on virulent tubercle bacilli in vitro and in mice. J Antibiot (Tokyo). 1957 Nov;10(6):233-5.

[2]. Experimental respiratory tract infection with Klebsiella pneumoniae DT-S in mice: chemotherapy with kanamycin. Antimicrob Agents Chemother. 1980 Mar;17(3):494-505.

[3]. Interaction of kanamycin and related antibiotics with the large subunit of ribosomes and the inhibition of translocation. Biochem Biophys Res Commun. 1978 Sep 29;84(2):358-65.

[4]. Mechanism of inhibition of translocation by kanamycin and viomycin: a comparative study with fusidic acid. Biochem Biophys Res Commun. 1980 Jan 29;92(2):647-54.

卡那霉素A是卡那霉素家族的成员，是细菌代谢产物，也是卡那霉素A(4+)的结合碱。卡那霉素（也称卡那霉素A）是一种氨基糖苷类抗生素，有口服、静脉注射和肌肉注射剂型，用于治疗多种感染。卡那霉素是从卡那霉素链霉菌（Streptomyces kanamyceticus）中分离得到的，其最常用的形式是硫酸卡那霉素。据报道，卡那霉素也存在于绿假单胞菌（Pseudomonas glaucus）、链霉菌属（Streptomyces）和其他具有相关数据的微生物中。卡那霉素是一种具有抗菌活性的氨基糖苷类抗生素。阿米卡星与细菌30S核糖体亚基不可逆地结合，特别是与30S亚基内的16S rRNA和S12蛋白结合。该药物会破坏翻译起始复合物，导致mRNA错读，从而抑制蛋白质合成并产生杀菌作用。该药物常用于治疗大肠杆菌、变形杆菌属（包括吲哚阳性和吲哚阴性菌株）、产气肠杆菌、肺炎克雷伯菌、粘质沙雷氏菌和不动杆菌属感染。卡那霉素A是卡那霉素复合物的主要成分，卡那霉素复合物是一种从卡那霉素链霉菌中分离得到的氨基糖苷类抗生素，具有抗菌活性。该抗生素复合物由日本土壤中的卡那霉素链霉菌产生。本品由三种成分组成：主要成分卡那霉素A，以及次要成分卡那霉素B和C。适应症：用于治疗已知或疑似由以下一种或多种病原体引起的感染：大肠杆菌、变形杆菌属、产气肠杆菌、肺炎克雷伯菌、粘质沙雷氏菌和不动杆菌属。 （包括吲哚阳性和吲哚阴性菌株）、产气肠杆菌、肺炎克雷伯菌、粘质沙雷氏菌和不动杆菌属。作用机制：氨基糖苷类抗生素（如卡那霉素）与特定的30S亚基蛋白和16S rRNA不可逆结合。具体而言，卡那霉素与16S rRNA的四个核苷酸和S12蛋白的一个氨基酸结合。这会干扰16S rRNA 30S亚基中位于第1400个核苷酸附近的解码位点。该区域与tRNA反密码子中的摆动碱基相互作用。这会导致起始复合物的干扰，mRNA错读，从而导致错误的氨基酸插入多肽链，产生无功能或有毒的肽，并导致多核糖体解离成无功能的单体核糖体。卡那霉素是一种氨基糖苷类抗生素，其作用机制是通过抑制敏感微生物的蛋白质合成。它在体外对革兰氏阴性菌和某些革兰氏阳性菌具有杀菌活性。氨基糖苷类抗生素通常具有杀菌活性。尽管其确切的作用机制尚未完全阐明，但这类药物似乎是通过与30S核糖体亚基不可逆结合来抑制敏感细菌的蛋白质合成。/氨基糖苷类/
…氨基糖苷类是氨基环醇类抗生素，它们通过与16S rRNA结合并破坏细菌细胞膜的完整性来抑制蛋白质合成，从而杀死细菌。氨基糖苷类耐药机制包括：(a) 通过N-乙酰化、腺苷酸化或O-磷酸化使氨基糖苷失活； (b) 通过改变外膜通透性、降低内膜转运、主动外排和药物滞留来降低细胞内氨基糖苷类药物浓度；(c) 通过突变改变30S核糖体亚基靶点；以及(d) 氨基糖苷类药物结合位点的甲基化。…/氨基糖苷类/

