| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- Kelch-like ECH-associated protein 1 (Keap1), activating nuclear factor erythroid 2-related factor 2 (Nrf2) [7]
- Aryl hydrocarbon receptor (AhR) [5] - Estrogen receptor α (ERα) [5] - AMP-activated protein kinase (AMPK) [7] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
- 在HT29人结肠癌细胞中，R-莱菔硫烷以剂量依赖方式诱导G2/M期细胞周期阻滞和凋亡。它降低cyclin B1和cdc2的表达，增加p21水平，触发细胞色素c从线粒体释放，激活caspases-3和-9，并切割多聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）[3]
- 在大鼠H9c2细胞中，R-莱菔硫烷可防止阿霉素诱导的氧化应激和细胞死亡。它提高超氧化物歧化酶（SOD）、过氧化氢酶（CAT）和谷胱甘肽过氧化物酶（GPx）的活性，降低活性氧（ROS）和丙二醛（MDA）水平，上调Bcl-2，下调Bax和切割的caspase-3 [4] - 在人乳腺细胞系（MCF-7、MDA-MB-231和MCF-10A）中，R-莱菔硫烷调节AhR、ERα、Nrf2、NQO1和GSTP的表达谱。它增加Nrf2、NQO1和GSTP的水平，并以细胞类型特异性方式改变AhR和ERα的表达[5] - 在高糖条件下的胰腺癌细胞中，R-莱菔硫烷通过AMPK依赖的信号通路激活Nrf2，抑制细胞增殖、迁移和侵袭，并促进凋亡。这种作用可被AMPK抑制剂逆转[7] - R-莱菔硫烷在多种癌细胞系中抑制I相酶（如细胞色素P450 1A1）并诱导II相解毒酶（如醌还原酶），有助于其抗癌活性[6] |
| 体内研究 (In Vivo) |
- 在大鼠中，与S-异构体相比，R-莱菔硫烷是肝脏和肺中致癌物解毒酶系统（如醌还原酶、谷胱甘肽S-转移酶）更强效的诱导剂。它提高这些组织中的酶活性和mRNA水平[2]
- 在小鼠中，R-莱菔硫烷通过减少致癌物诱导的结肠癌前病变并在肝脏、结肠和小肠中诱导II相解毒酶而表现出抗癌活性[6] |
| 酶活实验 |
- 对于II相酶活性：制备组织或细胞匀浆并与特定底物孵育。通过监测底物在特定波长下的还原反应测量醌还原酶活性。通过测量谷胱甘肽与底物的结合反应评估谷胱甘肽S-转移酶活性，记录随时间的吸光度变化[2,6]
- 对于抗氧化酶活性：细胞裂解物与SOD、CAT和GPx的底物反应。SOD活性通过抑制四唑盐的还原来测定，CAT通过测量H2O2的分解来测定，GPx通过监测谷胱甘肽的氧化来测定[4] |
| 细胞实验 |
- 对于HT29结肠癌细胞：用R-莱菔硫烷（0-40μM）处理细胞不同时间。通过碘化丙啶染色和流式细胞术分析细胞周期。通过膜联蛋白V-FITC/PI染色、TUNEL测定和caspase活性试剂盒评估凋亡。蛋白质印迹检测cyclin B1、cdc2、p21、细胞色素c、caspases和PARP [3]
- 对于H9c2细胞：在阿霉素暴露前，用R-莱菔硫烷（0-5μM）预处理细胞。分别使用荧光探针和比色试剂盒测量ROS和MDA水平。通过MTT测定法确定细胞活力，通过蛋白质印迹分析蛋白质表达（Bcl-2、Bax、切割的caspase-3）[4] - 对于乳腺细胞系：用R-莱菔硫烷处理细胞，通过RT-PCR和蛋白质印迹分别测量AhR、ERα、Nrf2、NQO1和GSTP的mRNA和蛋白质水平[5] - 对于胰腺癌细胞：用R-莱菔硫烷处理高糖培养的细胞。通过CCK-8测定评估增殖，通过transwell实验评估迁移/侵袭，通过流式细胞术评估凋亡。蛋白质印迹检测Nrf2、HO-1、NQO1和p-AMPK，免疫荧光分析Nrf2的核转位[7] |
| 动物实验 |
在大鼠研究中：大鼠经口灌胃给予特定剂量的R-萝卜硫素。治疗后，收集肝脏和肺组织。测定组织匀浆中的酶活性（醌还原酶、谷胱甘肽S-转移酶），并通过RT-PCR分析mRNA水平[2]
- 在小鼠研究中：小鼠经口灌胃给予R-萝卜硫素（200 μmol/kg）。收集组织（肝脏、结肠、小肠）以评估II期酶活性。对于致癌模型，小鼠同时接受致癌物和R-萝卜硫素治疗，并通过组织学方法计数癌前病变[6] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
R-萝卜硫素是萝卜硫素的对映异构体，萝卜硫素是一种天然存在于十字花科蔬菜中的异硫氰酸酯。它由托斯卡纳黑甘蓝种子中的萝卜硫苷经酶水解制得[1]。其抗癌作用包括诱导II期解毒酶、抑制I期酶以及调节细胞周期和凋亡途径[3,6]。与S-异构体相比，R-萝卜硫素在诱导解毒酶方面具有更高的效力，这表明其与分子靶点存在立体选择性相互作用[2]。R-萝卜硫素是一种亚磺酰基具有R构型的萝卜硫素。它是西兰花中天然存在的化合物，可作为II期解毒酶的强效诱导剂。它是(S)-萝卜硫素的对映异构体。萝卜硫素是一种天然存在的植物化学物质，属于异硫氰酸酯类。作为硫代葡萄糖苷葡糖萝卜硫素（萝卜硫素葡糖苷）的苷元代谢产物，萝卜硫素具有抗氧化作用，并能有效激活内源性解毒酶。由于其能够诱导II相解毒酶（例如谷胱甘肽S-转移酶和醌还原酶）的活性，因此具有抗癌特性，从而能够抵御某些致癌物和有毒的活性氧。西兰花芽含有大量的萝卜硫素，其他十字花科蔬菜（例如卷心菜和羽衣甘蓝）中也含有萝卜硫素。(NCI04)
