| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
L-Kynurenine acts as an endogenous agonist of the aryl hydrocarbon receptor (AHR). It is also a substrate for multiple enzymes such as kynureninase (kynurenine hydrolase), kynurenine 3-monooxygenase, and kynurenine-oxoglutarate transaminase. By activating AHR, L-Kynurenine can modulate immune responses, specifically by promoting a shift in T cell differentiation towards an anti-inflammatory Treg phenotype.
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| 体外研究 (In Vitro) |
犬尿氨酸及其分解产物具有多种生物学功能，包括扩张血管和调节癌症患者的免疫反应。某些癌症会产生过多的犬尿氨酸，从而促进肿瘤生长。一种名为L-犬尿氨酸（Kyn）的芳烃受体（AHR）激动剂可刺激AHR引导的初始T细胞局部分化为抗炎性调节性T细胞（Treg）。在体外，L-犬尿氨酸在体外可作为AHR激动剂，激活H1L7.5c3小鼠肝细胞中AHR调控的荧光素酶基因，并在生理剂量下刺激H1L7.5c3细胞中的AHR信号通路[1]。体外实验表明，L-犬尿氨酸可作为AHR激动剂，激活H1L7.5c3小鼠肝细胞中AHR调控的荧光素酶基因，并抑制同种异体T细胞的增殖。在癌症模型中，它能促进恶性U87胶质瘤细胞侵入胶原基质。这些活性凸显了其在免疫抑制和肿瘤进展中的作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
犬尿酸通过血管平滑肌和动脉中的Kv7通道循环。该通道中的色素可诱导低血压，其作用机制是通过Kv7通道介导的特定血管转运过程[2]。缺氧前一小时，L-犬尿氨酸表现出剂量依赖性的显著保护作用。300 mg/kg剂量下，L-犬尿氨酸具有完全保护作用，并具有显著的神经保护作用。在此剂量下，L-犬尿氨酸水平也出现激增。大脑皮层中C-fos免疫反应性增强[3]。体内实验表明，L-犬尿氨酸具有神经保护作用。缺氧前一小时，L-犬尿氨酸表现出剂量依赖性的保护作用，300 mg/kg剂量可提供完全保护。其代谢产物，如犬尿酸，可通过作用于血管平滑肌中的Kv7通道诱导低血压。它也是烟酸的前体。它在免疫系统中的作用以及作为信号分子的作用已在各种疾病背景下得到研究。
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| 酶活实验 |
无细胞测定法可用于检测L-犬尿氨酸与芳烃受体（AHR）的相互作用。受体结合测定可用于验证其激动剂活性。酶活性测定可使用纯化的酶，例如犬尿氨酸酶、犬尿氨酸3-单加氧酶和犬尿氨酸-α-酮戊二酸转氨酶，来测定其底物活性。其纯度（>98%）可通过高效液相色谱法（HPLC）进行验证。
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| 细胞实验 |
L-犬尿氨酸的细胞学检测旨在评估其对免疫细胞和癌细胞的影响。在T细胞检测中，可检测其抑制同种异体T细胞增殖的能力。在癌细胞检测中，可评估其促进恶性U87胶质瘤细胞侵袭胶原基质的作用。其芳烃受体（AHR）激动剂活性可在报告细胞系中进行检测。
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| 动物实验 |
L-犬尿氨酸的体内动物实验包括缺氧模型。在这些研究中，动物在暴露于缺氧环境前接受L-犬尿氨酸治疗，并测量其神经保护作用。研究人员在犬尿酸（一种下游代谢产物）通过Kv7通道诱导低血压的模型中，研究了该化合物对血压和血管张力的影响。此外，研究人员还在疾病模型中研究了其在癌症和免疫调节中的作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
L-犬尿氨酸的分子量为208.21，分子式为C10H12N2O3，是L-色氨酸的代谢产物。它是一种白色至类白色固体，可溶于水和有机溶剂，在推荐的储存条件下稳定。L-犬尿氨酸吸收迅速，能够穿过血脑屏障。在多种疾病中，包括癌症、炎症和神经系统疾病，其水平会发生改变。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
L-犬尿氨酸在生理浓度下通常被认为是安全的。然而，其下游代谢产物（例如喹啉酸）水平升高与神经毒性相关。在癌症背景下，肿瘤来源的犬尿氨酸会促进肿瘤生长并抑制抗肿瘤免疫反应。它作为芳烃受体（AHR）激动剂的作用，根据具体情况，既可能产生有益作用，也可能产生有害作用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
L-犬尿氨酸是一种L-构型的犬尿氨酸。它存在于人类、酿酒酵母和小鼠体内，是一种代谢产物。它是一种非蛋白L-α-氨基酸，属于犬尿氨酸的一种。它是L-犬尿氨酸的共轭酸，也是D-犬尿氨酸的对映异构体。它是L-犬尿氨酸的两性离子互变异构体。在蚤状溞、家蚕和其他一些具有相关数据的生物体中均有报道L-犬尿氨酸的存在。犬尿氨酸是一种酮类和氨基酸衍生物，由色氨酸经色氨酸2,3-双加氧酶（TDO）或吲哚胺2,3-双加氧酶（IDO）介导的氧化反应合成。它具有多种生物学功能，包括血管舒张、免疫调节和神经调节活性。犬尿氨酸是烟酸的前体。此外，犬尿氨酸可进一步代谢为邻氨基苯甲酸、犬尿酸和3-羟基犬尿氨酸；犬尿氨酸生成异常与认知障碍和神经系统疾病相关的抑郁症状有关。犬尿氨酸在某些癌细胞类型中过度表达，因此具有作为评估癌症风险的生物标志物的潜力。
L-犬尿氨酸是氨基酸L-色氨酸的内源性代谢产物。它是犬尿氨酸途径中的关键中间体，该途径负责烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（NAD+）的生物合成。它在多种生物过程中发挥作用，包括血管舒张、免疫调节和神经调节，使其成为重要的研究化合物。犬尿氨酸生成异常与认知障碍和抑郁症状有关。 |
| 分子式 |
C10H12N2O3
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|---|---|
| 分子量 |
208.21
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| 精确质量 |
208.084
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| CAS号 |
2922-83-0
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| 相关CAS号 |
L-Kynurenine-d4;2672568-86-2;L-Kynurenine-d4-1 hydrochloride;L-Kynurenine sulfate;16055-80-4;L-Kynurenine-d4-1;194546-33-3;L-Kynurenine-13C4,15N-1
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| PubChem CID |
161166
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
466.6±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
191 °C
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| 闪点 |
236.0±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.626
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| LogP |
1.09
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| tPSA |
106.41
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
255
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C1=CC=C(C(=C1)C(=O)C[C@@H](C(=O)O)N)N
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| InChi Key |
YGPSJZOEDVAXAB-QMMMGPOBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H12N2O3/c11-7-4-2-1-3-6(7)9(13)5-8(12)10(14)15/h1-4,8H,5,11-12H2,(H,14,15)/t8-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-amino-4-(2-aminophenyl)-4-oxobutanoic acid
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| 别名 |
CCRIS 4425 Kynurenine, L- Kynurenine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~20 mg/mL (~96.06 mM)
DMSO : ~12.5 mg/mL (~60.04 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (3.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 8.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (3.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 7.14 mg/mL (34.29 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.8028 mL | 24.0142 mL | 48.0284 mL | |
| 5 mM | 0.9606 mL | 4.8028 mL | 9.6057 mL | |
| 10 mM | 0.4803 mL | 2.4014 mL | 4.8028 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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