Labetalol HCl (AH-5158 HCl; Sch-15719W) 中文名称: 盐酸拉贝洛尔

别名: AH-5158 hydrochloride; Sch-15719W; AH5158 hydrochloride; Sch15719W; AH 5158 hydrochloride; Sch 15719W; Normodyne; Trandate; Albetol; Apo-Labetalol; Dilevalol

目录号: V1102 纯度: ≥98%

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Labetalol HCl (ch15719W; AH5158;Normodyne, Albetol,Trandate, Apo-Labetalol, Dilevalol) 是拉贝洛尔的盐酸盐，是 α1-肾上腺素能和 β-肾上腺素能受体的竞争性双重拮抗剂，具有潜在的抗高血压特性。

Labetalol HCl (AH-5158 HCl; Sch-15719W) CAS号: 32780-64-6
产品类别: Adrenergic Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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拉贝洛尔 HCl (ch15719W; AH5158; Normodyne, Albetol, Trandate, Apo-Labetalol, Dilevalol) 是拉贝洛尔的盐酸盐，是 α1-肾上腺素能和 β-肾上腺素能受体的竞争性双重拮抗剂，具有潜在的抗高血压特性。拉贝洛尔被批准用于治疗高血压。

生物活性&实验参考方法

靶点	α1-adrenergic receptor; β-adrenergic receptor α1-Adrenergic receptor [] [1] - β1-Adrenergic receptor [] [1] - β2-Adrenergic receptor [] [1]
药代性质 (ADME/PK)	由于显著的首过代谢，盐酸拉贝洛尔（AH-5158 HCl；Sch-15719W）在人体内的口服生物利用度约为25%～40%[1]。该药物在人体内的血浆半衰期（t1/2）为3～6小时[1]。盐酸拉贝洛尔广泛分布于全身组织，分布容积约为9～12 L/kg[1]。它主要在肝脏通过葡萄糖醛酸结合代谢，代谢产物主要经尿液（60%～70%）和粪便（30%～40%）排泄[1]。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	妊娠期和哺乳期影响 ◉ 哺乳期用药概述由于拉贝洛尔在母乳中的含量较低，婴儿摄入的量很少，预计不会对足月母乳喂养的婴儿造成任何不良影响。大多数婴儿无需特别注意。但是，在哺乳早产儿时，可能更适合使用其他药物。拉贝洛尔可能使哺乳期母亲更容易出现乳头雷诺现象。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响一位研究者报告称，母亲每日服用330至800毫克拉贝洛尔的母乳喂养婴儿未出现不良反应。一名出生26周、体重640克的早产儿在出生后第8天开始经鼻饲管喂食母亲挤出的母乳后，出现窦性心动过缓（80至90次/分）和孤立性房性早搏。该母亲因高血压口服拉贝洛尔，每日两次，每次300毫克。用配方奶粉替代母乳喂养24小时后，心动过缓和早搏消失。未发现其他导致心动过缓的原因。一份母亲的母乳样本（未定时采集）中含有710微克/升的拉贝洛尔。尽管作者估计婴儿的每日剂量为 100 mg/kg，但根据他们的数据重新计算后发现，婴儿的实际剂量仅为 100 mcg/kg。一名 2 个月大的婴儿由一位服用拉贝洛尔 100 mg 每日两次的母亲纯母乳喂养。该婴儿的心电图显示心率正常，但 QT 间期略有延长。该婴儿因患有婴儿血管瘤而开始服用普萘洛尔 1 mg/kg 每日一次。一个月后，该婴儿的 QT 间期恢复正常。另一名婴儿由一位服用拉贝洛尔 150 mg 每日两次和硝苯地平 60 mg 每日一次的母亲纯母乳喂养。该婴儿因患有婴儿血管瘤而开始服用普萘洛尔 0.6 mg/kg 每日一次。普萘洛尔的剂量在两周内增加至 3.4 mg/kg 每日一次。婴儿服用较高剂量普萘洛尔后出现睡眠困难，但无其他症状。 ◉ 对哺乳和母乳的影响静脉注射拉贝洛尔可升高男性和非哺乳期女性的血清催乳素水平，但女性升高幅度更大。口服拉贝洛尔不会升高血清催乳素水平。已建立泌乳的母亲的催乳素水平可能不会影响其哺乳能力。一位有雷诺现象病史的女性，在接受拉贝洛尔100毫克每日两次治疗妊娠期高血压时，出现了乳头雷诺现象。她哺乳了5周，但哺乳导致乳头疼痛。在随后的妊娠中，接受拉贝洛尔100毫克每日两次治疗期间，出现了类似的症状。两次停用拉贝洛尔后，乳头疼痛均消失。一位孕妇曾两次接受静脉注射拉贝洛尔治疗先兆子痫。每次她都报告乳头有灼烧感。在继续服用拉贝洛尔的同时，她的治疗方案中加入了缓释硝苯地平，乳头灼烧感没有再出现。拉贝洛尔盐酸盐的血浆蛋白结合率约为50%[1] - 人类常见的不良反应包括体位性低血压（5-10%的患者报告）、头晕（8%）、疲劳（6%）、恶心/呕吐（4%）和腹泻（3%）[1] - 罕见的毒性反应包括肝细胞损伤（发生率<0.1%），个别病例报告血清ALT和AST水平升高；这些异常通常在停药后可逆[1] - 临床应用中未观察到明显的肾毒性，血清肌酐或尿素氮水平也未出现持续变化[1] - 盐酸拉贝洛尔可能与其他抗高血压药物相互作用，增强其降压作用；与非甾体抗炎药 (NSAIDs) 合用可能降低其降压疗效[1] - 过量服用可能导致严重低血压、心动过缓和支气管痉挛，需要静脉输液和血管加压药等支持治疗[1]
参考文献	[1]. Expert Opin Drug Saf . 2015 Mar;14(3):453-61.
其他信息	盐酸拉贝洛尔属于水杨酰胺类药物。盐酸拉贝洛尔是拉贝洛尔的盐酸盐形式，拉贝洛尔是一种第三代选择性α1-肾上腺素能受体拮抗剂和非选择性β-肾上腺素能受体拮抗剂，具有血管舒张和降压作用。拉贝洛尔与血管平滑肌中的α1-肾上腺素能受体竞争性结合，从而抑制肾上腺素能对内皮细胞功能的刺激以及外周血管的血管收缩。该药还与支气管和血管平滑肌中的β受体结合，导致肾上腺素能刺激减弱。其结果是静息和运动心率、心输出量以及收缩压和舒张压均降低，从而导致血管舒张，并产生负性变时性和变力性心脏效应。一种水杨酰胺衍生物，是β-肾上腺素能受体和α-1肾上腺素能受体的非心脏选择性阻滞剂。另见：拉贝洛尔（具有活性部分）；氢氯噻嗪；盐酸拉贝洛尔（成分）。盐酸拉贝洛尔是一种α1-肾上腺素能受体阻滞剂和非选择性β-肾上腺素能受体阻滞剂（α1:β阻滞比约为1:7）[1] - 其抗高血压机制包括通过α1阻滞降低外周血管阻力，并通过β1/β2阻滞降低心输出量和肾素释放[1] - 临床上适用于治疗高血压，包括原发性高血压、高血压急症和妊娠期高血压（妊娠期用药分级为C级，动物研究未发现胎儿风险，但人体数据有限）[1] - 该药有口服（片剂）和静脉注射剂型；口服剂量通常为每日两次，每次 100 毫克至每日两次，每次 800 毫克；静脉注射剂量为 20-80 毫克单次推注或以 0.5-2 毫克/分钟的速度持续输注 [1] - 与其他β受体阻滞剂相比，它不易穿过血脑屏障，从而最大限度地减少了中枢神经系统副作用 [1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C19H25CLN2O3
分子量	364.866404294968
精确质量	364.16
元素分析	C, 62.55; H, 6.91; Cl, 9.72; N, 7.68; O, 13.15
CAS号	32780-64-6
相关CAS号	Labetalol; 36894-69-6; Labetalol hydrochloride (Standard); 32780-64-6
PubChem CID	71412
外观&性状	White to off-white crystalline powder
密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	552.7±50.0 °C at 760 mmHg
熔点	187-189°
闪点	288.1±30.1 °C
蒸汽压	0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率	1.609
LogP	2.31
tPSA	95.58
氢键供体(HBD)数目	5
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	8
重原子数目	25
分子复杂度/Complexity	385
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O=C(N)C1=CC(C(O)CNC(C)CCC2=CC=CC=C2)=CC=C1O.[H]Cl
InChi Key	WQVZLXWQESQGIF-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C19H24N2O3.ClH/c1-13(7-8-14-5-3-2-4-6-14)21-12-18(23)15-9-10-17(22)16(11-15)19(20)24;/h2-6,9-11,13,18,21-23H,7-8,12H2,1H3,(H2,20,24);1H
化学名	2-hydroxy-5-[1-hydroxy-2-(4-phenylbutan-2-ylamino)ethyl]benzamide;hydrochloride
别名	AH-5158 hydrochloride; Sch-15719W; AH5158 hydrochloride; Sch15719W; AH 5158 hydrochloride; Sch 15719W; Normodyne; Trandate; Albetol; Apo-Labetalol; Dilevalol
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: ≥ 38 mg/mL (~104.2 mM)

