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KU-0063794

别名: Ku0063794; Ku 0063794; KU0063794; Ku-0063794; KU-0063794; KU 0063794; KU 63794; 81HJG228AB; CHEMBL1078983; KU-63794; KU63794 5-[2-[(2R,6S)-2,6-二甲基-4-吗啉基]-4-(4-吗啉基)吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-基]-2-甲氧基苯甲醇;KU0063794
目录号: V0179 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
KU-0063794 是一种新型、有效、细胞渗透性和选择性的 mTOR（哺乳动物雷帕霉素靶标）抑制剂，具有潜在的抗癌活性。
KU-0063794 CAS号: 938440-64-3
产品类别: mTOR
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
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纯度: ≥98%

COA
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产品说明书
产品描述
KU-0063794 是一种新型、有效、细胞渗透性和选择性 mTOR（雷帕霉素靶点）抑制剂，具有潜在的抗癌活性。它的 IC50 小于 10 nM，可抑制 mTORC1 和 mTORC2。 76 种其他蛋白激酶和 7 种脂质激酶，包括浓度高 1000 倍的 1 类 PI3K（磷酸肌醇 3-激酶），不受其抑制。此外，Ku-0063794 还可阻止 PDK1 磷酸化 Akt 的 T 环 Thr308 残基。此外，Ku-0063794 抑制细胞生长并导致 G1 细胞周期停滞。确定 mTOR 的生理功能将会有所帮助，而 Ku-0063794 可能有助于治疗该通路被不必要激活的癌症。
生物活性&实验参考方法
靶点
mTORC1 (IC50 = 10 nM); mTORC2 (IC50 = 10 nM)
体外研究 (In Vitro)
与 mTOR 抑制剂 PP242 相比，KU-0063794 对 mTOR 表现出更高的特异性，因为对 PI3K 或 76 种其他激酶没有活性。在 HEK-293 细胞中，30 nM 的 KU-0063794 足以通过阻断疏水基序 (Thr389) 的磷酸化以及随后的 T 环残基 (Thr229) 的磷酸化来快速消除 S6K1 活性。在 IGF1 刺激后，需要 300 nM 的 KU-0063794 才能完全抑制血清饥饿的 HEK-293 细胞中的 S6K1 活性。此外，浓度为 100–300 nM 的 KU-0063794 完全抑制氨基酸引起的 S6K1 和 S6 蛋白磷酸化。与 S6K1 类似，KU-0063794 以剂量和时间依赖性方式阻断 mTORC1 Ser2448 和 mTORC2 Ser2481。 KU-0063794 对 Akt Ser473 和意外 Thr308 的活性和磷酸化产生剂量依赖性抑制，以及 Akt 底物 PRAS40 在 Thr246、GSK3/GSK3 在 Ser21/Ser9 和 Foxo-1/3a 在 Thr24 的磷酸化/Thr32 在血清存在下或 IGF1 刺激后。 KU-0063794（而非雷帕霉素）以剂量依赖性方式抑制 SGK1 活性和 Ser422 磷酸化及其生理底物 NDGR1，其程度与 S6K1 和 Akt 磷酸化相同。然而，KU-0063794 不会抑制佛波酯诱导的 ERK 或 RSK 磷酸化或 RSK 激活。与雷帕霉素相比，KU-0063794 导致 4E-BP1 Thr37、Thr46 和 Ser65 完全去磷酸化的效力明显更高。 KU-0063794 比雷帕霉素更显着地抑制具有野生型和 mLST8 缺陷突变的 MEF 中的细胞生长，并导致 G1 细胞周期停滞。 [1]
体内研究 (In Vivo)
Ku0063794 在临床前肾细胞癌模型中抑制肿瘤生长和 mTOR 信号传导。然而，在动物研究中，Ku0063794 并不比替西罗莫司更有效。替西罗莫司对肿瘤微环境具有显着影响的事实可能是Ku0063794体内活性缺乏增加的原因。虽然 Ku0063794 对异种移植肿瘤的血管生成没有影响，但替西罗莫司却有影响。与用 Ku0063794 治疗的肿瘤相比，用替西罗莫司治疗的肿瘤表达的 VEGF 和 PDGF 水平较低，从而减少了血管生成[2]。
酶活实验
Specificity kinase panel/特异性激酶活性筛选[1]
所有检测均在国家蛋白激酶分析中心进行(http://www.kinase-screen.mrc.ac.uk/)如前所述。简而言之，所有检测都是在室温（21°C）下自动进行的，并且在所用条件下与时间和酶浓度呈线性关系。使用96孔形式的Multidrop Micro试剂分配器（Thermo Electron Corporation，Waltham，MA，U.S.A.）进行30分钟的分析。表1的图例中定义了每种激酶的缩写。测定中乙酸镁的浓度为10 mM，CK2α、DYRK3、EF2K、ERK1、ERK8、GSK3β、HIPK2、IGF1R、IRR、MARK3、MKK1、p38γMAPK（丝裂原活化蛋白激酶）、p38δMAPK、PAK4、PIM2、Akt1、PLK1、PKCζ和PRK2在5μm时使用[γ-33P]ATP（约800 c.p.m/pmol）；20μM用于CaMKKβ、CDK2/细胞周期蛋白A、CHK1、CHK2、CK1δ、CSK、EPH-B3、FGF-R1、IR、JNK1α1、JNK2α2、MAPKAP-K2、MSK1、MST2、MST4、p38βMAPK、PKA、PAK5、PAK6、PDK1、PIM1、PIM3、PKCα、ROCKII、PRAK、S6K1、SGK1、SYK、VEGFR和YES1；或AMPK、BRSK2、BTK、CaMK1、DYRK1a、DYRK2、EPH-A2、ERK2、IKKε、LCK、MELK、NEK2A、NEK6、p38α、PhKγ1、Akt2、PKD1、RSK1、RSK2、SRPK1和TBK1为50μM，以达到或低于每种酶的ATP Km
Lipid kinase pane/脂质激酶活性筛选[1]
SPHK1（鞘氨醇激酶1）的测定如下：在含有50 mM Tris/HCl、pH 7.5、150 mM NaCl、5 mM MgCl2、1 mM EGTA和1 mM DTT（二硫苏糖醇）的50μl终体积中，对SPHK1[稀释于50 mM Tris-HCl中，pH 7.5、150mM NaCl、5 mmol MgCl2、1mM EGTA、10μM鞘氨醇、10μM ATP和1 mM DT中]进行鞘氨醇测定，并在室温下孵育30分钟

