BCRP

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乳腺癌耐药蛋白 (BCRP/ABCG2/MXR/ABCP) 是细胞膜上发现的大型 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白家族 G 亚家族的成员。它是一种 ATP 依赖性外排转运蛋白。异生物质外排转运蛋白 BCRP 在多种健康细胞中表达。癌症化疗耐药性和 BCRP 经常相关。 BCRP 使多种抗肿瘤药物产生多药耐药性 (MDR),包括米托蒽醌、柔红霉素、SN-38 和拓扑替康,并且经常降低化疗的效果。 BCRP 是生物体自卫系统的生理组成部分。它有助于通过血脑、胎盘和可能的血睾屏障以及肠道和胆道清除体内有害物质和有毒外源物质。许多抗癌药物,包括传统化疗药物和靶向小治疗分子在临床应用中仍然相对较新,由 BCRP 识别和运输。因此,癌细胞中BCRP的表达通过活性抗癌药物外流直接促成MDR。 BCRP在癌细胞中的表达可能是代谢和信号通路的表现,这些通路赋予耐药性、自我更新(干性)和侵袭性(攻击性)多种机制,从而导致不良预后。 BCRP 也被认为是干细胞标记物。因此,抑制 BCRP 介导的主动外排可能有助于癌症治疗。

BCRP相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V74161 3,7,2',4'-Tetramethoxy-5-hydroxyflavone 19056-75-8 BCRP/ABCG2-IN-1是乳腺癌耐药蛋白(BCRP/ABCG2)的抑制剂(阻断剂/拮抗剂),IC50为5.98 μM,可用于乳腺癌多药耐药研究。
V74162 5,7,3'-Trihydroxy-4'-Methoxy-8-prenylflavanone 1268140-15-3 5,7,3'-TriHydroxy-4'-Methoxy-8-prenylflavanone (compound 1) 是一种黄酮类化合物,也是一种有效的 ABCG2 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 6.6 μM。
V74157 ABCG2-IN-1 2559759-40-7 ABCG2-IN-1 (Compound K2) 是一种 Ko143 类似物,是一种口服生物活性 ABCG2 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 0.13 μM。
V74160 ABCG2-IN-2 2559759-59-8 ABCG2-IN-2 是一种有效的 ABCG2 抑制剂(拮抗剂),在小鼠体内具有良好的口服药代动力学。
V74159 Ac32Az19 2760674-72-2 Ac32Az19 是一种有效、无毒、选择性 BCRP 抑制剂(拮抗剂),在 BCRP 过表达的 HEK293/R2 细胞中 EC50 为 13 nM。
V74158 Efflux inhibitor-1 1776055-29-8 Efflux抑制剂-1(化合物2)是一种吡唑啉[1,5-a]嘧啶外流抑制剂。
V3037 KS176 1253452-78-6 KS176 是一种新型强效、高选择性/特异性的乳腺癌耐药蛋白 (BCRP) 多药转运蛋白抑制剂,在 Pheo A 和 Hoechst 33342 测定中 IC50 值分别为 0.59 和 1.39 μM。
V13718 RG 14620 136831-49-7 RG 14620 (RG-14620) 是一种非酚类酪氨酸磷酸化抑制剂类似物,是一种新型、有效的 EGFR 抑制剂 (IC50 = 3 μM),具有抗癌活性。
V28371 YHO-13177 912287-56-0 YHO-13177是一种高活性乳腺癌耐药蛋白多药转运通道(BCRP)抑制剂,可增强SN-38的活性,且对P-gp没有影响。
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