规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:KS176 是一种新型强效、高选择性/特异性的乳腺癌耐药蛋白 (BCRP) 多药转运蛋白抑制剂,在 Pheo A 和 Hoechst 33342 测定中 IC50 值分别为 0.59 和 1.39 μM。它对 P-gp 或 MRP1 无抑制活性。 KS176 及其类似物与脱镁叶绿酸 A 具有非竞争性相互作用。伊马替尼和脱镁叶绿酸 A 的实验揭示了混合型相互作用。此类特异性乳腺癌耐药蛋白 (BCRP) 抑制剂对 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白 P-gp 和 MRP1 没有抑制作用。其中一些调节剂可以高效抑制 BCRP;它们的效力仅比 Ko143 稍弱,可以作为设计新型有效 BCRP 抑制剂的有前途的先导结构。这些抑制剂在结构上与 tariquidar (XR9576) 相关,属于多药耐药调节剂库。 激酶测定:KS176 是一种新型强效、高选择性/特异性的乳腺癌耐药蛋白 (BCRP) 多药转运蛋白抑制剂,IC50 值为 0.59 Pheo A 和 Hoechst 33342 检测中分别为 1.39 μM 和 1.39 μM。细胞测定:
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动物实验 |
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参考文献 |
ChemMedChem.2010 Sep 3;5(9):1498-505.
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分子式 |
C22H19N3O5
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分子量 |
405.4
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CAS号 |
1253452-78-6
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相关CAS号 |
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SMILES |
O=C(C1=C(NC(C2=CC=C([N+]([O-])=O)C=C2)=O)C=CC=C1)NC3=CC=C(CCO)C=C3
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.4667 mL | 12.3335 mL | 24.6670 mL | |
5 mM | 0.4933 mL | 2.4667 mL | 4.9334 mL | |
10 mM | 0.2467 mL | 1.2333 mL | 2.4667 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。