SPHK2的测定如下：SPHK2（在50 mM Tris/HCl、pH 7.5、200 mM KCl、5 mM MgCl2、1 mM EGTA和1 mM DTT中稀释）在最终体积为50μl的鞘氨醇中进行了测定，其中含有50 mM Tris-HCl、pH 7.5200 mM KCl、5 mM氯化镁、1 mM EGFA、10μM鞘氨醇、1μM ATP和1 mM DT，并在室温下孵育30分钟

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胆碱激酶的测定如下：胆碱激酶（在25 mM甘氨酸/NaOH、pH 8.5、67 mM KCl和5 mM MgCl2中稀释）在最终体积为50μl的溶液中测定胆碱，该溶液含有25 mM甘氨酸/NaOH、pH8.5、67 mmol KCl、5 mM MgCl2、1 mM胆碱、1μM ATP和1 mM DTT，并在室温下孵育30分钟。通过加入50μl激酶-Glo Plus试剂，在室温下孵育10分钟并读取1秒/孔的读数，停止了这三次测定

1类PI3Kα的测定如下：PI3Kα（在50 mM Hepes、pH 7.5、150 mM NaCl、0.02%胆酸钠和1 mM DTT中稀释）针对PtdIns（4,5）P2 diC8进行测定，最终体积为50μl，含有37 mM Hepes，pH 7.5、111 mM NaCl、0.02%胆酸钠、5 mM DTT、5 mM MgCl2、1 mM ATP和2μM PtdIns。通过加入5.5μl 50 mM EDTA和0.02%（w/v）胆酸钠溶液停止测定。将所得混合物的等分试样（25μl）转移到Lumitrac 200平板上。加入检测混合物1[41 mM Hepes，pH 7.5，123 mM NaCl，1.7μg GST-GRP1（鸟嘌呤核苷酸释放蛋白1），0.16μM PtdIns（3,4,5）P3-生物素，1.6μg链霉抗生物素蛋白-别藻蓝蛋白和0.96μg/ml铕螯合标记抗体]，使最终体积为50μl，在室温下孵育20分钟，然后读取

