规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
Kobe0065 家族的化合物与 Ras·GTP 结合,并对激活 Ras 癌基因的癌细胞显示出抗增殖作用。这些化合物在细胞水平上的更大效力可能是由于它们对不同 Ras 家族小 GTP 酶具有相当广泛的结合特异性,如它们有效抑制 Ras·GTP 与其多种效应子(如 Raf、PI3K、和 RalGDS,以及称为 Sos 的调节器/效应器。在瞬时表达 H-RasG12V 的 NIH3T3 细胞中,下游激酶 MEK 和 ERK 的磷酸化可被 20 μM Kobe0065 和 Koho2602 有效抑制[2]。
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体内研究 (In Vivo) |
口服Kobe0065和Kobe2602已被证明对含有K-ras(G12V)基因的人结肠癌SW480细胞异种移植物具有抗癌活性[1]。
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动物实验 |
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参考文献 |
[1]. Shima, Fumi, et al. In silico discovery of small-molecule Ras inhibitors that display antitumor activity by blocking the Ras-effector interaction. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America (2013), 110(20), 8182-8187,
[2]. Shima F, et al. Discovery of small-molecule Ras inhibitors that display antitumor activity by interfering with Ras·GTP-effector interaction. Enzymes. 2013;34 Pt. B:1-23 |
分子式 |
C15H11CLF3N5O4S
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分子量 |
449.79
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CAS号 |
436133-68-5
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相关CAS号 |
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SMILES |
ClC1C([H])=C(C([H])=C([H])C=1C([H])([H])[H])N([H])C(N([H])N([H])C1C(=C([H])C(C(F)(F)F)=C([H])C=1[N+](=O)[O-])[N+](=O)[O-])=S
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InChi Key |
KSJVAYBCXSURMQ-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C15H11ClF3N5O4S/c1-7-2-3-9(6-10(7)16)20-14(29)22-21-13-11(23(25)26)4-8(15(17,18)19)5-12(13)24(27)28/h2-6,21H,1H3,(H2,20,22,29)
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化学名 |
N-(3-chloro-4-methylphenyl)-2-(2,6-dinitro-4-(trifluoromethyl)phenyl)hydrazinecarbothioamide.
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.2233 mL | 11.1163 mL | 22.2326 mL | |
5 mM | 0.4447 mL | 2.2233 mL | 4.4465 mL | |
10 mM | 0.2223 mL | 1.1116 mL | 2.2233 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。