| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
L-苯丙氨酸生物合成中的重要参与者包括 DAHP 合酶 (DS) 和分支酸变位酶/苯前酸脱水酶 (CM/PD)。 CM/PD 易受 L-苯丙氨酸的反馈抑制影响，而 DS 易受酪氨酸的反馈抑制影响 [1]。 L-苯丙氨酸的 IC50 为 980 μM，可以降低培养神经元中非 NMDA 受体的活性 [5]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
采用膜片钳法检测 L-苯丙氨酸对培养的大鼠海马神经元 NMDA 激活电流（INMDA）的影响。 L-苯丙氨酸以浓度依赖性方式选择性、可逆地降低 IMDA，IC50 为 1.71 mM。通过与甘氨酸结合位点竞争，L-苯丙氨酸选择性抑制海马神经元中的 NMDAR 电流 [3]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
通过钠依赖性主动转运过程从小肠吸收。 ……它扩散穿过胎盘膜，胎儿血清浓度高于母体浓度。在恒河猴中，当接近足月时母体血清浓度为 1-2 mg/100 mL 时，扩散率约为 1.5:1；但当母体浓度……较高（25 mg/100 mL）时，胎儿血清……浓度可达 45 mg/100 mL，这对胎儿有害。/苯丙氨酸/ 虽然溶解在体液中的游离氨基酸仅占体内氨基酸总量的一小部分，但它们对于人体蛋白质的营养和代谢控制至关重要。……虽然血浆是最容易取样的，但大多数氨基酸在组织细胞内池中的浓度更高。通常，大型中性氨基酸，例如亮氨酸和苯丙氨酸，与血浆基本处于平衡状态。其他氨基酸，特别是谷氨酰胺、谷氨酸和甘氨酸，在细胞内池中的浓度比血浆高 10 到 50 倍。饮食变化或病理状况会导致血浆和组织池中各种游离氨基酸的浓度发生显著变化。 表：大鼠肌肉中游离氨基酸和蛋白质结合氨基酸池大小的比较 [表#3668] 代谢/代谢物 肝脏代谢。未在肝脏代谢的 L-苯丙氨酸通过体循环分布到身体的各个组织，并在组织中进行与肝脏类似的代谢反应。 氨基酸代谢途径 - L-苯丙氨酸；氧化脱氨或转氨产物：苯丙酮酸。脱羧产物：苯乙胺。苯丙氨酸转化为酪氨酸。 L-苯丙氨酸在人体内生成：N-乙酰-L-苯丙氨酸；苯甲酸；可能在人体内生成2,5-二羟基-L-苯丙氨酸。/引自表格/ L-苯丙氨酸在人体内生成：苯乙胺；苯丙酮酸；L-酪氨酸。/引自表格/ L-苯丙氨酸在大鼠体内生成Lm-酪氨酸。/引自表格/ 更多关于(L)-苯丙氨酸（共12种）的代谢/代谢物（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 肝脏代谢。未在肝脏代谢的L-苯丙氨酸通过体循环分布到身体的各个组织，并在这些组织中进行与肝脏类似的代谢反应。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
苯丙酮尿症 (PKU) 是一种先天性代谢缺陷 (IEM)，患者血清中苯丙氨酸水平极高。在 PKU 典型的病理浓度下，苯丙氨酸会自组装成具有淀粉样蛋白样形态和有序电子衍射的纤维。这些纤维及其在大脑中形成的淀粉样蛋白沉积物似乎是导致 PKU 患者神经组织损伤的部分原因 (A8160)。也有研究表明，极高的血浆苯丙氨酸浓度会增加苯丙氨酸进入大脑，从而限制其他大中性氨基酸的进入。大中性氨基酸的缺乏可能导致脑蛋白合成紊乱，这对幼儿尤为重要 (A8162)。 L-苯丙氨酸的潜在抗抑郁活性机制可能与其在神经递质去甲肾上腺素和多巴胺合成中的前体作用有关。脑内去甲肾上腺素和多巴胺水平升高被认为与抗抑郁作用相关。 L-苯丙氨酸可能的抗白癜风活性机制尚不完全清楚。据推测，L-苯丙氨酸可能刺激受累皮肤中黑色素的生成。 相互作用 腹腔注射0.8 mg赭曲霉毒素A和0.8 mg苯丙氨酸后，97%的动物存活；注射1 mg苯丙氨酸后，100%的动物存活。 非人类毒性值 大鼠腹腔注射LD50为5287 mg/kg |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
治疗用途
一种必需的芳香族氨基酸，是黑色素、多巴胺、去甲肾上腺素和甲状腺素的前体。 /实验性治疗/ 目前尚无完全有效的白癜风（局部色素减退）治疗方法。口服或外用补骨脂素光化学疗法通常被认为是目前最佳的治疗方法，但实验性疗法包括苯丙氨酸UVA光疗。在200名白癜风患者中，口服剂量高达100 mg/kg的苯丙氨酸联合UVA/日光照射，超过90%的患者取得了良好的治疗效果。早期患者疗效最为显著，但长期使用仍可使病程较长的患者出现色素再生。色素再生主要发生在毛囊丰富的区域。苯丙酮尿症患者和孕妇禁用此疗法。同样，一项开放性研究报告称，149名接受每日50至100 mg/kg苯丙氨酸联合每周两次UVA照射治疗的患者中，有94名患者病情得到缓解。然而，仅有22%的有效患者在超过60%的受累区域实现了色素再生。更高剂量似乎并未比每日50 mg/kg更有效。另一研究小组报告了他们6年来使用每日50或100 mg/kg苯丙氨酸治疗白癜风的经验，同时配合10%苯丙氨酸凝胶外用和每日日光照射。尽管并非理想方案，但他们认为这种治疗方法是有用的，尤其是在面部快速色素再生方面。同一研究小组还进行了一项开放性研究，在秋冬季节增加了0.025%丙酸氯倍他索外用和紫外线照射； 65.5% 的患者面部色素完全恢复。 /实验疗法/ L-苯丙氨酸 (Phe) 是一种强效的饱腹激素胆囊收缩素 (CCK) 释放剂，以往主要针对男性的研究表明，摄入 Phe 可减少能量摄入。本研究旨在测试 Phe 对超重和肥胖女性能量摄入的影响。受试者 (n = 32) 在一项受试者内、平衡、双盲研究中，于午餐和晚餐前 20 分钟接受三种治疗（高剂量组（10 克 Phe）、低剂量组（5 克 Phe 和 5 克葡萄糖）或对照组（10 克葡萄糖））。结果未发现 Phe 的作用；然而，事后分析发现与饮食限制状态存在相互作用。 /实验疗法/ L-苯丙氨酸联合0.025%丙酸氯倍他索，在晴天进行日光照射，或在冬季进行UVA灯照射，似乎可以改善进行性白癜风，且无副作用，因此特别推荐用于面部或儿童。 有关(L)-苯丙氨酸（共7种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 超重和肥胖女性（n = 32）在随意进食午餐和晚餐前20分钟接受了三种治疗（高剂量（10克苯丙氨酸）、低剂量（5克苯丙氨酸和5克葡萄糖）或对照组（10克葡萄糖））。高剂量苯丙氨酸会增加恶心的评分。 药效学 苯丙氨酸被大脑用于产生去甲肾上腺素，去甲肾上腺素是一种在神经细胞和大脑之间传递信号的化学物质；它能使人保持清醒和警觉；减少饥饿感；具有抗抑郁作用，并有助于改善记忆力。 |