1类PI3Kβ的测定如下：PI3Kβ（在50 mM Hepes、pH 7.5、150 mM NaCl、0.02%胆酸钠和1 mM DTT中稀释）在最终体积为50μl的PtdIns（4,5）P2-diC8中进行了测定，其中含有37 mM Hepes，pH 7.5、111 mM NaCl、0.02%胆酸钠、5 mM DTT、5 mM MgCl2、1 mM ATP和2μM PtdNs（4.5）P2，并在室温下孵育70分钟。通过加入5.5μl 50 mM EDTA停止测定，并将25μl测定混合物转移到Lumitrac 200平板上。加入检测混合物1，使最终体积为50μl，在读取之前，将混合物在室温下孵育20分钟

第2类PI3KC2β的测定如下：在最终体积为50μl的含有19mM Tris/HCl、pH 7.5、143mM NaCl、0.96mM EDTA、0.96 mM DTT、0.96 mmol DTT、0.48mM EGTA、0.02%CHAPS、20μM磷脂酰肌醇、0.2mM ATP和2mM MgCl2的磷酸肌醇底物中，对PI3KClβ（在20mM Tris/HCl中稀释，pH 7.5、150mM NaCl、1mM DTT、0.5mM EGTA和0.02%CHAPS中）进行测定，并在室温下孵育30分钟。通过加入5.5μl 50 mM EDTA和2%CHAPS停止测定，并将25μl转移到Lumitrac 200平板上。加入检测混合物2（18.6 mM Tris/HCl，pH 7.5，140 mM NaCl，0.9 mM DTT，0.02%CHAPS，1.4μg SGK PX，0.06μM PtdIns3P–生物素，1.6μg链霉抗生物素蛋白–别藻蓝蛋白和0.64μg/ml Eu螯合物标记抗体），使最终体积为50 ml，在室温下孵育30分钟，然后读取

3类VPS34的测定如下：VPS34（在20 mM Tris/HCl、pH 7.5、150 mM NaCl、1 mM EDTA、1 mM DTT、0.5 mM EGTA和0.02%CHAPS中稀释）在最终体积为50μl的磷酸肌醇底物中进行测定，该底物含有19 mM Tris/HCl、pH 7.5，143 mM NaCl、0.96 mM EDTA、0.96 mmol DTT、0.48 mM EGTA、0.02%CHAPS、20μM磷脂酰肌醇、0.2 mM ATP和2 mM MnCl2，并在室温下孵育60分钟。通过加入5.5μl 50 mM EDTA和2%CHAPS停止测定，并将25μl转移到Lumitrac 200平板上。加入检测混合物2，使最终体积为50ml，在室温下孵育30分钟，然后读取

