规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
10mg |
|
||
25mg |
|
||
50mg |
|
||
100mg |
|
||
250mg |
|
||
500mg |
|
||
1g |
|
||
Other Sizes |
|
靶点 |
Ras-Raf interaction ( Ki = 149 μM )
|
---|---|
体外研究 (In Vitro) |
Koho2602(2-20 μM;1 小时)在 NIH 3T3 细胞中表现出 Ras-Raf 结合抑制作用[1]。 Koho2602 抑制细胞 Ras-Raf 结合的 IC50 值约为 10 μM[1]。在瞬时表达 H-RasG12V 的 NIH 3T3 细胞中,Kobe2602 (20 μM) 可有效抑制 MEK 和 ERK(Raf 下游激酶)的磷酸化[1]。 Kobe2602 抑制 Ras⋅GTP,但不抑制 Ras⋅GDP[1]。 Kobe2602 (20 μM) 抑制 H-RasG12V 转化细胞的贴壁依赖性增殖[1]。细胞增殖测定[1] 细胞系:H-rasG12V 转化的 NIH 3T3 细胞 浓度:20 μM 孵育时间:24 小时、48 小时、72 小时 结果:以剂量依赖性方式有效抑制软琼脂中的集落形成。 Western Blot 分析[1] 细胞系:NIH 3T3 细胞 浓度:2 μM、20 μM 孵育时间:1 小时 结果:有效降低 NIH 3T3 细胞中与 H-RasG12V 相关的 c-Raf-1 量,且呈剂量依赖性方式,表明 Ras 的细胞活性受到抑制。
|
体内研究 (In Vivo) |
Koho2602(80 mg/kg;口服;每周连续五天;持续 17 天)对携带 K-RasG12V 基因的人结肠癌 SW480 细胞的异种移植物表现出抗肿瘤活性[1]。动物模型:雌性无胸腺裸鼠(6-8周龄),SW480细胞异种移植[1] 剂量:80 mg/kg 给药方法:口服,每周连续五天,持续17天 结果:抑制肿瘤生长。
|
细胞实验 |
细胞系:H-rasG12V转化的NIH 3T3细胞
浓度:20 μM 孵育时间:24小时、48小时、72小时 结果:有效抑制集落形成软琼脂呈剂量依赖性。 |
动物实验 |
Female athymic nude mice (6-8 wk old), with SW480 cells xenograft
80 mg/kg Oral administration, five consecutive days per week, for 17 days |
参考文献 |
分子式 |
C14H9N5O4F4S
|
---|---|
分子量 |
419.31096
|
精确质量 |
419.03
|
元素分析 |
C, 40.10; H, 2.16; F, 18.12; N, 16.70; O, 15.26; S, 7.65
|
CAS号 |
454453-49-7
|
外观&性状 |
Light yellow solid powder
|
SMILES |
C1=CC(=CC=C1NC(=S)NNC2=C(C=C(C=C2[N+](=O)[O-])C(F)(F)F)[N+](=O)[O-])F
|
InChi Key |
NNPBSITXCGPXJC-UHFFFAOYSA-N
|
InChi Code |
InChI=1S/C14H9F4N5O4S/c15-8-1-3-9(4-2-8)19-13(28)21-20-12-10(22(24)25)5-7(14(16,17)18)6-11(12)23(26)27/h1-6,20H,(H2,19,21,28)
|
化学名 |
1-[2,6-dinitro-4-(trifluoromethyl)anilino]-3-(4-fluorophenyl)thiourea
|
别名 |
Kobe 2602; Kobe2602; Kobe-2602
|
HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
溶解度 (体外) |
DMSO: 14.3~84 mg/mL (34.1~200.3 mM)
Ethanol: ~14 mg/mL |
---|---|
溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (11.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 50.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20%SBE-β-CD生理盐水中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (11.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 50.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中,混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.3849 mL | 11.9244 mL | 23.8487 mL | |
5 mM | 0.4770 mL | 2.3849 mL | 4.7697 mL | |
10 mM | 0.2385 mL | 1.1924 mL | 2.3849 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Inhibition of various downstream targets of Ras by the Kobe0065-family compounds. Molecular basis for the interaction of Ras⋅GTP with the Kobe0065-family compounds.Proc Natl Acad Sci U S A.2013 May 14;110(20):8182-7. th> |
---|
Inhibition of Sos by the Kobe0065-family compounds and effect of the Sos activity on the cellular RasG12V⋅GTP level. Anti-proliferative activity of the Kobe0065-family compounds on a tumor xenograft.Proc Natl Acad Sci U S A.2013 May 14;110(20):8182-7. td> |
Inhibition of proliferation of H-rasG12V–transformed cells by the Kobe0065-family compounds.Proc Natl Acad Sci U S A.2013 May 14;110(20):8182-7. td> |