| 分子式 |
C9H11NO2
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|---|---|
| 分子量 |
165.1891
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| 精确质量 |
165.078
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| CAS号 |
63-91-2
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| 相关CAS号 |
L-Phenylalanine benzyl ester hydrochloride;2462-32-0;L-Phenylalanine-d7;69113-60-6;L-Phenylalanine-d8;17942-32-4;L-Phenylalanine-13C9,15N;878339-23-2;L-Phenylalanine-d5;56253-90-8;L-Phenylalanine-d2;221346-31-2;DL-Phenylalanine-d5;284664-89-7;L-Phenylalanine-3-13C;136056-02-5;L-Phenylalanine-13C9;439685-11-7;L-Phenylalanine-d;54793-54-3;L-Phenylalanine-15N,d8;L-Phenylalanine-13C;81201-86-7;L-Phenylalanine-15N;29700-34-3;DL-Phenylalanine-d5 hydrochloride;L-Phenylalanine-13C6;180268-82-0;L-Phenylalanine-13C9,15N,d8;1994331-22-4
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| PubChem CID |
6140
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
307.5±30.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
270-275ºC (dec.)(lit.)
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| 闪点 |
139.8±24.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.576
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| LogP |
1.11
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| tPSA |
63.32
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
153
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C1=CC=C(C=C1)C[C@@H](C(=O)O)N
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| InChi Key |
COLNVLDHVKWLRT-QMMMGPOBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H11NO2/c10-8(9(11)12)6-7-4-2-1-3-5-7/h1-5,8H,6,10H2,(H,11,12)/t8-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-amino-3-phenylpropanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~6.67 mg/mL (~40.38 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 9.09 mg/mL (55.03 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。 (<60°C).
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.0536 mL | 30.2682 mL | 60.5364 mL | |
| 5 mM | 1.2107 mL | 6.0536 mL | 12.1073 mL | |
| 10 mM | 0.6054 mL | 3.0268 mL | 6.0536 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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