| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Aryl hydrocarbon receptor (AhR) and kynurenine pathway enzymes. L-Kynurenine is an endogenous agonist of the AhR, a ligand-activated transcription factor involved in immune responses and xenobiotic metabolism. It is also a substrate for enzymes that produce downstream metabolites like kynurenic acid and quinolinic acid.
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| 体外研究 (In Vitro) |
药物化合物中通常包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素，主要用作药物研发过程中的定量示踪剂。由于氘代可能影响药物的药代动力学和代谢特性，因此值得关注[1]。
L-犬尿氨酸（未标记）是一种内源性芳烃受体激动剂，也是色氨酸分解代谢途径中的关键代谢物。它由吲哚胺2,3-双加氧酶（IDO）或色氨酸2,3-双加氧酶（TDO）催化色氨酸生成。L-犬尿氨酸-d4用作内标，用于定量生物样品中的L-犬尿氨酸。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
不适用于氘代化合物。L-犬尿氨酸（未标记）具有充分的体内活性，包括通过激活芳烃受体（AhR）发挥免疫抑制作用，以及通过转化为犬尿酸（一种NMDA受体拮抗剂）和喹啉酸（一种NMDA受体激动剂）而发挥神经活性。L-犬尿氨酸-d4可用作这些通路的示踪剂。
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| 酶活实验 |
无细胞法测定L-犬尿氨酸包括测定酶活性（例如，犬尿氨酸氨基转移酶或犬尿氨酸酶）。将纯化的酶与L-犬尿氨酸（或其他底物）和辅因子孵育，并通过高效液相色谱（HPLC）或液相色谱-质谱联用（LC-MS）定量产物。L-犬尿氨酸-d4用作基于质谱的定量分析的内标。
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| 细胞实验 |
基于细胞的L-犬尿氨酸检测方法包括测量其对AhR激活的影响。例如，将AhR反应性荧光素酶报告基因转染至HepG2细胞，并用L-犬尿氨酸处理。24小时后测量荧光素酶活性。另一种方法是通过培养免疫细胞或癌细胞，并使用L-犬尿氨酸-d4作为内标，通过液相色谱-质谱联用（LC-MS）定量上清液中的L-犬尿氨酸，来测量IDO/TDO活性。
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| 动物实验 |
L-犬尿氨酸的体内研究通常采用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）测定血浆、脑脊液或组织中的L-犬尿氨酸水平，并以L-犬尿氨酸-d4作为内标。为了研究犬尿氨酸代谢途径，研究人员会用IDO诱导剂（例如LPS）或TDO抑制剂处理啮齿动物，并采集血样以定量分析L-犬尿氨酸及其下游代谢产物。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
L-犬尿氨酸-d4 是一种稳定同位素标记化合物，用作液相色谱-串联质谱法 (LC-MS/MS) 定量内源性 L-犬尿氨酸的内标。其氘标记不会改变其化学性质，但可以实现精确定量。L-犬尿氨酸本身的药代动力学特征是代谢迅速，血浆浓度通常在低微摩尔范围内。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
未报告标记化合物的相关数据。未标记的L-犬尿氨酸是一种内源性代谢物；然而，高浓度的L-犬尿氨酸可通过产生喹啉酸（一种NMDA受体激动剂）而产生神经毒性，并通过激活AhR而产生免疫抑制作用。其在癌症免疫逃逸（通过IDO/TDO上调）中的作用已得到充分证实。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
L-犬尿氨酸-d4 是一种用于研究犬尿氨酸代谢通路的重要化学工具。犬尿氨酸代谢通路是癌症、炎症和神经生物学中免疫反应的关键调节因子。L-犬尿氨酸-d4 可作为液相色谱-串联质谱 (LC-MS/MS) 分析的理想内标，使研究人员能够准确量化生物样品中的 L-犬尿氨酸水平。该通路是重要的药物靶点，IDO/TDO 抑制剂正被研究用于癌症免疫疗法，而犬尿氨酸氨基转移酶抑制剂则被用于治疗神经系统疾病。L-犬尿氨酸-d4 对于理解色氨酸代谢在健康和疾病中的作用至关重要。
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| 分子式 |
C10H12N2O3
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|---|---|
| 分子量 |
208.21
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| 精确质量 |
212.109
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| CAS号 |
2672568-86-2
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| 相关CAS号 |
L-Kynurenine;2922-83-0
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| PubChem CID |
162640434
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| LogP |
-2.2
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| tPSA |
106
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
255
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C(C1C=C([H])C=C([H])C=1N)(=O)C([H])([H])[C@H](N)C(=O)O
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| InChi Key |
YGPSJZOEDVAXAB-LVQMRTGASA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H12N2O3/c11-7-4-2-1-3-6(7)9(13)5-8(12)10(14)15/h1-4,8H,5,11-12H2,(H,14,15)/t8-/m0/s1/i1D,4D,5D2
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| 化学名 |
(2S)-2-amino-4-(2-amino-3,5-dideuteriophenyl)-3,3-dideuterio-4-oxobutanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.8028 mL | 24.0142 mL | 48.0284 mL | |
| 5 mM | 0.9606 mL | 4.8028 mL | 9.6057 mL | |
| 10 mM | 0.4803 mL | 2.4014 mL | 4.8028 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
L-Histidinol-d3
D-myo-Inositol-3-phosphate sodium
(±)19(20)-DiHDPA
4-Hydroxy-2-butanone
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