| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ladarixin Sodium targets the chemokine receptors CXCR1 and CXCR2. It acts as an allosteric, non-competitive dual antagonist. By blocking these receptors, it inhibits neutrophil migration and reduces inflammation. It is being studied for its potential to preserve pancreatic beta-cell function in type 1 diabetes.
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| 体外研究 (In Vitro) |
拉达瑞辛可抑制人多形核白细胞 (PMN) 向 CXCL8 的迁移 (IC50 0.7 nM) [2]。体外实验表明，拉达瑞辛钠是一种强效且选择性的 CXCR1/2 双重拮抗剂。它可抑制 CXCR1 和 CXCR2 介导的信号传导和趋化作用。它是拉达瑞辛的钠盐形式，已被证实能以 0.7 nM 的 IC50 值抑制 PMN 向 CXCL8 的迁移。详细的体外活性数据可在相关文献中找到。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在单次卵清蛋白（OVA）暴露模型中，拉达拉辛（10 mg/kg；口服，每日一次）可减轻过敏性气道炎症。在慢性OVA暴露模型中，拉达拉辛可降低支气管高反应性、重塑和过敏性气道炎症[1]。拉达拉辛（10 mg/kg；口服，每日一次，连续8天）可减轻博来霉素诱导的小鼠肺部纤维化和炎症[1]。拉达拉辛（10 mg/kg；口服，每日一次）可防止小鼠暴露于香烟烟雾后甲型流感病毒感染加重[1]。此外，拉达拉辛可在多种动物模型中有效降低CXCL8诱导的多形核白细胞浸润，且不会以剂量依赖的方式显著降低全身中性粒细胞数量[2]。在体内，拉达拉辛钠正被研究用于治疗包括慢性阻塞性肺病（COPD）、哮喘和1型糖尿病在内的炎症性疾病。它可能有助于保护1型糖尿病患者的胰岛β细胞功能。它是一种口服活性化合物。详细的体内疗效数据可在临床前文献中找到。
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| 酶活实验 |
拉达瑞辛钠的体外结合试验通常包括使用钙离子流测定或趋化性测定来评估其对CXCR1和CXCR2的抑制作用。表达CXCR1或CXCR2的细胞用不同浓度的化合物处理，并用CXCL8刺激。使用荧光指示剂测量钙离子动员。IC50值由剂量反应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
拉达瑞辛钠的细胞活性检测包括培养人多形核白细胞 (PMN) 或表达 CXCR1/CXCR2 的细胞。细胞用浓度范围为 0.01 nM 至 10 µM 的拉达瑞辛钠处理。趋化性通过 Transwell 小室迁移实验评估，以 CXCL8 为趋化因子。钙离子内流通过荧光指示剂进行测量。细胞毒性通过标准细胞活力检测进行评估。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：小鼠（香烟烟雾诱导的甲型流感病毒感染加重模型）[1]
剂量：10 mg/kg 给药途径：感染后第2、3和4天，每日口服一次 实验结果：显著减轻了CSFlu组的死亡率和呼吸系统变化。 拉达瑞辛钠的体内动物实验通常采用灌胃法，将药物给予炎症或1型糖尿病啮齿动物模型。测量炎症标志物。通过测量胰岛素分泌和葡萄糖耐量来评估胰岛β细胞功能。通过测量血液和组织中的化合物浓度来评估药代动力学参数。通过监测体重和器官组织学来评估毒性。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
拉达瑞辛钠（分子量 397.32，分子式 C11H11F3NNaO6S2）可口服，具有活性。它是拉达瑞辛的钠盐，可溶于二甲基亚砜 (DMSO)。详细的药代动力学参数，包括吸收、分布、代谢和排泄，可在临床前文献中找到。它具有良好的口服给药特性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
搜索结果中未找到拉达瑞辛钠的详细毒理学数据。作为一种CXCR1/2拮抗剂，其潜在毒性可能包括对免疫功能的影响。临床前开发阶段可能已开展了包括急性、亚慢性及遗传毒性研究在内的全面毒理学评估。该化合物仅供研究使用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
拉达拉辛钠是拉达拉辛的钠盐形式，拉达拉辛是一种小分子双重抑制剂，具有较高的口服生物利用度，可抑制CXC基序趋化因子受体1 (CXCR1) 和2 (CXCR2)，具有潜在的抗炎和抗肿瘤活性。口服后，拉达拉辛选择性地靶向并变构结合CXCR1和CXCR2，从而阻止其被配体和促炎趋化因子白细胞介素-8 (IL-8或CXCL8) 激活。这抑制了CXCR1/2介导的信号传导，从而抑制炎症过程，减少肿瘤微环境 (TME) 中免疫抑制性髓源性抑制细胞 (MDSC) 和中性粒细胞的募集和迁移，并消除TME的免疫抑制特性。这使得效应细胞，例如自然杀伤 (NK) 细胞和细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL)，能够杀伤并清除癌细胞，并抑制肿瘤细胞的迁移、转移、血管生成和增殖。CXCR1 和 CXCR2 是位于髓系细胞和某些肿瘤细胞上的 G 蛋白偶联受体，在肿瘤微环境 (TME) 的免疫抑制特性、肿瘤转移、化疗耐药性和髓系细胞抑制中发挥着关键作用。它们在炎症中也发挥着重要作用，并在多种炎症性疾病中表达升高。拉达瑞辛钠 (DF-2156A) (CAS#: 865625-56-5) 是一种口服有效的变构非竞争性双重 CXCR1/2 拮抗剂。它用于慢性阻塞性肺病 (COPD)、哮喘和 1 型糖尿病的研究。分子量：397.32，分子式：C11H11F3NNaO6S2。
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| 分子式 |
C11H11F3NNAO6S2
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|---|---|
| 分子量 |
397.323122262955
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| 精确质量 |
396.987
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| CAS号 |
865625-56-5
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| 相关CAS号 |
Ladarixin;849776-05-2
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| PubChem CID |
23709380
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
112
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
630
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C[C@H](C1=CC=C(C=C1)OS(=O)(=O)C(F)(F)F)C(=O)[N-]S(=O)(=O)C.[Na+]
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| InChi Key |
QICAUCDBOAKDNS-OGFXRTJISA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H12F3NO6S2.Na/c1-7(10(16)15-22(2,17)18)8-3-5-9(6-4-8)21-23(19,20)11(12,13)14/h3-7H,1-2H3,(H,15,16)/q+1/p-1/t7-/m1./s1
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| 化学名 |
sodium (R)-(methylsulfonyl)(2-(4-(((trifluoromethyl)sulfonyl)oxy)phenyl)propanoyl)amide
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| 别名 |
DF-2156A DF2156A DF 2156A DF-2156 DF2156 DF 2156
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~251.69 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5169 mL | 12.5843 mL | 25.1686 mL | |
| 5 mM | 0.5034 mL | 2.5169 mL | 5.0337 mL | |
| 10 mM | 0.2517 mL | 1.2584 mL | 2.5169 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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