Ki16198; Ki-16198; Ki 16198
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
LPA1 receptor ( Ki = 0.34 μM ); LPA1 receptor ( Ki = 0.34 μM )
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:Ki16198 或 Ki16425 以类似的效力显着抑制 LPA1 和 LPA3 介导的反应,对 LPA2 的效力较低,对 LPA4、LPA5 和 LPA6 无活性。 Ki16198 (10 μM) 还可有效抑制 YAPC-PD 癌细胞系中 LPA 的迁移和侵袭反应,其效力与 Ki16425 相似。 Ki16198 (10 μM) 抑制 YAPC-PD 细胞中 LPA 诱导的 proMMP-9 蛋白和 mRNA 的表达。 Ki16198 (1 μM) 可抑制 lpa1Δ-1 和 lpa1Δ+-1 细胞的增殖约 70%。激酶测定:将表达 LPA1、LPA2、LPA3、LPA4 或 LPA5 的 RH7777 细胞培养在胶原包被的 12 孔培养皿中的生长培养基中,然后将培养基更换为含有 2 μCi/mL [3H]肌醇和 0.1 % (w/v) BSA(分数 V)。 24小时后,用HEPES缓冲培养基洗涤细胞3次,其组成为20 mM Hepes (pH 7.4)、134 mM NaCl、4.7 mM KCl、1.2 mM KH2PO4、1.2 mM MgSO4、2 mM CaCl2、2.5 mM NaHCO3、5 mM 葡萄糖和 0.1% (w/v) BSA,并与指定浓度的 Ki16425 或 Ki16198(含或不含 1 μM LPA)在 10 mM LiCl 存在的相同培养基中孵育 30 分钟,最终体积为0.5 毫升。通过添加 1 N HCl (0.1 mL) 并冷冻细胞来终止反应。解冻细胞的上清液(0.5 mL 酸提取物)用于分离[3H]磷酸肌醇级分。结果标准化为细胞肌醇脂质中总放射性的 105 dpm。测量三氯乙酸(5%)不溶部分的放射性作为总放射性。细胞测定:将 YAPC-PD 细胞或 Panc-1 细胞以 1 × 104 个细胞接种在 1 mL 的 12 孔板上。实验前16小时,将培养基更换为含有0.1%BSA的RPMI1640。然后,在存在或不存在 Ki16198 的情况下,在相同培养基中刺激细胞 24 小时。通过细胞减少MTT(3-(4,5-二甲基-2-噻唑基)-2,5-二苯基四唑溴化物的能力来测量增殖活性。
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体内研究 (In Vivo) |
在 YAPC-PD 异种移植小鼠模型中,Ki16198 (2 mg/kg) 显着降低腹腔内转移淋巴结总重量和腹水形成 50%。 Ki16198(口服 60 毫克/千克)显着抑制乳酸诱导的大鼠肢体损伤。
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动物实验 |
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参考文献 |
分子式 |
C24H25CLN2O5S
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分子量 |
488.98
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精确质量 |
488.12
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元素分析 |
C, 58.95; H, 5.15; Cl, 7.25; N, 5.73; O, 16.36; S, 6.56
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CAS号 |
355025-13-7
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
CC1=NOC(=C1NC(=O)OC(C)C2=CC=CC=C2Cl)C3=CC=C(C=C3)CSCCC(=O)OC
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InChi Key |
HHVJBROTJWPHHX-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C24H25ClN2O5S/c1-15-22(26-24(29)31-16(2)19-6-4-5-7-20(19)25)23(32-27-15)18-10-8-17(9-11-18)14-33-13-12-21(28)30-3/h4-11,16H,12-14H2,1-3H3,(H,26,29)
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化学名 |
methyl 3-[[4-[4-[1-(2-chlorophenyl)ethoxycarbonylamino]-3-methyl-1,2-oxazol-5-yl]phenyl]methylsulfanyl]propanoate
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别名 |
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL); 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.0451 mL | 10.2254 mL | 20.4507 mL | |
5 mM | 0.4090 mL | 2.0451 mL | 4.0901 mL | |
10 mM | 0.2045 mL | 1.0225 mL | 2.0451 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Effects of Ki16425 and Ki16198 on motility responses to lysophosphatidic acid (LPA) and epidermal growth factor in pancreatic cancer cell lines. Cancer Sci . 2012 Jun;103(6):1099-104. td> |
Effect of Ki16198 on tumor volume, ascites formation, and metastasis or invasive activity. Cancer Sci . 2012 Jun;103(6):1099-104. td> |
Biochim Biophys Acta . 2008 May;1783(5):748-59. td> |