Ladarixin (DF-2156A) 中文名称: Ladarixin游离态

别名: DF-2156A DF2156A DF 2156A DF-2156 DF2156 DF 2156 Ladarixin [4-[(2R)-1-(methanesulfonamido)-1-oxopropan-2-yl]phenyl] trifluoromethanesulfonate

目录号: V12000 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Ladarixin (DF2156A) 是一种在研小分子药物，是一种有效的、口服生物可利用的、非竞争性的 CXCR1 和 CXCR2 白细胞介素 8（分别为 IL-8A 和 IL-8B）双重变构抑制剂。

Ladarixin (DF-2156A) CAS号: 849776-05-2
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Ladarixin钠盐

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

Ladarixin (DF2156A) 是一种在研小分子药物，是一种有效的、口服生物可利用的、非竞争性的 CXCR1 和 CXCR2 白细胞介素 8（分别为 IL-8A 和 IL-8B）双重变构抑制剂。在临床前研究中，拉达瑞辛被证明可以预防和逆转 NOD 小鼠的糖尿病。 CXCR1/2 抑制的效力可以预防炎症和自身免疫介导的胰岛损伤。 CXCR1/2 抑制可阻断并逆转小鼠 1 型糖尿病。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	ladararixin 抑制人多形核白细胞 (PMN) 向 CXCL8 的迁移（IC50，0.7 nM）[2]。
体内研究 (In Vivo)	在单次 OVA 暴露情况下，拉达瑞辛（10 mg/kg；每日口服一次）可减少过敏性气道变量。 Ladararixin（10 mg/kg；每天一次，持续 8 天）可降低博来霉素对小鼠肺的体内作用和纤维化[1]。 Ladararixin 可减轻慢性 OVA 暴露模式中的过敏性气道因素、咳嗽和哮喘高反应性。拉达瑞辛（10毫克/千克）；每天一次，连续三天，涂在脸上。天）以保护指甲免受吸烟引起的反复有害感染[1]。在几种动物模型中，拉达辛心型可显着降低全身中性粒细胞，而不会明显影响 CXCL8 诱导的多形核白细胞呼吸。
动物实验	动物/疾病模型：小鼠（香烟烟雾诱导的甲型流感病毒感染加重模型）[1] 剂量：10 mg/kg 给药途径：感染后第2、3、4天，每日口服一次。实验结果：细胞计数[2]。CSFlu组中观察到的死亡率和呼吸系统变化的恶化显著减轻。
参考文献	[1]. CXCR1 and CXCR2 Inhibition by Ladarixin Improves Neutrophil-Dependent Airway Inflammation in Mice. Front Immunol. 2020 Oct 2;11:566953. [2]. Ladarixin, a dual CXCR1/2 inhibitor, attenuates experimental melanomas harboring different molecular defects by affecting malignant cells and tumor microenvironment. Oncotarget. 2017 Feb 28;8(9):14428-14442.
其他信息	拉达瑞辛（Ladarixin）正在临床试验NCT04628481（一项关于口服拉达瑞辛治疗新发1型糖尿病和低残余β细胞功能的研究）中进行研究。拉达瑞辛是一种口服生物利用度高的小分子双重CXC基序趋化因子受体1（CXCR1）和2（CXCR2）抑制剂，具有潜在的抗炎和抗肿瘤活性。口服后，拉达瑞辛选择性地靶向并变构结合CXCR1和CXCR2，从而阻止CXCR1和CXCR2被其配体和促炎趋化因子白细胞介素8（IL-8或CXCL8）激活。这抑制了CXCR1/2介导的信号传导，从而抑制炎症过程，减少肿瘤微环境（TME）中免疫抑制性髓源性抑制细胞（MDSC）和中性粒细胞的募集和迁移，并消除TME的免疫抑制特性。这使得效应细胞，例如自然杀伤（NK）细胞和细胞毒性T淋巴细胞（CTL），能够杀伤和清除癌细胞，并抑制肿瘤细胞的迁移、转移、血管生成和增殖。CXCR1和CXCR2是位于髓系细胞和某些肿瘤细胞上的G蛋白偶联受体，在TME的免疫抑制特性、肿瘤转移、化疗耐药性和髓系细胞抑制中发挥关键作用。它们在炎症中也发挥着关键作用，并且在多种炎症性疾病中表达升高。药物适应症治疗1型糖尿病

