Mocravimod (KRP-203) HCl

别名: MOCRAVIMOD HYDROCHLORIDE; KRP-203 HCl; KRP-203; KRP203; KRP 203; KRP-203 hydrochloride 2-氨基-2-[2-[2-氯-4-[[3-(苄氧基)苯基]硫]苯基]乙基]-1,3-丙二醇盐酸盐; 2-氨基-2-[2-[2-氯-4-[[3-(苄氧基)苯基]硫]苯基]乙基]-1,3-丙二醇盐酸盐)

目录号: V23317 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Mocravimod HCl (KRP203) 是一种新型、有效的 1-磷酸鞘氨醇受体 1 型激动剂，作为一种免疫抑制剂，可改善 LDL-R-/- 小鼠的动脉粥样硬化。

Mocravimod (KRP-203) HCl CAS号: 509088-69-1
产品类别: LPL Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
生物数据图片

产品描述

莫克拉维莫德盐酸盐 (KRP203) 是一种新型强效的鞘氨醇-1-磷酸受体1型激动剂，具有免疫抑制作用，可改善LDL-R-/-小鼠的动脉粥样硬化。KRP-203可减轻大鼠的自身免疫性心肌炎。在大鼠心脏同种异体移植中，KRP-203联合环孢素可延长移植存活时间并消除移植血管病变。
莫克拉维莫德 (KRP-203) 盐酸盐是一种强效的口服活性鞘氨醇-1-磷酸受体激动剂。它是一种免疫抑制剂，可作为S1PR1和S1P4激动剂发挥作用。莫克拉维莫德盐酸盐已被研究用于治疗溃疡性结肠炎和其他免疫介导疾病。该化合物是一种用于研究的免疫调节剂。

