| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ketorolac tromethamine targets cyclooxygenase-1 (COX-1) and cyclooxygenase-2 (COX-2). These enzymes catalyze the conversion of arachidonic acid to prostaglandins, which are mediators of pain, inflammation, and fever. By inhibiting both COX-1 and COX-2, ketorolac reduces prostaglandin synthesis, leading to its analgesic and anti-inflammatory effects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
酮咯酸是一种非甾体类抗炎药。其对COX-1和COX-2的IC50值表明，该化合物是一种非选择性COX抑制剂[1]。体外实验表明，酮咯酸是COX-1和COX-2的强效抑制剂，IC50值分别为20 nM和120 nM。在细胞实验中，它能抑制前列腺素的合成。在炎症动物模型中，它能预防爪肿胀的加剧。多种体外和体内模型均已证实其具有显著的镇痛活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
酮咯酸氨丁三醇（0.4%）几乎完全抑制了LPS内毒素诱导的前房FITC-葡聚糖升高和房水中PGE2含量的升高[1]。静脉注射酮咯酸（30 mg/kg）可迅速逆转大鼠的痛觉过敏。此外，酮咯酸可降低大鼠体内PGE2水平，并减少爪部前列腺素合成和角叉菜胶诱导的痛觉过敏[1]。口服酮咯酸（4 mg/kg/天）对大鼠牙槽窝内骨小梁的体积分数无影响[2]。酮咯酸（60 μg/10 μL）可减轻大鼠缺血性细胞死亡，包括胞质嗜酸性、细胞排列紊乱和核固缩。此外，酮咯酸可增强后肢运动功能，显著减少神经元死亡，且长期存活率与对照组相当[3]。
体内，酮咯酸氨丁三醇因其强效镇痛作用而被广泛应用。它能有效控制中度至重度术后疼痛。酮咯酸氨丁三醇有口服、注射和眼用制剂。其镇痛效果与阿片类药物相当，但没有呼吸抑制或成瘾的风险。 |
| 酶活实验 |
酮咯酸的体外酶活性测定旨在检测其对COX-1和COX-2活性的抑制作用。将该化合物与酶和花生四烯酸一起孵育，并通过ELISA或其他方法测定前列腺素的生成量。IC50值由剂量反应曲线确定。
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| 细胞实验 |
体外细胞试验检测酮咯酸的活性，包括用该化合物处理细胞并测量前列腺素的生成。用炎症介质刺激细胞，评估前列腺素合成的抑制情况。同时，也评估其对细胞活力的影响。
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| 动物实验 |
酮咯酸已在多种疼痛和炎症模型（例如角叉菜胶诱导的爪水肿模型）中进行了体内动物实验。该化合物通常采用口服或腹腔注射给药。疗效通过爪肿胀和疼痛反应的减轻来衡量。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
酮咯酸氨丁三醇的分子量为376.40。它是一种亲水性化合物，具有良好的水溶性。它可溶于二甲基亚砜（DMSO，75 mg/mL）、水（15 mg/mL）和乙醇（75 mg/mL）。它为固体，通常在室温下储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 正常口服剂量下，酮咯酸在母乳中的浓度较低，但尚未检测较高剂量或鼻喷剂在母乳中的浓度。在一些医院的治疗方案中，剖宫产后短期（通常为24小时）注射酮咯酸对母乳喂养的婴儿无害。然而，由于初乳量少，婴儿从初乳中摄入的酮咯酸量非常低。一些证据表明，与患者自控静脉注射吗啡镇痛相比，剖宫产后采用静脉注射酮咯酸作为多模式镇痛方案的一部分，可降低纯母乳喂养失败率。酮咯酸具有强效抗血小板活性，可能引起胃肠道出血。生产商指出，哺乳期禁用酮咯酸；因此，当乳汁分泌旺盛时，尤其是在产后24至72小时内，建议使用其他药物，特别是哺乳新生儿或早产儿时。 母亲使用酮咯酸滴眼液预计不会对母乳喂养的婴儿产生任何不良影响。为了显著减少滴眼液后进入母乳的药物量，请用手指按压眼角附近的泪管至少1分钟，然后用吸水纸巾擦去多余的药物。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 一项随机、双盲研究比较了标准护理与标准护理加多模式镇痛（包括在筋膜缝合期间单次肌注60毫克酮咯酸）对剖宫产母亲（n = 60）和标准护理加多模式镇痛（包括在筋膜缝合期间单次肌注60毫克酮咯酸）母亲（n = 60）的疗效。产后第一个月，两组在新生儿生长异常、喂养困难、新生儿镇静或呼吸抑制的发生率方面均无显著差异。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 一项随机、双盲研究比较了接受剖宫产的母亲（n = 60）与接受剖宫产母亲（n = 60）的产后结局。其中一组接受标准护理，另一组接受标准护理加多模式镇痛（包括在筋膜缝合期间单次肌注60 mg酮咯酸）。产后第一个月，两组的母乳喂养率无显著差异（分别为78%和79%）。 在一项比较剖宫产后标准护理与加速康复的研究中，加速康复方案包括产后24小时内每6小时静脉注射固定剂量15 mg酮咯酸，而标准方案则包括按需静脉注射15 mg酮咯酸。采用加速康复方案的患者（n = 58）纯母乳喂养率（67%）高于采用标准方案的患者（48%；n = 60）。 一项回顾性研究评估了1349名接受剖宫产并在术后15分钟内接受酮咯酸的女性。结果显示，术后前6小时的疼痛控制情况以及出院时母乳喂养的女性比例均无差异。一项前瞻性队列研究比较了剖宫产术后的两种镇痛方案：（1）术后前12小时采用患者自控镇痛（PCA），定时给予吗啡和布洛芬，之后继续定时给予布洛芬，必要时加用氢可酮-对乙酰氨基酚；（2）多模式镇痛方案，包括：（3）术后每8小时口服1000毫克对乙酰氨基酚； (4) 静脉注射酮咯酸 30 mg，随后每 8 小时 15 mg，持续 24 小时；(5) 口服布洛芬 600 mg，每 8 小时一次，直至术后结束，仅在必要时使用阿片类药物。在入院时计划纯母乳喂养的女性中，多模式镇痛组出院前使用配方奶的比例低于传统镇痛组（9% vs. 12%）。 酮咯酸氨丁三醇具有良好的安全性。作为一种非甾体抗炎药，它可能引起胃肠道、肾脏和心血管方面的副作用。有消化性溃疡病史或严重肾功能损害的患者禁用。该药在获得适当授权后可用于研究和临床用途。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
