KIRA6

别名: KIRA6; KIRA 6; KIRA-6

目录号: V23244 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

KIRA6 (KIRA-6) 是一种新型、有效的 ATP 竞争性变构 IRE1α 抑制剂（IC50 为 0.6 µM），具有抗炎和免疫调节特性。

KIRA6 CAS号: 1589527-65-0
产品类别: IRE1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

点击了解更多

与全球5000+客户建立关系
覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
产品被大量CNS顶刊文章引用

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
生物数据图片

产品描述

KIRA6 (KIRA-6) 是一种新型、高效的变构 IRE1 抑制剂，具有抗炎和免疫调节特性（IC50 为 0.6 µM）。KIRA6 最初被开发用于阻断 IRE1α 介导的细胞死亡，但随后已被证明能够促进细胞存活并阻止内质网应激诱导的细胞衰老。
KIRA6 (CAS#: 1589527-65-0) 是一种高效的 II 型 IRE1α 激酶抑制剂，IC50 为 0.6 µM。它是 IRE1α RNase 激酶活性的变构抑制剂。KIRA6 可以触发细胞凋亡反应，并具有抗炎和免疫调节特性。它最初被开发用于阻断 IRE1α 介导的细胞死亡，但随后已被证明能够促进细胞存活并阻止内质网应激诱导的细胞衰老。该化合物的分子式为 C28H25F3N6O，分子量为 518.53。它又名 IRE1 抑制剂 IV 和 KIRA-6。