mTOR复合物激酶测定[1]
HEK-293细胞在Hepes裂解缓冲液中新鲜裂解。赖氨酸盐（1-4mg）通过与5-20μl与免疫前IgG结合的G蛋白琼脂糖孵育进行预清除。然后将裂解物提取物与5-20μl的G蛋白琼脂糖结合，该G蛋白琼脂糖与5-二十μG的抗Rictor或抗Raptor抗体或免疫前IgG结合。所有抗体均与G蛋白琼脂糖共价结合。在振动平台上于4°C下进行免疫沉淀1小时。用Hepes裂解缓冲液洗涤免疫沉淀物四次，然后用Hepes激酶缓冲液洗涤两次。对于用于磷酸化S6K1的Raptor免疫沉淀物，在最初的两个洗涤步骤中，缓冲液中含有0.5 M NaCl，以确保最佳的激酶活性[7]。GST-Akt1是从用PI-103（1μM）孵育1小时的无血清HEK-293细胞中分离出来的[24]。GST-S6K1从用雷帕霉素（0.1μM，1小时）孵育的无血清HEK-293细胞中纯化[25]。在有或没有Ku-0063794和GST-Akt1（0.5μg）或GST-S6K1（0.5μg）的情况下，通过添加0.1 mM ATP和10 mM MgCl2引发mTOR反应。在30°C的振动平台上进行反应30分钟，并通过加入SDS样品缓冲液停止反应。然后将反应混合物通过0.22-μm孔径的Spin-X过滤器过滤，并对样品进行电泳和免疫印迹分析
激酶测定[1]
HEK-293在Tris裂解缓冲液中裂解。为了进行Akt和S6K检测，将500μg裂解物与5μg与g蛋白琼脂糖偶联的相应抗体一起孵育。为了进行SGK1活性测定，将50μg转染的裂解物与5μg谷胱甘肽琼脂糖孵育。所有培养均在振动平台上在4°C下进行1小时。使用Crosstide肽（GRPRTSSFAEG）在30μM下精确测定激酶活性，如前所述[35]。通过将反应混合物施加到P81磷酸纤维素纸上，并在磷酸中洗涤纸张后进行放射性液体闪烁计数，确定[32P]磷酸盐掺入肽底物中的情况。一个活性单位被定义为催化1 nmol[32P]磷酸盐掺入底物的单位。[1]
HEK-293细胞在Hepes裂解缓冲液中新鲜裂解。通过将溶胞产物（1-4mg）与5-20L与免疫前IgG结合的G-糖蛋白孵育，溶胞产物被预先清除。之后，将5-20L的G-Sepharose蛋白与5-20g的抗Rictor或抗Raptor抗体或免疫前IgG偶联，与裂解物提取物一起孵育。G-琼脂糖蛋白与每种抗体共价偶联。免疫沉淀在4°C的振动平台上进行1小时。用Hepes裂解缓冲液洗涤免疫沉淀物四次，然后用Hepes激酶缓冲液洗涤两次。为了确保最佳的激酶活性，用于磷酸化S6K1的Raptor免疫沉淀物的前两个洗涤步骤的缓冲液含有0.5 M NaCl。在PI-103（1μM，1小时）孵育一小时后，从血清饥饿的HEK-293细胞中纯化GST-Akt1。GST-S6K1是从血清和雷帕霉素（0.1μM，1小时）耗尽的HEK-293细胞中分离出来的。为了启动mTOR反应，加入0.1 mM ATP和10 mM MgCl2，同时加入不同浓度的Ku-0063794和GST-Akt1（0.5μg）或GST-S6K1（0.5μg）。在振动平台上于30°C下运行30分钟后，加入SDS样品缓冲液会停止反应。之后，将反应混合物通过孔径为0.22米的Spin-X过滤器过滤，并使用指定的抗体对样品进行电泳和免疫印迹分析。

细胞实验
每 24 小时，将新一批新鲜溶解的 KU-0063794 添加到培养基中，并用其处理细胞 24、48 和 72 小时。将细胞固定在含 4% (v/v) 多聚甲醛的 PBS 中 15 分钟，以测量细胞生长。将细胞用水洗涤一次，用0.1%结晶紫的10%乙醇溶液染色20分钟，然后用水洗涤3次。使用 0.5 mL 10% (v/v) 乙酸 20 分钟从细胞中提取结晶紫。然后，将洗脱液以1:10的比例用水稀释，并测量590 nm处的吸光度。
细胞活力测定[2]
按照制造商的建议，使用CellTiter Glo®发光细胞活力测定试剂盒在96孔透明底部组织培养板中进行细胞活力测定。Caki-1、786-O或HUVEC细胞以足够低的密度铺板，以确保细胞永远不会达到完全融合。在细胞接种后一天，以指定浓度在三个孔中加入药物（Ku-0063794或坦西罗莫司）或赋形剂（DMSO）。在处理24、48、72和96小时后测量细胞存活率。使用Wallac 1420 VICTOR2™读板器测量发光。细胞活力以每个时间点对应阴性对照的百分比表示。使用Graphpad Prism（6.0版）计算抑制浓度（如IC50、IC30和IC20）。 细胞周期分布的流式细胞术分析[2]
将Caki-1和786-O细胞铺在10cm的细胞培养皿中，以使未经处理的对照在实验结束时达到50%的融合。在细胞接种后一天，将药物（Ku-0063794或坦西罗莫司）或载体（DMSO）以指定浓度加入三个重复孔中。处理72小时后，对每个培养皿中的活细胞进行计数。为了评估细胞周期分布，将细胞重新悬浮在70%乙醇（v/v）中。细胞在黑暗中用含有50µg/ml碘化丙啶和50µg/ml RNase A的PBS染色1小时。用FACS Calibur流式细胞仪和CellQuest软件测量细胞的DNA含量。使用Modfit LT软件确定细胞周期分布。
动物实验
Nu/Nu nude mice
8 mg/kg
i.p.
Xenograft Model[2]
Six-week-old female, Nu/Nu nude mice were purchased from Charles River Laboratories. Approximately 5×106 786-O cells were injected subcutaneously into the flank, and the tumors were allowed to reach 5 mm in diameter before starting treatment. The mice were randomly divided into three groups and treated once daily (five days a week) by intraperitoneal (IP) injection with DMSO (vehicle control), temsirolimus (0.6 mg/kg), or Ku0063794 (8 mg/kg). The tumor size and body weight were measured at least twice weekly. Tumor volume was estimated using the standard formula: (length×width2)/2. The mice were sacrificed after 46 days of treatment and the tumors were excised. Tumors were divided and either flash frozen in liquid nitrogen or placed in 10% buffered formalin and paraffin embedded (PE). The flash frozen tumors were homogenized in detergent lysis buffer with tissue homogenizer. The supernatant was used for western blotting. To prepare drugs for injection, temsirolimus was solubilized as a 5 mM stock solution in DMSO. Prior to IP injection, temsirolimus was diluted (15 µg/100 µl) in PEG1500 (50% (w/v) in 75 mM Hepes, pH 8.0). Ku0063794 was solubilized in one part DMSO and then diluted (200 µg/100 µl) with 4 parts PEG1500 (50% (w/v) in 75 mM Hepes, pH 8.0)[2].
参考文献

