Ladarixin Sodium (DF-2156A) 中文名称: Ladarixin钠盐

别名: DF-2156A DF2156A DF 2156A DF-2156 DF2156 DF 2156

目录号: V12001 纯度: ≥98%

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Ladararixinodium (DF 2156A) 是一种在研小分子药物，是一种有效的、口服生物可利用的、非竞争性的、CXCR1 和 CXCR2 白细胞介素 8（分别为 IL-8A 和 IL-8B）双变构抑制剂。

Ladarixin Sodium (DF-2156A) CAS号: 865625-56-5
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

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Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

Ladararixinodium (DF 2156A) 是一种在研小分子药物，是一种有效的、口服生物可利用的、非竞争性的 CXCR1 和 CXCR2 白细胞介素 8（分别为 IL-8A 和 IL-8B）双重变构抑制剂。在临床前研究中，拉达瑞辛被证明可以预防和逆转 NOD 小鼠的糖尿病。 CXCR1/2 抑制的效力可以预防炎症和自身免疫介导的胰岛损伤。 CXCR1/2 抑制可阻断并逆转小鼠 1 型糖尿病。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	ladararixin 抑制人多形核白细胞 (PMN) 向 CXCL8 的迁移 (IC50 0.7 nM) [2]。
体内研究 (In Vivo)	在单次 OVA 暴露情况下，ladararixin（10 mg/kg；口服，每日一次）可减少过敏性气道炎症。在慢性 OVA 暴露模型中，ladararixin 可降低支气管高反应性、重塑和过敏性气道炎症 [1]。 Ladararixin（10 mg/kg；口服，每天一次，持续 8 天）可减少博来霉素引起的小鼠肺部纤维化和炎症[1]。 Ladararixin（10 mg/kg；每日一次，口服）可防止小鼠暴露于香烟烟雾时甲型流感感染恶化[1]。此外，Ladararixin 在许多动物模型中成功降低了 CXCL8 产生的多形核白细胞浸润，且不会以剂量相关的方式显着降低全身中性粒细胞数量 [2]。
动物实验	动物/疾病模型：小鼠（香烟烟雾诱发的甲型流感感染加重模型）[1] 剂量：10 mg/kg 给药途径：感染后第2、3和4天，每天口服一次实验结果：显著减轻了CSFlu组的死亡率和呼吸变化加重。
参考文献	[1]. CXCR1 and CXCR2 Inhibition by Ladarixin Improves Neutrophil-Dependent Airway Inflammation in Mice. Front Immunol. 2020 Oct 2;11:566953. [2]. Ladarixin, a dual CXCR1/2 inhibitor, attenuates experimental melanomas harboring different molecular defects by affecting malignant cells and tumor microenvironment. Oncotarget. 2017 Feb 28;8(9):14428-14442.
其他信息	拉达瑞辛钠是拉达瑞辛的钠盐形式，拉达瑞辛是一种口服生物利用度高的小分子双重抑制剂，可抑制CXC基序趋化因子受体1 (CXCR1) 和2 (CXCR2)，具有潜在的抗炎和抗肿瘤活性。口服后，拉达瑞辛选择性地靶向并变构结合CXCR1和CXCR2，从而阻止CXCR1和CXCR2被其配体和促炎趋化因子白细胞介素8 (IL-8或CXCL8) 激活。这抑制了CXCR1/2介导的信号传导，从而抑制炎症过程，减少肿瘤微环境 (TME) 中免疫抑制性髓源性抑制细胞 (MDSC) 和中性粒细胞的募集和迁移，并消除TME的免疫抑制特性。这使得效应细胞，例如自然杀伤 (NK) 细胞和细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL)，能够杀伤并清除癌细胞，并抑制肿瘤细胞的迁移、转移、血管生成和增殖。CXCR1 和 CXCR2 是位于髓系细胞和某些肿瘤细胞上的 G 蛋白偶联受体，在肿瘤微环境 (TME) 的免疫抑制特性、肿瘤转移、化疗耐药性和髓系细胞抑制中发挥着关键作用。它们在炎症中也发挥着关键作用，并且在多种炎症性疾病中表达升高。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C11H11F3NNAO6S2
分子量	397.323122262955
精确质量	396.987
CAS号	865625-56-5
相关CAS号	Ladarixin;849776-05-2
PubChem CID	23709380
外观&性状	White to off-white solid powder
tPSA	112
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	10
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	24
分子复杂度/Complexity	630
定义原子立体中心数目	1
SMILES	C[C@H](C1=CC=C(C=C1)OS(=O)(=O)C(F)(F)F)C(=O)[N-]S(=O)(=O)C.[Na+]
InChi Key	QICAUCDBOAKDNS-OGFXRTJISA-M
InChi Code	InChI=1S/C11H12F3NO6S2.Na/c1-7(10(16)15-22(2,17)18)8-3-5-9(6-4-8)21-23(19,20)11(12,13)14/h3-7H,1-2H3,(H,15,16)/q+1/p-1/t7-/m1./s1
化学名	sodium (R)-(methylsulfonyl)(2-(4-(((trifluoromethyl)sulfonyl)oxy)phenyl)propanoyl)amide
别名	DF-2156A DF2156A DF 2156A DF-2156 DF2156 DF 2156
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~251.69 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~251.69 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5169 mL	12.5843 mL	25.1686 mL
	5 mM	0.5034 mL	2.5169 mL	5.0337 mL
	10 mM	0.2517 mL	1.2584 mL	2.5169 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。