| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- Inducible nitric oxide synthase (iNOS), with a Ki value of 3.3μmol/L; it has weak inhibitory effect on constitutive nitric oxide synthase (cNOS), with a Ki value greater than 100μmol/L[3]
- Toll-like receptor 4 (TLR-4), glutathione S-transferase (GST), and nuclear factor of activated T-cells 5 (NFAT-5) related signaling pathways[1] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
L-NIL 可浓度依赖性地抑制大鼠脑组成型 NOS (rcNOS) 和小鼠诱导型 NOS (miNOS)，其中 rcNOS 比 miNOS 更有效。 L-NIL 对 miNOS 的选择性比 rcNOS 高 28 倍，其对 miNOS 和 rcNOS 的 IC50 值分别为 3.3 和 92 pM。此外，L-NIL 对抗 miNOS 的效力大约是 L-NMA 或 L-NNA 的六倍[3]。
- 对iNOS活性的选择性抑制作用：在体外酶活性检测实验中，L-NIL 可浓度依赖性抑制大鼠巨噬细胞来源的iNOS活性，当药物浓度为10μmol/L时，iNOS活性抑制率超过80%；而对牛主动脉内皮细胞来源的cNOS（包括eNOS和nNOS），即使药物浓度达到100μmol/L，抑制率仍低于10%[3] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠肾脏中，L-NIL（10 和 30 mg/kg，IP）可抑制 IR 引起的氧化损伤、自噬和炎症 [1]。
- 减轻小鼠肾脏缺血再灌注损伤（IRI）：将C57BL/6小鼠分为假手术组、IRI模型组和L-NIL 处理组，处理组在缺血前30分钟腹腔注射10mg/kg L-NIL；结果显示，与IRI模型组相比，处理组小鼠再灌注24小时后的血肌酐水平降低42%，血尿素氮水平降低38%；同时，肾脏组织中TLR-4蛋白表达量降低55%，GST活性升高60%，NFAT-5蛋白核转位水平降低48%，肾小管坏死评分从3.2分降至1.5分[1] |
| 酶活实验 |
- iNOS活性抑制实验：制备大鼠腹腔巨噬细胞裂解液（含iNOS）和牛主动脉内皮细胞裂解液（含cNOS），分别加入不同浓度（0.1μmol/L、1μmol/L、10μmol/L、100μmol/L）的L-NIL，37℃孵育15分钟；随后加入底物L-精氨酸（终浓度0.5mmol/L）和辅助因子（NADPH、FAD、FMN、四氢生物蝶呤），37℃反应30分钟；通过检测反应产物一氧化氮（NO）的代谢产物亚硝酸盐（NO₂⁻）浓度（采用 Griess 试剂显色法，540nm波长测吸光度），计算不同浓度药物对iNOS和cNOS活性的抑制率，进而拟合曲线得到Ki值[3]
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| 细胞实验 |
- 巨噬细胞iNOS表达与活性检测实验：将大鼠腹腔巨噬细胞接种于6孔板，用脂多糖（LPS，终浓度1μg/mL）和干扰素-γ（IFN-γ，终浓度10U/mL）刺激24小时以诱导iNOS表达；随后加入不同浓度（1μmol/L、10μmol/L、100μmol/L）的L-NIL，继续培养12小时；收集细胞上清液，用Griess试剂检测亚硝酸盐浓度以反映NO生成量；同时收集细胞，提取总蛋白，通过Western blot检测iNOS蛋白表达水平，以β-actin为内参，计算iNOS蛋白相对表达量[3]
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：成年雄性Balb/c小鼠（20-25克）[1]。
剂量：10和30毫克/千克。 给药途径：盲肠结扎穿孔术（CLP）结束时和脓毒症诱导后6小时腹腔注射。 实验结果：与假手术组小鼠相比，血浆NGAL水平略有升高。TLR4和IL1β蛋白含量以及簇蛋白转录本均显著降低。与载体组小鼠相比，NFAT5 mRNA水平升高。与载体组相比，AR蛋白表达降低。 -小鼠肾脏缺血再灌注损伤模型实验：使用8-10周龄、体重22-25克的雄性C57BL/6小鼠；假手术组仅暴露双侧肾蒂，不进行缺血处理；IRI模型组和L-NIL治疗组均进行双侧肾蒂夹闭30分钟（建立缺血模型），然后解除夹闭以恢复血流（再灌注）；L-NIL治疗组在缺血开始前30分钟腹腔注射10mg/kg L-NIL（药物溶于浓度为2mg/mL的生理盐水中，注射量根据每只小鼠的体重计算）。再灌注24小时后，采集小鼠血液样本检测血清肌酐和血尿素氮，并处死小鼠取肾组织进行Western blot检测（TLR-4、NFAT-5）、GST活性检测和病理切片分析（HE染色、肾小管坏死评分）[1] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
N(6)-乙酰亚胺酰基-L-赖氨酸是一种L-赖氨酸衍生物，其N(6)位上的一个氢原子被乙酰亚胺基团取代。它是一种L-赖氨酸衍生物，也是一种非蛋白源性L-α-氨基酸。它是N(6)-乙酰亚胺酰基-L-赖氨酸(2+)的共轭酸。
- 机制特征：作为一种选择性iNOS抑制剂，L-NIL可通过减少NO的过度产生来降低NO介导的氧化应激和炎症反应；在肾脏缺血再灌注损伤中，L-NIL 可通过多种途径保护肾脏组织，包括下调 TLR-4 炎症通路、增强 GST 抗氧化能力以及抑制 NFAT-5 核转位[1] - 靶点选择性优势：与非选择性 NOS 抑制剂相比，L-NIL 对 iNOS 的选择性 (Ki(iNOS)/Ki(cNOS)≈1/30) 可避免 cNOS 抑制引起的血管舒张功能障碍和神经信号传导异常等副作用，从而提高用药安全性[3] |
| 分子式 |
C8H17N3O2
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|---|---|
| 分子量 |
187.23948
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| 精确质量 |
187.132
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| CAS号 |
53774-63-3
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| 相关CAS号 |
L-NIL hydrochloride;150403-89-7;L-NIL dihydrochloride;159190-45-1
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| PubChem CID |
2733506
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
1.346
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| tPSA |
99.2
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
192
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CC(=NCCCC[C@@H](C(=O)O)N)N
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| InChi Key |
ONYFNWIHJBLQKE-ZETCQYMHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H17N3O2/c1-6(9)11-5-3-2-4-7(10)8(12)13/h7H,2-5,10H2,1H3,(H2,9,11)(H,12,13)/t7-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-amino-6-(1-aminoethylideneamino)hexanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~50 mg/mL (~267.04 mM)
DMSO : ~1 mg/mL (~5.34 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (534.07 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.3407 mL | 26.7037 mL | 53.4074 mL | |
| 5 mM | 1.0681 mL | 5.3407 mL | 10.6815 mL | |
| 10 mM | 0.5341 mL | 2.6704 mL | 5.3407 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
L-ENIPO hydrochloride
NO-Rosa5 chloride
Cnidilide
SCR-4026
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