| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
L-Phenylalanine targets multiple receptors and enzymes. It acts as a competitive antagonist at the glycine- and glutamate-binding sites of N-methyl-D-aspartate receptors (NMDARs) with a Kb of 573 μM and also at non-NMDARs. It is an antagonist at α2δ calcium channels with a Ki of 980 nM. It also targets calcium channels and is involved in neuronal signaling.
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| 体外研究 (In Vitro) |
L-苯丙氨酸生物合成的重要参与者包括DAHP合成酶（DS）和莽草酸变位酶/苯丙氨酸前体脱水酶（CM/PD）。CM/PD易受L-苯丙氨酸的反馈抑制，而DS易受酪氨酸的反馈抑制[1]。L-苯丙氨酸的IC50值为980 μM，可降低培养神经元中非NMDA受体的活性[5]。L-苯丙氨酸可与N-甲基-D-天冬氨酸受体（NMDAR）和钙通道结合，调节神经元兴奋性。作为一种必需氨基酸，它被整合到蛋白质中，并作为儿茶酚胺类神经递质的前体，影响情绪、认知和疼痛感知。
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| 体内研究 (In Vivo) |
采用膜片钳技术研究了L-苯丙氨酸对培养的大鼠海马神经元中NMDA受体激活电流（INMDA）的影响。L-苯丙氨酸的IC50值为1.71 mM，能够以浓度依赖的方式选择性且可逆地降低INMDA。L-苯丙氨酸通过与甘氨酸结合位点竞争，选择性地抑制海马神经元中的NMDAR电流[3]。
在体内，L-苯丙氨酸是蛋白质合成和神经递质生成所必需的。它在生物体内转化为L-酪氨酸，L-酪氨酸进一步转化为L-多巴、多巴胺、去甲肾上腺素和肾上腺素，从而调节包括情绪、应激反应和心血管功能在内的多种生理功能。目前已有研究探讨了L-苯丙氨酸在抑郁症和白癜风治疗中的潜在益处。 |
| 酶活实验 |
体外非细胞检测L-苯丙氨酸的方法通常包括使用放射性标记配体进行受体结合研究，以确定其对NMDAR、钙通道或其他靶点的亲和力。竞争性结合实验则使用不同浓度的L-苯丙氨酸来计算Ki或IC₅₀值。
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| 细胞实验 |
体外细胞检测L-苯丙氨酸的方法使用神经元细胞系或在适宜培养基中培养的原代神经元。用L-苯丙氨酸处理细胞后，通过荧光成像、电生理或生化分析，评估受体激活、钙离子内流、神经递质释放或细胞信号通路（例如MAPK、PI3K）的变化。
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| 动物实验 |
L-苯丙氨酸的体内动物研究采用啮齿动物模型，研究其对行为、神经递质水平和代谢的影响。通过饮食或注射给予动物L-苯丙氨酸，随后分析脑内神经递质浓度、进行行为测试（例如，强迫游泳试验评估抑郁症）并测量血浆氨基酸水平。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
经小肠钠依赖性主动转运吸收。……它扩散穿过胎盘膜，胎儿血清浓度高于母体浓度。在恒河猴中，当妊娠晚期母体血清浓度为 1–2 mg/100 mL 时，扩散比约为 1.5:1；然而，当母体浓度较高（25 mg/100 mL）时，胎儿血清浓度可达 45 mg/100 mL，这对胎儿有害。/苯丙氨酸/ 虽然溶解于体液中的游离氨基酸仅占体内总氨基酸的一小部分，但它们对人体蛋白质的营养和代谢调控至关重要。……虽然血浆最容易取样，但大多数氨基酸在组织细胞内的细胞内池中浓度更高。通常情况下，大分子中性氨基酸，例如亮氨酸和苯丙氨酸，与血浆基本处于平衡状态。其他氨基酸，特别是谷氨酰胺、谷氨酸和甘氨酸，在细胞内池中的浓度比在血浆中的浓度高10到50倍。饮食变化或病理状况会导致血浆和组织池中各种游离氨基酸浓度发生显著变化。 表格：大鼠肌肉中游离氨基酸和蛋白质结合氨基酸池大小的比较[表#3668] 代谢/代谢物 肝脏代谢。未在肝脏代谢的L-苯丙氨酸通过体循环分布到身体的各个组织，并在与肝脏类似的组织中进行代谢反应。 氨基酸代谢途径 - L-苯丙氨酸；氧化脱氨或转氨产物：苯丙酮酸。脱羧产物：苯乙胺。苯丙氨酸转化为酪氨酸。 人体内L-苯丙氨酸的代谢产物包括：N-乙酰-L-苯丙氨酸；苯甲酸；可能还有2,5-二羟基-L-苯丙氨酸。/摘自表格/ 人体内L-苯丙氨酸的代谢产物包括：苯乙胺；苯丙酮酸；L-酪氨酸。