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| 分子式 |
C6H11NOS2
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|---|---|
| 分子量 |
177.28
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| 精确质量 |
177.028
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| 元素分析 |
C, 40.65; H, 6.25; N, 7.90; O, 9.02; S, 36.17
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| CAS号 |
142825-10-3
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| 相关CAS号 |
4478-93-7 (racemic); 142825-10-3 (R-isomer); 155320-20-0 (S-isomer);
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| PubChem CID |
9577379
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
368.2±25.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
176.5±23.2 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.567
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| LogP |
0.23
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| tPSA |
80.73
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
10
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| 分子复杂度/Complexity |
152
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
[S@@](C([H])([H])[H])(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N=C=S)=O
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| InChi Key |
SUVMJBTUFCVSAD-SNVBAGLBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H11NOS2/c1-10(8)5-3-2-4-7-6-9/h2-5H2,1H3/t10-/m1/s1
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| 化学名 |
1-isothiocyanato-4-[(R)-methylsulfinyl]butane
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| 别名 |
(R)-Sulforaphane; L-Sulforaphane; L-Sulforaphane; (R)-sulforaphane; 142825-10-3; (-)-Sulforaphane; (R)-1-Isothiocyanato-4-(methylsulfinyl)butane; 1-isothiocyanato-4-[(R)-methylsulfinyl]butane; 4-Methylsulfinylbutyl isothiocyanate; CHEBI:47808; (-)-Sulforaphane
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~564.05 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (14.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (14.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (14.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.6408 mL | 28.2040 mL | 56.4079 mL | |
| 5 mM | 1.1282 mL | 5.6408 mL | 11.2816 mL | |
| 10 mM | 0.5641 mL | 2.8204 mL | 5.6408 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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