| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
NMDA Receptor
L-Phenylalanine is an essential amino acid and a precursor for the biosynthesis of other amino acids including tyrosine, dopamine, norepinephrine (noradrenaline), epinephrine (adrenaline), and the skin pigment melanin. It also serves as a precursor for thyroxine (thyroid hormone). |
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| 体外研究 (In Vitro) |
药物化合物中通常包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素,主要用作药物研发过程中定量分析的示踪剂。由于氘代可能改变药物的药代动力学和代谢特性,因此备受关注[1]。
L-苯丙氨酸-15N,d8 是 L-苯丙氨酸的稳定同位素标记物。这种标记物用作代谢示踪剂,用于研究蛋白质的合成和周转以及神经递质的产生。它本身不具有生物活性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
稳定同位素标记的氨基酸被用作代谢研究中的示踪剂,以测量体内蛋白质的合成、降解和氨基酸代谢。L-苯丙氨酸-15N,d8 用于追踪苯丙氨酸在体内的代谢途径。
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| 酶活实验 |
L-苯丙氨酸-15N,d8 的非细胞检测方法并非基于受体结合,而是基于酶活性。该化合物可用作底物,用于以纯化酶(例如苯丙氨酸羟化酶 (PAH))为底物的检测。酶促反应可通过苯丙氨酸转化为酪氨酸进行监测,产物可通过液相色谱-串联质谱 (LC-MS/MS) 分析。通过监测 ¹⁵N 和 d8 标记引起的质量偏移,可以对酶活性进行定量。此外,该标记化合物可用作基于质谱的检测方法中的内标,用于定量生物样品中未标记的 L-苯丙氨酸。标准曲线的制备方法是将已知量的 L-苯丙氨酸-15N,d8 添加到对照基质(例如血浆、细胞裂解液)中,使其浓度固定(例如 1-10 uM)。然后将样品提取出来,并采用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)的多反应监测(MRM)模式进行分析。以待测物(未标记)与内标物(已标记)的峰面积比值对浓度作图,构建校准曲线。
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| 细胞实验 |
在基于细胞的代谢研究中,细胞(例如原代肝细胞、神经元或癌细胞系)培养于含有L-苯丙氨酸-15N,d8(通常浓度为50-400 uM,这是生理浓度范围,或用同位素标记法取代内源性苯丙氨酸)的培养基中。标记1-72小时后,收集细胞,裂解细胞,并沉淀蛋白质。提取游离氨基酸池,并测量标记苯丙氨酸掺入新合成蛋白质的情况。或者,将蛋白质水解(6N HCl,110℃,24小时),衍生化,并通过GC-MS或LC-MS/MS分析,以确定蛋白质结合的L-苯丙氨酸-15N,d8的富集度。根据这些测量结果,可以计算蛋白质合成速率(分数合成率,FSR)。标记的苯丙氨酸也可用于研究其向酪氨酸的转化。用L-苯丙氨酸-15N,d8处理细胞,并在多个时间点采集培养基样本。采用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定L-酪氨酸-15N,d8(羟基化产物)的生成量。
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| 动物实验 |
利用L-苯丙氨酸-15N,d8进行体内动物研究,以测量全身蛋白质周转率、氨基酸代谢和器官特异性合成率。成年啮齿动物(小鼠或大鼠)可通过静脉注射(10-50 mg/kg)或持续输注(2-6小时)给予L-苯丙氨酸-15N,d8。此外,该化合物也可口服(50-150 mg/kg)或添加到饲料中。在多个时间点(0、5、10、15、30、60、90、120分钟以及2、4、6、8、12、24小时)采集血样。对于预充-恒速输注方案,先给予预充剂量(例如 2 μmol/kg),然后持续输注(例如 2 μmol/kg/h),以使示踪剂在血浆中达到稳态富集。实验结束时,处死动物,并收集组织(肝脏、肌肉、脑、肾脏、心脏)。采用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)或气相色谱-质谱(GC-MS)测定血浆、组织游离池和组织蛋白结合池中 L-苯丙氨酸-15N,d8 的富集度。血浆富集度数据用作前体池。各组织中蛋白质的合成率(FSR,%/天)计算公式为:FSR = (Ebound,t2 - Ebound,t1) / (Eprecursor × deltat),其中 Ebound 为标记苯丙氨酸在蛋白质结合池中的富集度,Eprecursor 为游离苯丙氨酸前体池(通常为血浆)的平均富集度,deltat 为标记时间间隔。该化合物也用于研究苯丙酮尿症 (PKU) 等疾病的代谢。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
L-苯丙氨酸-15N,d8(分子量约为174.23)是一种稳定同位素标记的必需氨基酸。其药代动力学特性与天然L-苯丙氨酸相似。该化合物通过钠依赖性中性氨基酸转运蛋白(B⁰AT1)从肠道吸收。口服后1-2小时内即可达到血浆峰浓度(Cmax)。L-苯丙氨酸在血浆中的消除半衰期约为1-2小时。其主要代谢途径是苯丙氨酸羟化酶(PAH)将其羟基化生成酪氨酸,酪氨酸随后进一步代谢。氘和¹⁵N标记稳定,在代谢过程中不会丢失。该化合物可用作代谢示踪剂,并对其富集度进行测量。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
作为一种稳定同位素标记的氨基酸,L-苯丙氨酸-15N,d8 在代谢研究中使用的低剂量(<150 mg/kg)下被认为是安全无毒的。未标记的 L-苯丙氨酸在大鼠中的 LD50 >5000 mg/kg。¹⁵N 和 d8 同位素稳定且无放射性。高剂量的 L-苯丙氨酸可能由于蓄积而对大脑产生毒性(尤其是在苯丙酮尿症患者中)。应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
L-苯丙氨酸-15N,d8 是一种稳定同位素标记的必需氨基酸,用于代谢研究,并可用作液相色谱-串联质谱 (LC-MS/MS) 分析的内标。它是研究蛋白质合成、氨基酸代谢以及苯丙酮尿症等疾病病理生理学的重要工具。本产品仅供研究使用,不得用于人体。
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| 分子式 |
C9H3D815NO2
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| 分子量 |
174.23
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| 相关CAS号 |
L-Phenylalanine;63-91-2
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~16.67 mg/mL (~95.68 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.7395 mL | 28.6977 mL | 57.3954 mL | |
| 5 mM | 1.1479 mL | 5.7395 mL | 11.4791 mL | |
| 10 mM | 0.5740 mL | 2.8698 mL | 5.7395 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。