/摘自表格/ 大鼠体内L-苯丙氨酸的代谢产物为Lm-酪氨酸。/摘自表格/ 有关(L)-苯丙氨酸代谢及其代谢产物（共12种）的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 肝脏代谢。未在肝脏代谢的L-苯丙氨酸通过体循环分布到全身各组织，并在这些组织中发生与肝脏类似的代谢反应。L-苯丙氨酸的分子量为165.19 g/mol，分子式为C₉H₁₁NO₂。它极易溶于水（≥46 mg/mL）。作为一种必需氨基酸，它经胃肠道吸收后，通过特定的氨基酸转运蛋白运输到组织。它能穿过血脑屏障，主要在肝脏代谢为酪氨酸。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
苯丙酮尿症 (PKU) 是一种先天性代谢紊乱 (IEM)，其特征是血清苯丙氨酸水平极高。在 PKU 的典型病理浓度下，苯丙氨酸会自组装成具有淀粉样蛋白样形态和有序电子衍射的纤维。这些纤维及其在大脑中形成的淀粉样蛋白沉积物似乎是导致 PKU 患者神经组织损伤的部分原因 (A8160)。研究还表明，极高的血浆苯丙氨酸浓度会增加苯丙氨酸进入大脑，从而限制其他大分子氨基酸和中性氨基酸的进入。大分子氨基酸和中性氨基酸的缺乏可能导致脑蛋白合成紊乱，这在幼儿中尤为重要 (A8162)。L-苯丙氨酸的潜在抗抑郁活性可能与其在神经递质去甲肾上腺素和多巴胺合成中的前体作用有关。大脑中去甲肾上腺素和多巴胺水平升高被认为与抗抑郁作用相关。L-苯丙氨酸可能的抗白癜风活性机制尚未完全阐明。据推测，L-苯丙氨酸可能刺激受累皮肤中的黑色素生成。 相互作用 腹腔注射0.8 mg赭曲霉毒素A和0.8 mg苯丙氨酸后，97%的动物存活；注射1 mg苯丙氨酸后，100%的动物存活。 非人类毒性值 大鼠腹腔注射LD50为5287 mg/kg。 L-苯丙氨酸通常被认为在膳食水平下是安全的。然而，苯丙酮尿症（PKU）患者无法代谢苯丙氨酸，导致其毒性蓄积。高剂量可能引起神经系统症状。美国食品药品监督管理局（FDA）已制定了可接受的每日摄入量标准。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
治疗用途
苯丙氨酸是一种必需的芳香族氨基酸，是黑色素、多巴胺、去甲肾上腺素和甲状腺素的前体。 /实验性治疗/ 目前，尚无完全有效的白癜风（局部色素减退）治疗方法。口服或外用补骨脂素光化学疗法通常被认为是最佳治疗方案，但实验性疗法包括苯丙氨酸UVA光疗法。一项针对200名白癜风患者的研究表明，口服剂量高达100 mg/kg的苯丙氨酸联合UVA/日光照射，在超过90%的患者中取得了良好的治疗效果。早期患者的疗效最为显著，但长期使用仍可使病程较长的患者出现色素再生。色素再生主要发生在毛囊丰富的区域。苯丙酮尿症患者和孕妇禁用此疗法。同样，一项开放标签研究报告称，在149例接受每日50至100 mg/kg苯丙氨酸联合每周两次UVA照射治疗的患者中，94例病情缓解。然而，仅有22%的有效患者在超过60%的受累区域实现了色素再生。更高剂量似乎并未比每日50 mg/kg更有效。另一研究小组报告了他们六年来使用每日50或100 mg/kg苯丙氨酸联合局部涂抹10%苯丙氨酸凝胶和每日日光照射治疗白癜风的经验。尽管并非理想方案，但他们认为这种治疗方法是有用的，尤其是在面部色素快速再生方面。同一研究小组还进行了一项开放标签研究，在秋冬季节增加了局部涂抹0.025%丙酸氯倍他索和紫外线照射；65.5%的患者实现了面部色素完全恢复。 /实验疗法/ L-苯丙氨酸 (Phe) 是一种强效的饱腹激素，可促进胆囊收缩素 (CCK) 的释放。既往研究（主要针对男性）表明，摄入 Phe 可降低能量摄入。本研究旨在检验 Phe 对超重和肥胖女性能量摄入的影响。在一项受试者特异性、平衡、双盲研究中，受试者 (n = 32) 在午餐和晚餐前 20 分钟接受三种治疗：高剂量组（10 克 Phe）、低剂量组（5 克 Phe 和 5 克葡萄糖）或对照组（10 克葡萄糖）。未观察到 Phe 的作用；然而，事后分析显示其与饮食限制存在交互作用。在晴天阳光照射下或冬季 UVA 灯照射下，L-苯丙氨酸联合 0.025% 丙酸氯倍他索似乎可以改善进行性白癜风，且无副作用，因此特别推荐用于面部或儿童。有关 (L)-苯丙氨酸（7 种类型）治疗用途的更完整数据，请访问 HSDB 记录页面。 药物警告 32 名超重和肥胖女性在午餐和晚餐前 20 分钟接受了三种治疗（高剂量（10 克苯丙氨酸）、低剂量（5 克苯丙氨酸和 5 克葡萄糖）或对照组（10 克葡萄糖））。高剂量苯丙氨酸会增加恶心评分。 药效学 苯丙氨酸被大脑用于产生去甲肾上腺素，去甲肾上腺素是一种在神经细胞和大脑之间传递信号的化学物质；它能使人保持清醒和警觉；减少饥饿感；具有抗抑郁作用；并有助于改善记忆力。药效学 L-苯丙氨酸是一种必需氨基酸，广泛用作膳食补充剂和肠外营养制剂。它是酪氨酸和儿茶酚胺类神经递质的前体，已被用于抑郁症和白癜风的研究。它也可用作细胞培养试剂。 |
| 分子式 |
C9H11NO2