Water: ~8 mg/mL

Ethanol: ~7 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.7407 mL	13.7035 mL	27.4070 mL
	5 mM	0.5481 mL	2.7407 mL	5.4814 mL
	10 mM	0.2741 mL	1.3704 mL	2.7407 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT05551104	Recruiting	Drug: Oral Nifedipine Drug: Oral Labetalol	Postpartum Complication Maternal Hypertension	Loma Linda University	December 2023	Not Applicable
NCT04298034	Recruiting	Drug: Labetalol, Nifedipine	Preeclampsia Hypertension in Pregnancy	Medical College of Wisconsin	July 17, 2020	Phase 3
NCT04755764	Recruiting	Drug: Labetalol Drug: Atenolol Drug: Nifedipine	Systolic Hypertension Pregnancy Related	Marshall University	March 3, 2021	N/A
NCT05309460	Not yet recruiting	Drug: Labetalol Oral Tablet Drug: NIFEdipine ER	Postpartum Preeclampsia Hypertension in Pregnancy	Nebraska Methodist Health System	June 6, 2022	Phase 4
NCT06093893	Not yet recruiting	Drug: Dexmedetomidine Drug: Nicardipine	Hypotensive Anesthesia Orthognathic Surgery	Boston Medical Center	March 2024	Phase 4