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C11H12F3NO6S2
分子量	375.3332
精确质量	375.006
CAS号	849776-05-2
相关CAS号	Ladarixin sodium;865625-56-5
PubChem CID	11372270
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	4.096
tPSA	126.86
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	9
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	23
分子复杂度/Complexity	624
定义原子立体中心数目	1
SMILES	C[C@H](C1=CC=C(C=C1)OS(=O)(=O)C(F)(F)F)C(=O)NS(=O)(=O)C
InChi Key	DDLPYOCJHQSVSZ-SSDOTTSWSA-N
InChi Code	InChI=1S/C11H12F3NO6S2/c1-7(10(16)15-22(2,17)18)8-3-5-9(6-4-8)21-23(19,20)11(12,13)14/h3-7H,1-2H3,(H,15,16)/t7-/m1/s1
化学名	4-((2R)-1-Oxo-1-(methanesulfonamido)propan-2-yl)phenyl trifluoromethanesulfonate
别名	DF-2156A DF2156A DF 2156A DF-2156 DF2156 DF 2156 Ladarixin
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~266.43 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (6.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 10 mg/mL (26.64 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~266.43 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 10 mg/mL (26.64 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6643 mL	13.3216 mL	26.6432 mL
	5 mM	0.5329 mL	2.6643 mL	5.3286 mL
	10 mM	0.2664 mL	1.3322 mL	2.6643 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Ladarixin treatment reduces Th2 allergic airway inflammation induced by a single OVA challenge. Inflammatory parameters were evaluated 2 h after a single challenge with OVA. (A) Schematic representation of the experimental design. (B) Assessment of leukocyte influx and blood leakage into airways. (C) Chemokine levels, MPO and EPO activity assay in lung tissue. Assessment of pulmonary mechanics for (D) lung volumes, (E) compliance and lung resistance. (F) Flow-Volume curve. n = 8 for each group, * for P < 0.05; ** for P < 0.01 and *** for p < 0.001. TLC, total lung capacity; RV, residual volume; FRC, functional residual capacity; FEV100, forced expiratory volume in 100 ms; Cdyn, dynamic compliance; Rl, lung resistance; ΔRl, methacholine-evoked hyperresponsiveness. # differences between Dexamethasone vs Vehicle. $ differences between Ladarixin vs Vehicle.[1].CXCR1 and CXCR2 Inhibition by Ladarixin Improves Neutrophil-Dependent Airway Inflammation in Mice. Front Immunol. 2020 Oct 2;11:566953.

Ladarixin treatment reduces Th2 allergic airway and lung inflammation in acute asthma model. Inflammatory parameters were evaluated after four daily challenges with OVA. (A) Schematic representation of the experimental design. (B) Assessment of leukocyte influx and blood leakage into airways. (C) Chemokine and cytokine levels in lung parenchyma. (D) MPO and EPO activity quantification and pulmonary inflammation score. (E) Histological sections of lung (H&E dye). Arrows indicates peribronchial inflammation. n = 8 for each group, * for P < 0.05; ** for P < 0.01 and *** for p < 0.001.[1].CXCR1 and CXCR2 Inhibition by Ladarixin Improves Neutrophil-Dependent Airway Inflammation in Mice. Front Immunol. 2020 Oct 2;11:566953.

Ladarixin reduces Th2 allergic airway and lung inflammation in chronic asthma model. Inflammatory parameters were evaluated after 8 OVA challenges given every other day. (A) Schematic representation of the experimental design. (B) Assessment of leukocyte influx and blood leakage into airways. (C) Chemokine and cytokine levels in lung parenchyma. (D) MPO and EPO activity quantification and pulmonary inflammation score. (E) Histological sections of lung (H&E dye). Arrows indicates peribronchial inflammation. Arrows head indicates mucus production. n = 8 for each group, * for P < 0.05; ** for P < 0.01 and *** for p < 0.001.[1].CXCR1 and CXCR2 Inhibition by Ladarixin Improves Neutrophil-Dependent Airway Inflammation in Mice. Front Immunol. 2020 Oct 2;11:566953.