生物活性&实验参考方法

靶点	IRE1α (IC50 = 0.6 µM) The primary target of KIRA6 is IRE1α (inositol-requiring enzyme 1 alpha), a key protein involved in the unfolded protein response (UPR). IRE1α is a transmembrane protein with both kinase and RNase domains that is activated during endoplasmic reticulum (ER) stress. KIRA6 is a potent type II IRE1α kinase inhibitor with an IC50 of 0.6 µM. It is an allosteric inhibitor of IRE1α RNase kinase activity. By inhibiting IRE1α, KIRA6 can modulate the UPR and reduce ER stress-induced cell death.
体外研究 (In Vitro)	KIRA6 以剂量依赖的方式抑制 INS-1 细胞中 Tg 对 IRE1α 的自磷酸化以及 Tm 对 XBP1 mRNA 的剪接[1]。 KIRA6 是一种强效的 II 型 IRE1α 激酶抑制剂，IC50 为 0.6 µM。它能诱导细胞凋亡，并具有抗炎和免疫调节特性。该化合物能促进细胞存活，并阻止内质网应激诱导的细胞衰老。通过抑制 IRE1α，KIRA6 可以减少内质网应激诱导的细胞凋亡并促进细胞存活。其抗炎特性提示其在炎症性疾病的治疗中具有潜在的应用价值。
体内研究 (In Vivo)	在内质网应激诱导的视网膜变性大鼠模型中，玻璃体内注射KIRA6可保护感光细胞的功能活性。在全身性研究中，KIRA6可保护Akita糖尿病小鼠的胰岛β细胞，提高胰岛素水平，并降低高血糖。在体内，KIRA6通过抑制IRE1α来维持多种细胞和啮齿动物组织在内质网应激下的细胞活力和功能。当以10 mg/kg的剂量腹腔注射（ip）给BALB/c小鼠时，KIRA6具有良好的血浆AUC（AUC_0-24h = 14.3 μM*h）和中等的清除率（22.4 mL/min/kg）。该药物的半衰期为3.90小时，Cmax为3.3 μM，4小时和8小时的血浆浓度分别为1.2 μM和0.33 μM[1]。 KIRA6在体内能够促进细胞存活并阻止内质网应激诱导的细胞衰老。它最初被开发用于阻断IRE1α介导的细胞死亡。该化合物抑制IRE1α和调节UPR的能力使其成为研究内质网应激及其在各种疾病中作用的宝贵工具。其抗炎和免疫调节特性表明其在炎症和自身免疫性疾病中具有潜在的应用价值。然而，现有文献中尚未详细描述具体的体内研究。
酶活实验	目前尚无针对KIRA6的特定非细胞检测方案。对于IRE1α激酶抑制剂，标准的无细胞检测方法使用重组IRE1α激酶结构域，并检测其自身磷酸化或肽底物的磷酸化。将化合物与酶和ATP孵育，然后通过放射性或荧光方法测定激酶活性。这些检测方法可提供化合物对IRE1α激酶的抑制效力（IC50）的定量数据。此外，还可以进行针对一系列激酶的选择性分析，以评估其特异性。
细胞实验	将药物以不同浓度施用于细胞。目前尚无针对 KIRA6 的特定细胞检测方案。对于 IRE1α 抑制剂，标准细胞检测方法包括在存在或不存在 KIRA6 的情况下，用内质网应激诱导剂（例如，衣霉素、毒胡萝卜素）处理细胞。IRE1α 的激活通过 XBP1 mRNA 剪接（RT-PCR）、IRE1α 自磷酸化（Western blot）或 IRE1α RNase 活性检测进行评估。细胞凋亡通过 Annexin V/PI 染色或 caspase 活性检测进行评估。细胞活力使用 MTT 或 CellTiter-Glo 检测进行测定。
动物实验	BALB/c 小鼠 10 mg/kg 腹腔注射目前尚无针对 KIRA6 的特定动物实验方案。研究体内内质网应激的标准模型包括与内质网应激相关的疾病，例如神经退行性疾病、代谢紊乱和炎症性疾病。KIRA6 的给药途径和剂量待定，持续 2-4 周。评估内质网应激标志物、细胞死亡和疾病进展。该化合物对细胞存活和衰老的影响可在合适的模型中进行评估。
药代性质 (ADME/PK)	目前尚无公开的KIRA6详细药代动力学数据。该化合物的分子量为518.53，分子式为C28H25F3N6O。其化学名称为3-(4-{8-氨基-3-叔丁基咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基}萘-1-基)-1-[3-(三氟甲基)苯基]脲。它在DMSO中的溶解度≥6 mg/mL。作为一种具有中等亲脂性的小分子，预计其具有良好的细胞渗透性。需要进行全面的药代动力学研究才能进行治疗开发。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	目前尚无关于KIRA6的详细毒理学数据公开。作为一种研究化合物，其治疗开发需要进行标准的临床前毒理学研究。该化合物能够调节UPR和内质网应激，提示其可能具有治疗作用，但也可能存在与UPR调节相关的副作用。该化合物仅供研究使用，不得用于治疗用途。
参考文献	[1]. The unfolded protein response modulators GSK2606414 and KIRA6 are potent KIT inhibitors. Cell Death Dis. 2019 Apr 1;10(4):300. [2]. Allosteric inhibition of the IRE1α RNase preserves cell viability and function during endoplasmic reticulum stress. Cell. 2014 Jul 31;158(3):534-48.
其他信息	KIRA6 的分子式为 C28H25F3N6O，分子量为 518.53。其化学名称为 3-(4-{8-氨基-3-叔丁基咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基}萘-1-基)-1-[3-(三氟甲基)苯基]脲。它也称为 KIRA-6 和 IRE1 抑制剂 IV。KIRA6 是一种强效的 II 型 IRE1α 激酶抑制剂，IC50 为 0.6 µM，并且是 IRE1α RNase 激酶活性的变构抑制剂。该化合物可促进细胞存活，并能抑制体内内质网应激诱导的细胞衰老。目前尚未发现 KIRA6 的临床试验信息。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C28H25F3N6O
分子量	518.5329
精确质量	518.204
元素分析	C, 64.86; H, 4.86; F, 10.99; N, 16.21; O, 3.09
CAS号	1589527-65-0
相关CAS号	1589527-65-0
PubChem CID	73425700
外观&性状	Solid powder
密度	1.4±0.1 g/cm3
折射率	1.645
LogP	6.26
tPSA	97.3
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	38
分子复杂度/Complexity	834
定义原子立体中心数目	0
SMILES	FC(C1C=CC=C(C=1)NC(NC1=CC=C(C2=CC=CC=C21)C1=C2C(N)=NC=CN2C(C(C)(C)C)=N1)=O)(F)F
InChi Key	NOHQEAFAESMMDX-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C28H25F3N6O/c1-27(2,3)25-36-22(23-24(32)33-13-14-37(23)25)20-11-12-21(19-10-5-4-9-18(19)20)35-26(38)34-17-8-6-7-16(15-17)28(29,30)31/h4-15H,1-3H3,(H2,32,33)(H2,34,35,38)
化学名	1-[4-(8-amino-3-tert-butylimidazo[1,5-a]pyrazin-1-yl)naphthalen-1-yl]-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]urea
别名	KIRA6; KIRA 6; KIRA-6
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 25~60 mg/mL (48.2~115.7 mM) Ethanol: ~60 mg/mL (~115.7 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (0.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 5.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 0.5 mg/mL (0.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 5.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (0.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 5.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 25~60 mg/mL (48.2~115.7 mM)
Ethanol: ~60 mg/mL (~115.7 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (0.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 5.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (0.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 5.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (0.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 5.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9285 mL	9.6426 mL	19.2853 mL
	5 mM	0.3857 mL	1.9285 mL	3.8571 mL
	10 mM	0.1929 mL	0.9643 mL	1.9285 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

KIRA6 inhibits IRE1α Terminal UPR outputs and apoptosis. Cell . 2014 Jul 31;158(3):534-48.
KIRA6 reduces ER stress-induced death of cultured cells and in pancreatic islet explants. Cell . 2014 Jul 31;158(3):534-48.
Intravitreal KIRA6 preserves photoreceptor cell numbers and function under ER stress. Cell . 2014 Jul 31;158(3):534-48.
Systemic KIRA6 attenuates β-cell functional loss, increases insulin levels, and ameliorates hyperglycemia in the Akita mouse. Cell . 2014 Jul 31;158(3):534-48.