ROX-888 是 ROXRO 的主要候选药物，目前正在进行治疗急性疼痛（包括术后疼痛）的 III 期临床试验。酮羟丙基氨丁三醇是酮羟酸的氨丁三醇盐，酮羟酸是一种合成的吡咯嗪羧酸衍生物，具有抗炎、镇痛和解热作用。酮羟丙基氨丁三醇是一种非选择性环氧合酶 (COX) 抑制剂，可同时抑制 COX-1 和 COX-2 酶。该药物通过抑制 COX-2 发挥抗炎作用，COX-2 在大多数组织中检测不到，但在炎症部位高表达。由于 COX-1 几乎在所有组织中均有表达，因此该药物对 COX-1 的抑制作用可阻止前列腺素的正常生成。前列腺素在维持正常生理功能中发挥作用，包括保护胃肠道、调节肾血流量和参与血小板聚集。因此，COX-1抑制剂常伴有胃肠道毒性和肾毒性等不良反应。酮羟丙基氨丁三醇是一种吡咯嗪羧酸衍生物，其结构与吲哚美辛类似。它是一种非甾体抗炎药（NSAID），用于术后镇痛和抑制环氧合酶活性。另见：酮咯酸（含活性成分）……查看更多……
药物适应症 用于治疗/缓解疼痛（急性或慢性）。 作用机制 ROX-888是广泛使用的注射用镇痛药酮咯酸的鼻内制剂。它能有效缓解急性疾病引起的中度至重度疼痛，且无阿片类镇痛药的严重副作用。 酮咯酸氨丁三醇（RS37619氨丁三醇）是一种非选择性环氧合酶（COX）抑制剂，具有强效镇痛活性。其对COX-1的IC50值为20 nM，对COX-2的IC50值为120 nM。它用于短期治疗中度至重度疼痛，并有多种剂型可供选择。 |
| 分子式 |
C26H28FN3O9
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|---|---|
| 分子量 |
545.52
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| 精确质量 |
376.163
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| CAS号 |
74103-07-4
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| 相关CAS号 |
Ketorolac;74103-06-3;(S)-Ketorolac;66635-92-5;(R)-Ketorolac;66635-93-6
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| PubChem CID |
84003
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
493.2ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
160-161ºC
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| 闪点 |
252.1ºC
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| LogP |
0.652
|
| tPSA |
146.01
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
5
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
430
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
2-amino-2-(hydroxymethyl)propane-1,3-diol 5-benzoyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolizine-1-carboxylate
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| InChi Code |
BWHLPLXXIDYSNW-UHFFFAOYSA-N
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| 化学名 |
2-amino-2-(hydroxymethyl)propane-1,3-diol;5-benzoyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolizine-1-carboxylic acid
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| 别名 |
Acular Godek Sprix Syntex Toradol Ketorolac tromethamine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~265.67 mM)
DMSO : ≥ 30 mg/mL (~79.70 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (265.67 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8331 mL | 9.1656 mL | 18.3311 mL | |
| 5 mM | 0.3666 mL | 1.8331 mL | 3.6662 mL | |
| 10 mM | 0.1833 mL | 0.9166 mL | 1.8331 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Ketorolac Effects on Post-operative Pain and Lumbar Fusion
CTID: NCT06513208
Phase: Phase 4 Status: Not yet recruiting
Date: 2024-07-22
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
