| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
酮咯酸是一种非甾体类抗炎药。 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别表明该化合物是一种非选择性 COX 抑制剂 [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
LPS 内毒素引起的前房 FITC-葡聚糖的升高和房水中 PGE2 含量的升高几乎完全被酮咯酸氨丁三醇 (0.4%) 抑制 [1]。静脉注射酮咯酸（30 mg/kg）可迅速逆转大鼠的痛觉过敏。此外，酮咯酸可以降低大鼠体内 PGE2 水平，并减少爪子 PG 合成和角叉菜胶引起的痛觉过敏 [1]。大鼠牙槽窝产生的骨小梁体积分数不受口服酮咯酸（4 mg/kg/天）的影响[2]。酮咯酸（60 μg/10 μL）可减少大鼠缺血性细胞死亡，包括细胞质嗜酸性粒细胞增多、细胞紊乱和核固缩。此外，酮咯酸可以增强后肢运动功能，显着减少神经元死亡，并且具有与对照组相当的长期生存率[3]。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 通常口服剂量下，酮咯酸在乳汁中的浓度较低，但注射较高剂量或使用鼻喷剂后，尚未测量乳汁中的酮咯酸浓度。在一些医院的治疗方案中，剖宫产后短期（通常为24小时）使用酮咯酸注射液，目前尚无证据表明其对母乳喂养的婴儿有害。然而，由于初乳量少，婴儿从初乳中摄入的酮咯酸剂量非常低。一些证据表明，与患者自控静脉注射吗啡镇痛相比，静脉注射酮咯酸作为剖宫产后多模式镇痛方案的一部分，可降低纯母乳喂养失败的母亲比例。酮咯酸具有强效抗血小板活性，并可能引起胃肠道出血。生产商指出，酮咯酸在哺乳期禁用，因此在产后24至72小时乳汁分泌量较大时，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时，建议改用其他药物。 母亲使用酮咯酸滴眼液预计不会对母乳喂养的婴儿造成任何不良影响。为了显著减少滴眼液后进入母乳的药物量，请用手指按压眼角附近的泪管至少1分钟，然后用吸水纸巾吸去多余的药液。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 一项随机、双盲研究比较了接受剖宫产的母亲（n = 60）接受标准护理与接受标准护理加多模式镇痛（包括在筋膜缝合时单次肌注60毫克酮咯酸）的母亲（n = 60）的疗效。产后第一个月，两组在新生儿生长异常、喂养困难、新生儿镇静或呼吸抑制发生率方面均未见显著差异。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 一项随机、双盲研究比较了接受剖宫产的母亲（n = 60）接受标准护理与接受标准护理加多模式镇痛（包括在筋膜缝合时单次肌注60 mg酮咯酸）的母亲（n = 60）的产后情况。产后第一个月，两组的母乳喂养率（分别为78%和79%）均无显著差异。 在一项比较剖宫产后标准护理与加速康复方案的研究中，加速康复方案包括产后24小时内每6小时静脉注射固定剂量15 mg酮咯酸，而标准方案则包括按需静脉注射15 mg酮咯酸。采用加速康复方案的患者（n = 58）纯母乳喂养率（67%）高于采用标准方案的患者（48%；n = 60）。 一项回顾性研究评估了 1349 名接受剖宫产并在手术结束 15 分钟内给予酮咯酸的女性。结果表明，术后前6小时的疼痛控制情况以及出院时母乳喂养的女性比例均无差异。一项前瞻性队列研究比较了剖宫产术后疼痛控制的两种方案：(1) 术后前12小时使用吗啡患者自控镇痛（PCA）和定时服用布洛芬，之后继续定时服用布洛芬，必要时加用氢可酮-对乙酰氨基酚；(2) 多模式镇痛方案包括：(3) 术后口服对乙酰氨基酚1000毫克，每8小时一次；(4) 静脉注射酮咯酸30毫克，之后每8小时静脉注射15毫克，持续24小时；(5) 术后剩余时间内口服布洛芬600毫克，每8小时一次，仅在需要时使用阿片类药物。在入院时计划纯母乳喂养的女性中，多模式镇痛组出院前使用配方奶的女性比例低于传统镇痛组（9% vs. 12%）。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
ROX-888 是 ROXRO 的主要候选药物，目前正在进行治疗急性疼痛（包括术后疼痛）的 III 期临床试验。
酮咯酸氨丁三醇是酮咯酸的氨丁三醇盐，酮咯酸是一种合成的吡咯嗪羧酸衍生物，具有抗炎、镇痛和解热作用。酮咯酸氨丁三醇是一种非选择性环氧合酶 (COX) 抑制剂，可同时抑制 COX-1 和 COX-2 酶。该药物通过抑制 COX-2 发挥其抗炎作用，COX-2 在大多数组织中检测不到，但在炎症部位会高表达。由于COX-1几乎在所有组织中均有表达，因此该药物对COX-1酶的抑制会阻止前列腺素的正常生成。前列腺素在保护胃肠道、调节肾血流和参与血小板聚集等方面发挥着维持机体正常功能的作用。因此，COX-1抑制剂通常伴有胃肠道毒性和肾毒性等不良反应。 一种与吲哚美辛结构相关的吡咯嗪羧酸衍生物。它是一种非甾体类抗炎药，用于术后镇痛，并抑制环氧合酶活性。 另见：酮咯酸（含有活性成分）……查看更多…… 药物适应症 已研究用于治疗/缓解疼痛（急性或慢性）。 作用机制 ROX-888 是广泛使用的注射用镇痛药酮咯酸的鼻内制剂。它能够有效镇痛急性疾病引起的中重度疼痛，且无阿片类镇痛药的严重副作用。 |
| 分子式 |
C26H28FN3O9
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|---|---|
| 分子量 |
545.52
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| 精确质量 |
376.163
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| CAS号 |
74103-07-4
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| 相关CAS号 |
Ketorolac;74103-06-3;(S)-Ketorolac;66635-92-5;(R)-Ketorolac;66635-93-6
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| PubChem CID |
84003
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
493.2ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
160-161ºC
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| 闪点 |
252.1ºC
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| LogP |
0.652
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| tPSA |
146.01
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
430
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
2-amino-2-(hydroxymethyl)propane-1,3-diol 5-benzoyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolizine-1-carboxylate
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| InChi Code |
BWHLPLXXIDYSNW-UHFFFAOYSA-N
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| 化学名 |
2-amino-2-(hydroxymethyl)propane-1,3-diol;5-benzoyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolizine-1-carboxylic acid
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| 别名 |
Acular Godek Sprix Syntex Toradol Ketorolac tromethamine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~265.67 mM)
DMSO : ≥ 30 mg/mL (~79.70 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (265.67 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8331 mL | 9.1656 mL | 18.3311 mL | |
| 5 mM | 0.3666 mL | 1.8331 mL | 3.6662 mL | |
| 10 mM | 0.1833 mL | 0.9166 mL | 1.8331 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Ketorolac Effects on Post-operative Pain and Lumbar Fusion
CTID: NCT06513208
Phase: Phase 4 Status: Not yet recruiting
Date: 2024-07-22
COX-2/15-LOX-IN-4
Diclofenac-13C6 sodium heminonahydrate (Diclofenac sodium 13C6 (1/2 water))
COX-2-IN-31
Oxaprozin-d4 (Oxaprozin D4; Wy-21743-d4)
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