| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
HCT-15 cells (IC50 = 2.5 μM)
Kinetin Riboside does not have a single defined pharmacological target. As a cytokinin analog, it interacts with cytokinin signaling pathways in plants. In mammalian cells, it induces apoptosis through the production of reactive oxygen species (ROS) and cellular ATP depletion. The compound's anticancer activity is mediated through induction of apoptosis in various cancer cell types. Its mechanism of action involves the generation of oxidative stress and disruption of cellular energy metabolism, leading to programmed cell death. The compound's activity as a cytokinin analog also makes it useful for studying plant development and growth regulation. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
激动素核苷对多种人类癌细胞系表现出抗增殖和促凋亡活性。激动素核苷能以剂量依赖的方式抑制人结肠癌HCT-15细胞的增殖（IC50=2.5 μM）[1]。在HeLa细胞和小鼠黑色素瘤B16F-10细胞中，激动素核苷可诱导细胞凋亡。激动素核苷可导致细胞色素c的释放和caspase-3的激活，并改变线粒体膜电位。在激动素核苷的作用下，Bcl-2表达下调，而Bad表达上调[2]。
激动素核苷可诱导HepG2细胞产生活性氧（ROS）、细胞ATP耗竭和细胞凋亡。该化合物具有细胞毒性和抗增殖活性，能以2.5 µM的IC50值抑制HCT-15细胞的增殖。该化合物通过诱导多种癌细胞（包括髓系白血病细胞、小鼠黑色素瘤B16F-10细胞和植物肿瘤细胞）凋亡而表现出抗癌活性。其诱导活性氧（ROS）生成和ATP耗竭的能力提示其作用机制可能涉及线粒体功能障碍和氧化应激。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
激动素核苷能显著抑制肿瘤生长。在 40 mg/kg 的剂量下，可诱导最强的抗黑色素瘤反应[2]。目前尚无公开的激动素核苷体内活性数据。作为一种抗癌化合物，它有望在体内发挥抗肿瘤活性。该化合物能够诱导多种癌细胞凋亡，提示其在癌症模型中可能具有疗效。然而，现有文献中尚未详细描述具体的体内研究。此外，该化合物还是一种植物生长调节剂，表明其在农业领域具有潜在的应用价值。
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| 酶活实验 |
目前尚无针对激动素核苷的特定非细胞检测方法。为了研究该化合物的作用，可根据所研究的具体活性采用不同的无细胞检测方法。例如，对于抗氧化或促氧化活性，可采用测定活性氧（ROS）生成或抗氧化能力的检测方法。对于细胞凋亡的研究，可采用半胱天冬酶活性检测或DNA片段化检测。然而，现有文献中尚未详细描述具体的检测方案。
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| 细胞实验 |
将 HeLa 细胞和小鼠黑色素瘤 B16F-10 细胞分别用 5、10 和 20 μM 的激动素核苷处理 48 小时。向每个孔中加入 15 μL MTT 溶液（5 mg/mL），然后将细胞置于 37°C 培养 4 小时。之后，加入 100 μL 溶解液。室温孵育过夜后，测量 490 nm 处的吸光度[2]。目前尚无针对激动素核苷的特定细胞检测方法。在抗癌研究中，标准的细胞检测方法是用激动素核苷处理癌细胞系（例如 HepG2、HCT-15、髓系白血病细胞、B16F-10 黑色素瘤细胞）24-72 小时。使用 MTT 或 CellTiter-Glo 试剂盒检测细胞活力，以确定 IC50 值。细胞凋亡可通过Annexin V/PI染色、caspase活性检测或DNA片段化进行评估。活性氧（ROS）的产生可通过荧光探针（如DCFH-DA）进行测量。ATP水平可通过发光ATP检测法进行测量。
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| 动物实验 |
目前尚无针对激动素核苷的特定动物实验方案。在抗癌研究中，标准的体内模型包括使用癌细胞系的异种移植模型。激动素核苷的给药途径和剂量待定，持续2-4周。评估肿瘤生长、细胞凋亡标志物和存活率。在植物研究中，该化合物可用于研究其对植物生长发育的影响。然而，现有文献中尚未详细描述具体的实验方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无公开的激动素核苷的详细药代动力学数据。该化合物的分子量为347.33，分子式为C15H17N5O5。它在DMSO中的溶解度≥46.7 mg/mL，不溶于乙醇，在超声辅助下溶于水的溶解度≥1.94 mg/mL。作为一种核苷衍生物，预计它具有良好的细胞渗透性。需要进行全面的药代动力学研究才能进行治疗开发。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于激动素核苷的详细毒理学数据公开。作为一种研究化合物，其治疗开发需要进行标准的临床前毒理学研究。该化合物能够诱导活性氧（ROS）生成和ATP耗竭，提示其可能具有细胞毒性，需要进行仔细评估。该化合物仅供研究使用，不得用于治疗用途。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
(2R,3R,4S,5R)-2-[6-(2-呋喃甲基氨基)-9-嘌呤]-5-(羟甲基)氧杂环戊烷-3,4-二醇是一种嘌呤核苷。据报道，椰子和甜菜中含有激动素核苷，并且已有相关数据。
激动素核苷也称为N6-糠醛腺苷和糠醛氨基嘌呤核苷。其分子式为C15H17N5O5，分子量为347.33。化学名称为(2R,3R,4S,5R)-2-(6-((呋喃-2-基甲基)氨基)-9H-嘌呤-9-基)-5-(羟甲基)四氢呋喃-3,4-二醇。它是一种嘌呤衍生物和核苷，具有抗癌活性和植物生长调节作用。该化合物对HCT-15细胞增殖具有抑制作用，IC50值为2.5 µM。目前尚未发现其临床试验状态。 |
| 分子式 |
C15H17N5O5
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|---|---|
| 分子量 |
347.32598
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| 精确质量 |
347.122
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| 元素分析 |
C, 51.87; H, 4.93; N, 20.16; O, 23.03
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| CAS号 |
4338-47-0
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| 相关CAS号 |
4338-47-0
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| PubChem CID |
20345
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.8±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
683.7±65.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
152-154ºC
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| 闪点 |
367.3±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.798
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| LogP |
0.2
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| tPSA |
138.69
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
460
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
OC[C@@H]1[C@H]([C@H]([C@H](N2C=NC3=C2N=CN=C3NCC4=CC=CO4)O1)O)O
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| InChi Key |
CAGLGYNQQSIUGX-SDBHATRESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H17N5O5/c21-5-9-11(22)12(23)15(25-9)20-7-19-10-13(17-6-18-14(10)20)16-4-8-2-1-3-24-8/h1-3,6-7,9,11-12,15,21-23H,4-5H2,(H,16,17,18)/t9-,11-,12-,15-/m1/s1
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| 化学名 |
(2R,3R,4S,5R)-2-[6-(furan-2-ylmethylamino)purin-9-yl]-5-(hydroxymethyl)oxolane-3,4-diol
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| 别名 |
Kinetin Riboside
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~719.78 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8791 mL | 14.3955 mL | 28.7911 mL | |
| 5 mM | 0.5758 mL | 2.8791 mL | 5.7582 mL | |
| 10 mM | 0.2879 mL | 1.4396 mL | 2.8791 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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