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|---|---|
| 分子量 |
165.1891
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| 精确质量 |
165.078
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| CAS号 |
63-91-2
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| 相关CAS号 |
L-Phenylalanine benzyl ester hydrochloride;2462-32-0;L-Phenylalanine-d7;69113-60-6;L-Phenylalanine-d8;17942-32-4;L-Phenylalanine-13C9,15N;878339-23-2;L-Phenylalanine-d5;56253-90-8;L-Phenylalanine-d2;221346-31-2;DL-Phenylalanine-d5;284664-89-7;L-Phenylalanine-3-13C;136056-02-5;L-Phenylalanine-13C9;439685-11-7;L-Phenylalanine-d;54793-54-3;L-Phenylalanine-15N,d8;L-Phenylalanine-13C;81201-86-7;L-Phenylalanine-15N;29700-34-3;DL-Phenylalanine-d5 hydrochloride;L-Phenylalanine-13C6;180268-82-0;L-Phenylalanine-13C9,15N,d8;1994331-22-4
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| PubChem CID |
6140
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
307.5±30.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
270-275ºC (dec.)(lit.)
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| 闪点 |
139.8±24.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.576
|
| LogP |
1.11
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| tPSA |
63.32
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
153
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C1=CC=C(C=C1)C[C@@H](C(=O)O)N
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| InChi Key |
COLNVLDHVKWLRT-QMMMGPOBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H11NO2/c10-8(9(11)12)6-7-4-2-1-3-5-7/h1-5,8H,6,10H2,(H,11,12)/t8-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-amino-3-phenylpropanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~6.67 mg/mL (~40.38 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 9.09 mg/mL (55.03 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。 (<60°C).
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.0536 mL | 30.2682 mL | 60.5364 mL | |
| 5 mM | 1.2107 mL | 6.0536 mL | 12.1073 mL | |
| 10 mM | 0.6054 mL | 3.0268 mL | 6.0536 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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