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治疗用途
抗菌药物；蛋白质合成抑制剂
/临床试验/ ClinicalTrials.gov 是一个注册和结果数据库，用于追踪全球公共和私人机构资助的人体临床研究。该网站由美国国家医学图书馆 (NLM) 和美国国立卫生研究院 (NIH) 维护。ClinicalTrials.gov 上的每条记录都提供研究方案的摘要，包括：疾病或病症；干预措施（例如，正在研究的医疗产品、行为或程序）；研究的标题、描述和设计；参与要求（资格标准）；研究地点；研究地点的联系信息；以及其他健康网站的相关信息链接，例如美国国家医学图书馆 (NLM) 的 MedlinePlus（提供患者健康信息）和 PubMed（提供医学领域学术文章的引文和摘要）。卡那霉素 A 已收录于该数据库。卡那霉素注射液适用于短期治疗由以下特定微生物的敏感菌株引起的严重感染：大肠杆菌、变形杆菌属（吲哚阳性和吲哚阴性）、产气肠杆菌、肺炎克雷伯菌、粘质沙雷氏菌、不动杆菌属。应进行细菌学检查以鉴定致病菌并确定其对卡那霉素的敏感性。可在获得药敏试验结果之前开始治疗。 /美国产品标签包含/
卡那霉素可作为已知或疑似由以下一种或多种病原体引起的感染的初始治疗：大肠杆菌、变形杆菌属（吲哚阳性和吲哚阴性）、产气肠杆菌、肺炎克雷伯菌、粘质沙雷氏菌、不动杆菌属。/美国产品标签包含/
有关卡那霉素A（共9种）治疗用途的更完整数据，请访问HSDB记录页面。

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药物警告
/黑框警告/ 由于氨基糖苷类药物可能具有毒性，因此无论给药途径如何，接受氨基糖苷类药物治疗的患者都应接受密切的临床监测。与其他氨基糖苷类抗生素一样，卡那霉素的主要毒性作用是其对第八脑神经听觉支和前庭支以及肾小管的影响。神经毒性表现为双侧听觉毒性，通常为永久性，有时也表现为前庭耳毒性。高频听力损失通常发生在出现明显的临床听力损失之前，可通过听力测试检测到。可能没有任何临床症状提示耳蜗损伤。患者可能出现眩晕，这可能是前庭损伤的征兆。其他神经毒性表现可能包括麻木、刺痛、肌肉抽搐和癫痫发作。听力损失的风险随着血药浓度峰值或谷值的升高而增加，并在停药后持续恶化。肾功能损害的特征可能包括肌酐清除率降低、尿液中出现细胞或管型、少尿、蛋白尿、尿比重降低或氮潴留增加（血尿素氮、非蛋白氮或血清肌酐升高）。肾功能受损的患者，以及肾功能正常但接受高剂量或长期治疗的患者，发生严重耳毒性和肾毒性的风险显著增加。应密切监测肾功能和第八颅神经功能，尤其是在治疗开始时已知或疑似肾功能受损的患者，以及治疗初期肾功能正常但在治疗过程中出现肾功能障碍症状的患者。应尽可能监测肠外氨基糖苷类药物的血清浓度，以确保浓度充足并避免潜在的毒性水平。应检查尿液，观察是否存在比重降低、蛋白尿以及细胞或管型。应定期监测血尿素氮、血清肌酐或肌酐清除率。对于年龄足以进行听力测试的患者，尤其是高危患者，应尽可能进行一系列听力图检查。如果出现耳毒性（头晕、眩晕、耳鸣、耳内嗡鸣和听力下降）或肾毒性症状，则必须调整剂量或停药。卡那霉素与麻醉剂和肌肉松弛剂腹腔注射时，可能发生神经肌肉阻滞和呼吸麻痹。已有报道氨基糖苷类药物经肠外和口服给药后出现神经肌肉阻滞。如果通过任何途径给药氨基糖苷类药物，尤其是在接受麻醉、神经肌肉阻滞剂（如筒箭毒碱、琥珀酰胆碱或癸酸）或大量输注枸橼酸抗凝剂的患者中，应考虑发生神经肌肉阻滞和呼吸麻痹的可能性。如果发生阻塞，钙盐可能有助于缓解这些症状，但可能需要机械通气。应避免同时或先后全身、口服或局部使用卡那霉素和其他潜在肾毒性和/或神经毒性药物，尤其是多粘菌素B、杆菌肽、粘菌素、两性霉素B、顺铂、万古霉素以及所有其他氨基糖苷类抗生素（包括巴龙霉素），因为毒性可能叠加。其他可能增加毒性风险的因素包括高龄和脱水。卡那霉素不应与强效利尿剂（依他尼酸、呋塞米、美拉司马林、巯基美利定或甘露醇）同时使用。某些利尿剂本身可引起耳毒性，静脉注射利尿剂可能通过改变血清和组织中抗生素的浓度而增强氨基糖苷类抗生素的毒性。卡那霉素可能引起听觉毒性（有时也引起前庭毒性）、肾毒性和神经肌肉阻滞。有肾功能损害史的患者（尤其是需要血液透析的患者）、同时或先后接受其他耳毒性或肾毒性药物或静脉速效利尿剂（依他尼酸、呋塞米和甘露醇）治疗的患者，以及接受长期治疗和/或剂量高于推荐剂量的患者，风险更高。肌注卡那霉素后可能出现局部刺激或疼痛。其他罕见不良反应包括皮疹、药物热、头痛、感觉异常、恶心、呕吐和腹泻。据报道，长期使用卡那霉素可引起“吸收不良综合征”，其特征为粪便脂肪增多、血清胡萝卜素减少和木糖吸收减少。已有报道出现蛋白尿、尿液中出现红细胞、白细胞和颗粒管型、氮质血症和少尿。停用卡那霉素后，肾功能改变通常是可逆的。肾功能损害的特征可能是血清肌酐升高，并可能伴有少尿、尿液中出现管型、细胞和蛋白质、血尿素氮水平升高或肌酐清除率降低。有关卡那霉素A药物警告（共32项）的更完整数据，请访问HSDB记录页面。