生物活性&实验参考方法

靶点	S1PR1 S1PR1 (sphingosine 1-phosphate receptor type 1) and S1P4. Mocravimod is an agonist of S1P1 and S1P4 with high potency. S1P receptors are G protein-coupled receptors that regulate lymphocyte trafficking, immune function, and vascular integrity.
体外研究 (In Vitro)	莫克拉维莫德对S1P1受体的EC50值为1 nM，对S1P4受体的EC50值为10 nM。它是一种强效激动剂，对S1P1和S1P4受体具有高度选择性。目前尚未有大量关于其对其他受体的体外活性报道。
体内研究 (In Vivo)	盐酸莫克拉维莫德 (KRP-203) 可减轻 LDL-R 缺陷小鼠的动脉粥样硬化 [1]。盐酸莫克拉维莫德（0.1 和 1 mg/kg/天，口服）已在大鼠心脏同种异体移植模型中进行了评估。它可改善 LDL-R 缺陷小鼠的动脉粥样硬化。莫克拉维莫德可调节白细胞介素-10 基因缺陷小鼠的慢性结肠炎。该化合物具有口服活性，并具有免疫抑制作用。
酶活实验	S1P1受体结合试验：将表达人S1P1的细胞膜与不同浓度的莫克拉维莫德和[³³P]-S1P在结合缓冲液中于室温孵育60-90分钟。用过量的未标记S1P测定非特异性结合。通过过滤测定结合的放射性。计算IC50或Ki值。S1P1功能活性：GTPγS结合试验测定受体激活情况。
细胞实验	淋巴细胞迁移实验：将人外周血单核细胞或小鼠脾细胞用不同浓度的莫克拉维莫德处理1-4小时。采用Transwell小室实验检测细胞向S1P的迁移。计算S1P诱导的淋巴细胞迁移的抑制率。或者，也可以通过流式细胞术评估S1P1的内化。
动物实验	近交系雄性DA（MHC单倍型：RT1a）大鼠 0.1和1 mg/kg 口服；每日；持续100天大鼠心脏同种异体移植模型：大鼠接受来自不匹配供体的心脏移植。口服莫克拉维莫德盐酸盐，剂量为0.1或1 mg/kg/天。监测移植存活情况。小鼠结肠炎模型：IL-10基因缺陷小鼠（会发展为慢性结肠炎）口服莫克拉维莫德治疗。通过体重、结肠长度、组织学评分和炎症细胞因子水平评估疾病严重程度。
药代性质 (ADME/PK)	莫克拉维莫德是一种口服有效的强效免疫抑制药物。已在动物模型中以0.1和1 mg/kg/天的剂量对其进行了评估。临床前和临床研究已报道了包括生物利用度、半衰期、Cmax和AUC在内的详细药代动力学参数。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	毒性已在临床前研究中进行评估。作为一种S1P受体激动剂，Mocravimod具有该类药物特有的副作用，包括潜在的心动过缓、淋巴细胞减少和免疫抑制。该化合物已在动物模型中进行了安全性研究，并开展了溃疡性结肠炎的早期临床试验。
参考文献	[1]. KRP-203, sphingosine 1-phosphate receptor type 1 agonist, ameliorates atherosclerosis in LDL-R-/- mice. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2013 Jul;33(7):1505-12. [2]. KRP-203, a novel synthetic immunosuppressant, prolongs graft survival and attenuates chronicrejection in rat skin and heart allografts. Circulation. 2005 Jan 18;111(2):222-9. Epub 2005 Jan 10.
其他信息	盐酸莫克拉维莫德是莫克拉维莫德的盐酸盐形式，莫克拉维莫德是一种鞘氨醇-1-磷酸（S1P）受体激动剂，具有潜在的免疫抑制活性。给药后，莫克拉维莫德与淋巴细胞上的S1P受体结合，从而阻止血清S1P与其受体结合，导致S1P受体内化。这减少了循环血液中的白细胞数量，并加速淋巴细胞归巢至外周淋巴结，从而防止其浸润到外周炎症部位。此外，该药物还可以减少淋巴细胞产生的炎症细胞因子，例如干扰素-γ（IFN-γ）、白细胞介素-12（IL-12）和肿瘤坏死因子（TNF）。莫克拉维莫德（KRP-203）是一种强效的口服活性S1P1和S1P4激动剂，其EC50值分别为1 nM和10 nM。它是一种免疫抑制剂，已在移植排斥、动脉粥样硬化和结肠炎的临床前模型中进行过研究。该化合物也曾被用于溃疡性结肠炎和其他免疫介导疾病的研究。目前尚未有上市许可的报道。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C24H27CL2NO3S
分子量	480.44708
精确质量	479.108
元素分析	C, 60.00; H, 5.66; Cl, 14.76; N, 2.92; O, 9.99; S, 6.67
CAS号	509088-69-1
相关CAS号	Mocravimod; 509092-16-4
PubChem CID	11155873
外观&性状	White to off-white solid powder
沸点	657.1ºC at 760 mmHg
熔点	199-200ºC (DEC.)
闪点	351.2ºC
LogP	6.187
tPSA	101.01
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	10
重原子数目	31
分子复杂度/Complexity	487
定义原子立体中心数目	0
SMILES	OCC(CCC1=CC=C(SC2=CC=CC(OCC3=CC=CC=C3)=C2)C=C1Cl)(N)CO.[H]Cl
InChi Key	MYIFLDFUXIHOCJ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C24H26ClNO3S.ClH/c25-23-14-22(10-9-19(23)11-12-24(26,16-27)17-28)30-21-8-4-7-20(13-21)29-15-18-5-2-1-3-6-18;/h1-10,13-14,27-28H,11-12,15-17,26H2;1H
化学名	2-amino-2-[2-[2-chloro-4-(3-phenylmethoxyphenyl)sulfanylphenyl]ethyl]propane-1,3-diol;hydrochloride
别名	MOCRAVIMOD HYDROCHLORIDE; KRP-203 HCl; KRP-203; KRP203; KRP 203; KRP-203 hydrochloride
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~200 mg/mL (~416.3 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 2.5 mg/mL (5.20 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~200 mg/mL (~416.3 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.20 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0814 mL	10.4069 mL	20.8138 mL
	5 mM	0.4163 mL	2.0814 mL	4.1628 mL
	10 mM	0.2081 mL	1.0407 mL	2.0814 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT03019887	Completed	Drug: reduction of risperidone, haloperidol, olanzapine, quetiapine, aripiprazole, paliperidone, levomepromazine, perphenazine	Schizophrenia Relapse	Juntendo University	April 2011	Not Applicable

生物数据图片

A, Effect of KRP-203 on heart allograft survival in mHC-disparate rat combination. Circulation . 2005 Jan 18;111(2):222-9.
Influence of KRP-203 and FTY720 on heart rate in anesthetized guinea pigs. Circulation . 2005 Jan 18;111(2):222-9.
Effect of KRP-203 on the blood leukocyte profile. Arterioscler Thromb Vasc Biol . 2013 Jul;33(7):1505-12.
Effect of KRP-203 on lymphocyte distribution and function in low-density lipoprotein receptor–deficient (LDL-R−/−) mice. Arterioscler Thromb Vasc Biol . 2013 Jul;33(7):1505-12.
Effect of KRP-203 on macrophage activation in low-density lipoprotein receptor–deficient (LDL-R−/−) mice. Arterioscler Thromb Vasc Biol . 2013 Jul;33(7):1505-12.