[1]. Biochem J. 2009 Jun 12;421(1):29-42.

[2]. PLoS One. 2013;8(1):e54918.
其他信息
Ku-0063794 is a member of the class of pyridopyrimidines that is an mTOR inhibitor and shows anti-tumour properties. It has a role as a mTOR inhibitor and an antineoplastic agent. It is a member of morpholines, a pyridopyrimidine, a monomethoxybenzene, a tertiary amino compound and a member of benzyl alcohols.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C25H31N5O4
分子量
465.5447
精确质量
465.237
元素分析
C, 64.50; H, 6.71; N, 15.04; O, 13.75
CAS号
938440-64-3
相关CAS号
938440-64-3
PubChem CID
16736978
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
694.3±65.0 °C at 760 mmHg
闪点
373.7±34.3 °C
蒸汽压
0.0±2.3 mmHg at 25°C
折射率
1.609
LogP
0.27
tPSA
93.07
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
9
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
34
分子复杂度/Complexity
643
定义原子立体中心数目
2
SMILES
C[C@@H]1O[C@H](C)CN(C2N=C3N=C(C4C=CC(OC)=C(CO)C=4)C=CC3=C(N3CCOCC3)N=2)C1
InChi Key
RFSMUFRPPYDYRD-CALCHBBNSA-N
InChi Code
InChI=1S/C25H31N5O4/c1-16-13-30(14-17(2)34-16)25-27-23-20(24(28-25)29-8-10-33-11-9-29)5-6-21(26-23)18-4-7-22(32-3)19(12-18)15-31/h4-7,12,16-17,31H,8-11,13-15H2,1-3H3/t16-,17+
化学名
[5-[2-[(2R,6S)-2,6-dimethylmorpholin-4-yl]-4-morpholin-4-ylpyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-2-methoxyphenyl]methanol
别名
Ku0063794; Ku 0063794; KU0063794; Ku-0063794; KU-0063794; KU 0063794; KU 63794; 81HJG228AB; CHEMBL1078983; KU-63794; KU63794
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: ~16 mg/mL (~34.4 mM)
Water: <1 mg/mL
Ethanol: <1 mg/mL
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (3.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 16.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (3.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 16.7mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (3.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 16.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol: 13mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1480 mL 10.7402 mL 21.4804 mL
5 mM 0.4296 mL 2.1480 mL 4.2961 mL
10 mM 0.2148 mL 1.0740 mL 2.1480 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
Single Dose Study to Evaluate the Safety, and Efficacy of S-1226 (8%) in Subjects With Mild Atopic Asthma
CTID: NCT02334553
Phase: Phase 2
Status: Completed
Date: 2019-02-18
Phase1, Placebo-Controlled, Randomized, Double-blind, Single-ascending Dose Study in Healthy Subjects.
CTID: NCT02616770
Phase: Phase 1
Status: Completed
Date: 2015-11-30
生物数据图片

  • KU-0063794

    Ku-0063794 inhibits mTORC1 activity in vivo.2009 Jun 12;421(1):29-42.




  • KU-0063794

    Ku-0063794 inhibits both mTORC1 and mTORC2 complexesin vitro.2009 Jun 12;421(1):29-42.

  • KU-0063794

    Ku-0063794 ablates mTORC2in vivo.2009 Jun 12;421(1):29-42.

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