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药效学
卡那霉素是一种氨基糖苷类抗生素。氨基糖苷类药物通过与细菌的30S核糖体亚基结合发挥作用，导致tRNA错读，从而阻止细菌合成其生长必需的蛋白质。氨基糖苷类药物主要用于治疗由需氧革兰氏阴性菌引起的感染，例如假单胞菌属、不动杆菌属和肠杆菌属。此外，一些分枝杆菌，包括引起结核病的分枝杆菌，也对氨基糖苷类药物敏感。革兰氏阳性菌感染也可使用氨基糖苷类抗生素治疗，但其他类型的抗生素疗效更佳，对宿主的危害也更小。过去，氨基糖苷类抗生素曾与青霉素类抗生素联合用于治疗链球菌感染，因为它们具有协同作用，尤其是在治疗心内膜炎方面。氨基糖苷类抗生素对厌氧菌、真菌和病毒基本无效。卡那霉素（CAS号：59-01-8），又称卡那霉素A，是一种新型强效的氨基糖苷类杀菌抗生素。它由东京微生物化学研究所的梅泽发现。该药对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和支原体均有效。它已被用于预防和治疗鸡白痢、大肠杆菌病、肠炎等疾病，并且对全身性脓毒症、呼吸道感染和腹膜炎有显著疗效。卡那霉素与细菌30S核糖体亚基结合，抑制蛋白质合成。它仅供研究使用，在许多情况下尚未获准用于人类治疗。

C18H36N4O11

484.503

484.238

C, 44.62; H, 7.49; N, 11.56; O, 36.32

59-01-8

Kanamycin sulfate;25389-94-0

6032

White to off-white solid powder

1.6±0.1 g/cm3

809.5±65.0 °C at 760 mmHg

443.4±34.3 °C

0.0±6.5 mmHg at 25°C

1.670

-2.58

282.61

11

15

6

33

638

15

C1[C@H]([C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H]1N)OC2[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@@H](CN)O2)O)O)O)O)O[C@@H]3[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@@H](CO)O3)O)N)O)N

SBUJHOSQTJFQJX-NOAMYHISSA-N

InChI=1S/C18H36N4O11/c19-2-6-10(25)12(27)13(28)18(30-6)33-16-5(21)1-4(20)15(14(16)29)32-17-11(26)8(22)9(24)7(3-23)31-17/h4-18,23-29H,1-3,19-22H2/t4-,5+,6-,7-,8+,9-,10-,11-,12+,13-,14-,15+,16-,17-,18-/m1/s1

(2R,3S,4S,5R,6R)-2-(aminomethyl)-6-(((1R,2R,3S,4R,6S)-4,6-diamino-3-(((2S,3R,4S,5S,6R)-4-amino-3,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-2-hydroxycyclohexyl)oxy)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol

Kanamycin A; Kanamycin free base; Kanamycin A; Kantrex; Kanamycine.

2941.90.1010

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。